Класифікація макролідів і аза лідів

I покоління	II і Ш покоління	Комбіновані препарати макролідів та тетрациклідів
Макролідні	Азаліди
Еритроміцин Олеандоміцин	Рокситроміцин (Рулід) Спіраміцин (Роваміцин) Кларитроміцин Азитроміцин (Сумамєд)	Олететрин Ерициклін

Еритроміцин — антибіотик, що добре проникає в тканини та рі­дини організму, а також через плаценту (малотоксичний, тому можна призначати вагітним). Не можна призначати жінкам у пе­ріод годування груддю, оскільки препарат інтенсивно накопичуєть­ся в грудному молоці. Виводиться із сечею і жовчю. Діє переважно на Г+ мікрофлору та ін.

Олеандоміцину фосфат. За спектром протимікробної дії близь­кий до еритроміцину, але за активністю поступається йому. Ефек­тивний при захворюваннях, спричинених стійкими до пеніциліну та інших антибіотиків збудниками, але мікрофлора швидко стає стійкою, тому комбінують з тетрацикліном.

Олететрин — це суміш олеандоміцину фосфату і тетрацикліну в співвідношенні 1:2. Препарат виявляє широкий спектр протимік­робної дії.

Азитроміцин (сумамед) — напівсинтетичний антибіотик II по­коління з широким спектром бактерицидної дії, більш стійкий у кислому середовищі шлунка, повільніше виводиться, довше діє, краще переноситься; високоефективний при захворюваннях ди­хальних, сечових шляхів, має значну тривалість дії (вводять 1 раз на добу).

Порівняно з еритроміцином більш ефективний щодо грамнега- тивних мікроорганізмів

Показання до застосування: нетяжкі форми бронхіту, тонзилі­ту, опіки, мастит; кашлюк і дифтерія; хламідійний кон'юнктивіт; пневмонія; первинний сифіліс і гонорея; холецистит, холангіт, енте­рит, коліт; токсоплазмоз; урогенітальна інфекція.

Побічні ефекти: алергійні реакції; диспепсичні явища (нудота, блювання, діарея); перехресна стійкість; нефротоксичність, особли­во в прострочених препаратів;

Особливості роботи з макролідами та азалідами:

• макроліди й а за лід и виявляють антагонізм з пеніцилінами, цефалоспоринами.лінкозамідами. Синергізм. — з тетрациклінами, стрептоміцином, сульфаніламідами;

• еритроміцин не сумісний з пеніциліном, тетрацикліном, ло- вастатином, амінофілліном, астемізолом;

• макроліди не можна вводити в одному шприці з вітамінами групи В, аскорбіновою кислотою, тетрацикліном, левоміцетином, гепарином, оскільки утворюються комплекси, що випадають в осад.

Препарати тетрацикліну. Класифікація. Застосування

До препаратів тетрацикліну належать:

• природні препарати короткої дії, одержані біосинтетичним шляхом з грибів Streptomyces aureofacieus (тетрациклін, тетрацик­ліну гідрохлорид);

• напівсинтетичні препарати довгої дії: доксицикліну гідро­хлорид (вібраміцин), метацикліиу гідрохлорид (рондоміцин).

Спектр протимікробної дії: збудники особливо небезпечних ін­фекцій, грампозитивні і грамнегативні бактерії, спірохети, лепто- спіри, рикетсії, крупні віруси. Доксициклін впливає па Helicobacter pylori. Тип дії — бактеріостатичний.

Показання до застосування: особливо небезпечні інфекції (холе­ра, чума, бруцельоз, туляремія); рикетсіози; хламідіози; урогені- тальна інфекція, зумовлена хламідіями, трепонемою або гонококом та ін.

Тетрацикліну гідрохлорид. На відміну від тетрацикліну має кращу розчинність, тому препарат призначають всередину, внут- рішньом'язово та використовують для введення в порожнини.' Застосовують при особливо небезпечних, гнійно-септичних, кишко­вих, урогенітальних інфекціях. Місцево призначають при кон'юн­ктивіті, кератиті, опіках, флегмоні, маститі, піодермії.

Метацнкліну гідрохлорид (рондоміцин). Виявляє більшу актив­ність щодо стафілококів, стрептококів, пневмококів, швидко всмок­тується. Виводиться повільно (з сечею та жовчю), не спричинює фо­тосенсибілізації.

Доксицикліну гідрохлорид (вібраміцин). За спектром протимік­робної дії наближається до тетрацикліну. Добре всмоктується в трав­ному каналі та повільно (протягом 24 год) виводиться з організму.

Побічні ефекти: алергійні реакції; диспепсичні розлади; гепато- токсичність, фотосенсибілізація (підвищена чутливість шкіри до ультрафіолетового опромінення); порушення утворення зубної і кіст­кової тканини в дітей (може виникнути синдром тетрациклінових зубів); дисбактеріоз, кандидоз.

Особливості роботи з тетрациклінами:

• необхідно дотримуватись режиму дозування;

• не можна вводити в одному шприці з гепарином, барбітура­тами, глюкокортикоїдами, макролідами (хімічна взаємодія);

• слід пам'ятати про несумісність тетрациклінів при перо- ральному прийомі з молоком і молочними продуктами (необхідно попередити пацієнтів), а також з антацидами;

• тетрацикліни несумісні з препаратами заліза, циклоспори­ном, вітаміном С, антикоагулянтами, препаратами кальцію, стрептоміцином, пеніциліном;

• барбітурати, дифенін, карбамазепін підсилюють метаболізм тетрациклінів, синергізм з макролідами, лінкозамідами;

• для профілактики кандидозуїх потрібно призначати разом з протигрибковими (ністатин, леворин) засобами;

• протипоказані жінкам у період вагітності, а також дітям віком до 8 років.

Хлорамфеніколи. Застосування

До хлорамфеніколів відносять левоміцетин, левоміцетину сук- цинат розчинний, синтоміцин.

Левоміцетин — це антибіотик широкого спектра дії. До нього особливо чутливі збудники кишкових інфекцій а також грампози- тивні і грамнегативні бактерії, рикетсії, спірохети, деякі крупні віруси. Він діє на штами бактерій, що стійкі до пеніциліну, стрепто­міцину, сульфаніламідних препаратів. Тип дії — бактеріостатич­ний. Левоміцетин призначають всередину, ректально та місцево (при ураженнях шкіри, опіках). Для лікування кон'юнктивіту, бле­фариту призначають 0,25 % водний розчин. Усередину левоміцетин застосовують тільки при тяжких інфекціях органів травлення (ен­тероколіт, харчові токсикоінфекції, дизентерія, сальмонельоз та ін.). Дітям до 3 років препарат призначають лише за життєвими по­казаннями, тому що в них низька активність ферментів, які беруть участь у біотрансформації левоміцетину. Можливе виникнення тяжкої інтоксикації (сірий синдром).

Левоміцетину сукцинат розчинний вводять підшкірно, внутріш- ньом'язово та внутрішньовенно по 0,5-1 г 10 % розчину 2-3 рази на добу. Дітям до 1 року — тільки внутрішньом'язово з розрахунку 0,025 г/кг, старшим 1 року — 0,05 г/кг 2 рази на добу.

Показання до застосування: бактеріальний менінгіт, абсцес мозку; системний сальмонельоз; рикетсіози; шигельоз, бруцельоз, туляремія.

Побічні ефекти: алергійні реакції; диспепсичні явища; токсич­ний вплив на кровотворну систему; дисбактеріоз; кандидамікоз; сі­рий синдром (колапс у більшості недоношених дітей і дітей перших 2-3 міс життя).

Особливості роботи з хлорамфеніколами:

• необхідно суворо дотримуватись режиму дозування;

• не можна застосовуват и левоміцетин протягом тривалого часу і повторно;

• не можна вводити в одному шприці з макролідами, пеніцилі­нами, аміноглікозидами (випадають в осад).

Аміноглікозиди і глікопептиди. Порівняльна характеристика препаратів

Аміноглікозиди — антибіотики, що виявляють широкий спектр протимікробної дії. Механізм дії аміноглікозидів: необоротно при­гнічують синтез білка, порушують проникність цитоплазматичної мембрани.

Глікопептиди порушують синтез компонентів стінки бактеріаль­ної клітини.