Класифікація пеніцилінів

Природні	Напівсинтетичні	Комбіновані
Для парентерального введення: • нетривалої дії (бензи лпені­циліну натрієва і калієва солі) пролонгованої дії (бензилпені­циліну новокаїнова сіль, біци- лін-1,біцилін-5) Для ентерального введення: фепоксн метил пеніцилін (пеніцилін-фау, оспен)	Оксациліну натрієва сіль Ампіцилін Амоксицилін Карбеніциліпу дннатрієва сіль Азлоцилін Мезлоцилін	Ампіокс (ампіцилін + оксацшйн) Уназин (ампіцилін + сульбактам) Аугмеитин (амоксн- цилін+ клавулииова кислота)

Для пеніцилінів характерними є:

• бактерицидна дія;

• спектр протимікробної дії: коки, клостридії, бацили сибірки, дифтерійна паличка, спірохети;

• низька токсичність;

• дешевизна і доступність препаратів.

Бензилпеніциліну натрієва сіль — кислотонестійкий антибіо­тик. Руйнується під дією р-лактамаз кишок. Уводять внутрішньо- м'язово, внутрішньовенно, ендолюмбально та в різні порожнини організму. Перед уведенням розводять у розчинниках. Препарат добре проникає в слизові оболонки, нирки, серце, стінку кишок, плевральну і синовіальні рідину, погано проходить крізь ГЕБ. Три­валість дії — від 3 до 4 год. Активний переважно до грам позитивної мікрофлори (коків), збудників дифтерії, сибірки, сифілісу та ІІІ. Виділяється нирками.

Показання до застосування: гнійно-септичні інфекції, пневмо­нія, абсцеси, сепсис, менінгіт, дифтерія, сифіліс та ін.

Бензилпеніциліну калієва сіль має такі самі властивості, але на відміну від натрієвої солі її вводять тільки внутрішньом'язово.

Феноксиметилпеніцилін (пеніцилін-фау, оспен) — антибіотик, що на відміну від бензилпеніциліну є кислотостійким, добре всмок­тується і виявляє високу тривалу концентрацію в крові. Застосову­ють при легких формах інфекційних захворювань, спричинених збудниками, чутливими до пеніцилінів.

Біциліни — пролонговані антибіотики пеніци лі нового ряду. Вводять тільки внутрішньом'язово. Перед уведенням розчиняють у воді для ін'єкцій або в ізотонічному розчині натрію хлориду.

Показання до застосування: профілактика рецидивів ревматиз­му, хірургічних інфекцій, лікування пневмонії, сифілісу та ін.

Біцилін-1 вводять внутрішньом'язово 1 раз на тиждень, біци- лін-5 — один раз на 4 тиж.

Бензилпеніциліну новокаїнову сіль вводять внутрішньом'язово 2 рази на добу.

Оксациліну натрієва сіль — кислотостійкий препарат, стійкий до р-лактамаз і ефективний при захворюваннях, зумовлених пені- цилінорезистентними мікроорганізмами. Препарат швидко всмок­тується; терапевтична дія триває 4-6 год, виділяється нирками.

Ампіцилін — антибіотик широкого спектра дії, кислотостійкий препарат, не стійкий до (і-лактамаз. Швидко всмоктується в кров, проникає в тканини і рідини організму, крім спинномозкової ріди­ни. Виділяється нирками (25-35 %) і у великій кількості виводить­ся з жовчю.

Ампіокс — антибіотик, що є сумішю натрієвих солей ампіцилі­ну і оксациліну в співвідношенні 2:1. Виявляє широкий спектр про­тимікробної дії, діє бактерицидно на пеніциліназоутворювальний стафілокок.

Показання до застосування: гнійно-септичні та ЛОР-інфекції, інфекції органів дихання, жовчо- та сечовидільних шляхів, абсцес, сепсис, перитоніт, менінгіт тощо.

Карбеніцилін — антибіотик, що має широкий спектр протимік­робної дії, найбільш ефективний при інфекціях, спричинених грамнегативними бактеріями та синьогнійною паличкою, не стій­кий до р-лактамаз; кислотостійкий, але не всмоктується з травно­го каналу, тому його вводять внутрішньом'язово або внутрішньо­венно.

Амоксицилін — напівсинтетичний пеніцилін широкого спектра дії, що має біозасвоєння понад 90 %, не потребує дотримання режи­му дозування (таблетки можна ковтати, розжовувати, розчиняти), зменшує загрозу дисбактеріозу.

Показання до застосування антибіотиків групи пеніциліну: гнійно-септичні інфекції (сепсис, флегмона, абсцес); захворювання верхніх дихальних шляхів; ангіна, скарлатина, отит; сифіліс, гоно­рея; менінгіт; інфекції сечових шляхів; ревматизм (біциліни).

Пеніциліни є малотоксичними антибіотиками.

Побічні ефекти: алергійні реакції, свербіж, шкірний висип, ана­філактичний шок; подразнювальна дія (глосит, стоматит, нудота, діарея); дисбактеріоз, кандидамікоз; при застосуванні у високих дозах — нейротоксичні ефекти (марення, судоми, маячення).

Особливості роботи з пеніцилінами:

• необхідно зібрати алергологічний анамнез (якщо ці дані не зрозумілі, то провести внутріиіньошкірні проби на чутливість);

• якщо під час курсу лікування виникли незначні алергійні ре­акції, то лікування слід продовжувати з додаванням антигіста- мінних засобів (димедрол, дипразин, діазолін тощо);

• пеніциліни несумісні з макролідами, адреналіном, глюкозою, калію йодидом, вітамінами С, Р, К, В1 й В12, антикоагулянтами, стрептоміцином, левоміцетином;

• оксацилін й ампіцилін призначають як парентерально, так і перорально за 1-1,5 год до їди.

Цефалоспорини. Властивості. Застосування

Є чотири генерації цефалоспоринів, які відрізняються особли­востями протимікробного спектра дії та фармакокінетики.

Для цефалоспоринів характерними є:

• стійкість до р-лактамази стафілококів;

—однакова фармакодинаміка (порушують синтез мікробної стін­ки в момент мітозу);

— широкий спектр протимікробної дії.

Показання до застосування: інфекційні захворювання ди­хальних шляхів (пневмонія, плеврит, абсцес легень), особливо їх важкі форми; бактеріальний менінгіт; інфекційні захворю­вання кісток, суглобів, шкіри, м'яких тканин, тяжкі госпітальні інфекції.

Класифікація цефалоспоринів

Шлях введення		Генерація (покоління)
	I	II	III	IV
Паренте­	Цефалоридин	Цефуроксим	Цефотаксим	Цефепім
ральний	(ценорин)	(кетоцеф)	(клафоран,	(максипім)
(внутрішньо­	Цефазолін		цефотаксим-	Цефпіром
м'язово,	(кєфзол,		КМП)	(кейтен)
внутрішньо­	цефазолін-		Цефтазидим
венно)	КМП)		(фортум,
			цефатазидим-
			КМП)
			Цефтрі аксон
			(лендацин,
			цефтріаксон-
			КМП)
Ентеральний	Цефалексни	Цефаклор	Цефікснм
(всередину)	(цепорекс)	(верцеф,	(цефіксим-
	Цефадрокснл	біклор-КГЩ)	КМП)
	(дурацеф)

Побічні ефекти: алергійні реакції (у тому числі перехресні з пе­ніцилінами); біль при введенні внутрішньом'язово, тому препарати необхідно розводити в розчині новокаїну. При введенні у вену мож­ливий флебіт (слід вводити повільно, а краще крапельно); при вжи­ванні всередину можливі диспепсичні розлади; нефротоксичність (особливо при застосуванні цефалоридииу); гематологічні реакції (лейкопенія, еозинофілія).

Особливості роботи з цефалоспоринами:

• цефалоспорини І і II покоління не діють на синьогнійну па­личку:

• цефазолін, цефуроксим, цефтріаксон, цефепім несумісні з петльовими діуретинами, а також із спиртом етиловим (порушу­ють метаболізм спирту етилового, унаслідок чого можливі діарея, нудота, тахікардія тощо);

• розчини цефотаксиму, цефтріаксону, цефалоридину не су­місні з розчинами інших антибіотиків в одному шприці;

• цефтазидим, цефепім не сумісні з аміноглікозидними анти­біотиками, амфотерицином В, циклоспорином, ванкоміцином, полі- міксином В, фуросемідом.

Макроліди й азаліди

Антибіотики цієї групи в основі своєї молекули містять макро- циклічне лактоннє кільце, що зв'язане з різними цукрами.

Макроліди та азаліди мають широкий спектр протимікробної дії: патогенні коки, грамнегативні бактерії, бруцели, рикетсії, збуд­ники трахоми та сифілісу. Фармакологічний ефект — бактеріоста­тичний. До них швидко виникає резистентність, тому курс ліку­вання складає до 7 діб.

Особливості:

• гепатотоксичність;

• дисбактеріоз (особливо при вживанні всередину).