Класифікація аміноглікозидів і глікопептидів

Аміноглікозиди			Глікопептиди
I покоління	II покоління	III покоління
Стрептоміцину сульфат Неоміцин Канаміцин Мономіцин	Гентаміцин (гараміцин)	Амікацин Тобраміцин Снзоміцин	Ванкоміцин (Гедицин)

Стрептоміцину сульфат — антибіотик, що чинить найбільш пригнічувальний вплив на мікобактерії туберкульозу, збудників туляремії, чуми, крім того, згубно діє на патогенні коки, синьогній- ну паличку, бруцели. До нього швидко виникає резистентність мік­роорганізмів. З травного каналу він погано всмоктується.

Показання до застосування: для лікування хворих на туберку­льоз, а також туляремію, чуму, бруцельоз, пацієнтів з інфекціями сечових шляхів, органів дихання. Вводять внутрішньом'язово (1-2 рази на добу), а також у порожнини тіла. Для ін'єкцій під оболонки мозку при менінгіті використовують стрептоміцин-хлоркальцієвий комплекс.

Гентаміцину сульфат — антибіотик, більш активний щодо си- ньогнійної палички, а також стафілококів, які стійкі до бензилпе­ніциліну. Резистентність до гентаміцину виникає повільно. З трав­ного каналу всмоктується не повністю, тому препарат призначають внутрішньом'язово.

Показання до застосування: ускладнені інфекції сечової систе­ми (сечу слід олужнювати для підвищення ефективності аміноглі­козидів); ускладнені інфекції верхніх дихальних шляхів; менінгіт.

Побічні ефекти: ототоксичність; нефротоксичність.

Канаміцину сульфат — антибіотик, подібний до стрептоміцину. Призначають для лікування хворих на туберкульоз, коли препара­ти групи А неефективні.

Побічні ефекти: неврит слухового нерва, нудота, блювання, про­нос, ураження нирок, алергійні реакції.

Мономіцину сульфат — антибіотик, що вводять внутрішньом'я­зово через кожні 8 год для лікування хворих з перитонітом, абсце­сом легень, пацієнтів із захворюваннями жовчних проток і жовчно­го міхура, шигельозом, а також для стерилізації кишок перед операцією.

Сизоміцину сульфат — антибіотик широкого спектра дії, пере­вершує гентаміцин за протимікробною активністю. Швидко всмок­тується, дія триває 8-12 год. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, виділяється нирками в незміненому стані. Призначають хворим із сепсисом, менінгітом, пневмонією, абцесом легень та ін­шими інфекціями, спричиненими чутливою до антибіотика мікро­флорою.

Ванкоміцин — глікопептид, що продукується актиноміцетами Бігеріотусев огіепіаіів. Діє бактерицидно. Виявляє широкий спектр протимікробної дії. Пагано всмоктується з травного каналу, тому для досягнення системної дії вводять внутрішньовенно. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Призначають хворим з інфекціями, спричиненими грампозитивними коками, стійкими до пеніциліну, а також при менінгіті, ентероколіті.

Побічні ефекти: ото- і нефротоксичність, ураження печінки, можливий розвиток флебіту.

Особливості роботи з антибіотиками-аміноглікозидами:

• необхідно суворо дотримуватись режиму дозування;

• не можна змішувати стрептоміцин в одному шприці з пені­цилінами, цефалоспоринами, гепарином, левоміцетину сукцина- том (випадають в осад);

• під час прийому аміноглікозидів, а також протягом 2 тиж (краще 4 тиж) після останнього введення їх не слід комбінувати з ототоксичними препаратами (фуросемід, поліміксин, кислота єтакринова), а також з нефротоксичними засобами (метицилін, поліміксини, амфотерицин В);

• гентаміцин несумісний з вітаміном В₂, фенобарбіталом, преднізолоном, димедролом;

• у разі тривалого контакту зі стрептоміцином слід працюва­ти в гумових рукавичках (можливий розвиток дерматозу);

• аміноглікозиди несумісні поміж собою та з ото- і нефроток­сичними препаратими.

Циклічні поліпептиди (поліміксини)

В Україні з груп поліміксинів застосовують: поліміксину М суль­фат та поліміксину В сульфат, що продукуються бактеріями Васіїиз роїутуха.

Поліміксину М сульфат. Препарат частково адсорбується з трав­ного каналу і має малий об'єм розподілення. Виділяється в незміне­ному вигляді через кишечник. Протимікробну дію виявляє пере­важно на грамнегативні бактерії: синьогнійну паличку, родину кишкових бактерій. Тип дії — бактерицидний. Призначають тіль­ки ентерально при ентероколіті, кишковій паличці, шигельозі, а також для санації кишечнику перед оперативним втручанням. Міс­цево призначають у разі опікових інфікованих ран, пролежнів, абс­цесів, флегмон, кон'юктивіту.

Побічні ефекти: при прийомі всередину — біль в епігастральній зоні, нудота, анорексія.

Поліміксину В сульфат вводять внутрішньом'язово, внутріш­ньовенно, ендолюмбально, у порожнини, а також у формі аерозо­лю — інгаляційно. Застосовують при сепсисі, пневмонії, пієлонеф­риті, циститі, сальмонельозі.

Побічні ефекти: нейротоксичність, нефротоксичність; при внут­рішньовенному введенні — флебіт, а при введенні інгаляційно — загроза бронхоспазму.

Особливості роботи з поліміксинами:

• навіть у разі застосування препаратів всередину і місцево не­обхідно систематично контролювати функцію нирок;

• поліміксину В сульфат не можна вводити в одному шприці з гепарином (фармацевтична несумісність);

• поліміксини несумісні з міорелаксантами, препаратами маг­нію, аміноглікозидами, тетрациклінами, левоміцетином;

• поліміксини не слід одночасно призначати з нефротоксични- ми засобами (цефалоспоринами І покоління, ванкоміцином, індоме- тацином та ін.) через загрозу ураження нирок.

Рифампіцини

До групи рифампіцинів відносять природні антибіотики, що продукуються променистим грибом Бігеріотусез теШіегиасеі, а та­кож напівсинтетичні сполуки.

Рифампіцин (бенеміцин, рнфадин) — напівсинтетичний анти­біотик широкого спектру дії. Тип дії — бактерицидний. Препарат добре всмоктується, легко проникає в тканини, виводиться з жов­чю, частково — із сечею.

Показання до застосування: туберкульоз (разом з іншими про­титуберкульозними засобами), бронхіт, бронхопневмонія, пацієн­там з рановими інфекціями.

Побічні ефекти: порушення травлення, пронос, алергійні реак­ції. При тривалому застосуванні — ураження печінки, підшлунко­вої залози, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Особливості роботи з рифампіцинами:

• необхідно призначати до їди;

• слів пояснити пацієнту, що рифампіцин забарвлює сечу та слину в червоний колір;

—рифампіцин несумісний з пероральними антикоагулянтами, протидіабетичними засобами;

• слід пам'ятати, що рифампіцин є індуктором мікросомаль- них ферментів печінки, тому прискорює метаболізм багатьох лі­карських засобів (серцевих глікозидів, теофіліну, протизаплідних препаратів, глюкокортикоїдів).

Фузидини

Фузидини — антибіотики з вузьким спектром протимікробної ДІЇ.

Фузидин-натрій(фузидин). Виявляє бактеріостатичнудію на ста­філококи, а також інші грампозитивні коки. Добре всмоктується при ентеральному введенні, тривалий час циркулює в крові, нако­пичується в кістковій тканині, метаболізується в печінці, виво­диться із жовчю.

Показання до застосування: остеомієліт, гонорея.

Побічні ефекти: диспепсичні розлади, алергійні реакції. На ос­нові фузидинової кислоти одержано нові лікарські форми (гель Фу- зидин, гель Префузин).

Лінкозаміди

Лінкозаміди виявляють протимікробну дію щодо стафілококів, стрептококів, пневмококів, дифтерійної палички. На грамнегатив- ні і гриби не діють. Активні щодо мікроорганізмів, стійких до пені­циліну, стрептоміцину, тетрацикліну.

Лінкоміцину сульфат. Добре всмоктується з травного каналу, добре проникає в печінку, нирки, кістки, легені, міокард, через пла­центарний бар'єр, грудне молоко матері; погано — через гематоен- цефалічний бар'єр. Елімінація відбувається на 80 % у печінці, при цьому препарат виводиться з жовчі в неактивній формі. Признача­ють для лікування хворих на остеомієліт, тонзиліт, отит, синусит, бронхіт.

Протипоказання: тяжкі захворювання печінки та нирок.

Кліндаміцин (далацин) — препарат у 2-10 разів перевищує лін- коміцин щодо грампозитивних стофілококів, клостридій, збудни­ків сибірки, бактероїдів. Добре всмоктується з травного каналу, ме­таболізується в печінці. Виводиться нирками і жовчю. Застосовують при захворюваннях, спричинених бактероїдами.

Побічні ефекти: дисбактеріоз, діарея зі слизистими і кров'янис­тими виділеннями, біль у животі. Рідко — алергія, ураження пе­чінки, лейкопенія.