Лекция № 18

Тема: Средства, влияющие на функции органов пищеварения

1. Средства, влияющие на аппетит

Аппетит, чувство голода, принято связывать с активностью цен­тра голода (расположен в латеральном гипоталамусе) и центра на­сыщения (вентромедиальный гипоталамус). В центре голода отме­чают высокую плотность норадренергических синапсов, в центре насыщения преобладают серотонинергические синапсы.

1.1. Средства, повышающие аппетит

Из лекарственных средств, повышающих аппетит, чаще всего используют горечи — препараты лекарственных растений, имею­щие горький вкус. В качестве горечей применяют настойку полыни, настои травы золототысячника, корня одуванчика, корневища аира, листьев трилистника и др.

Горечи назначают больным с пониженным аппетитом за 15—20 мин перед едой. Раздражая вкусовые рецепторы, горечи рефлекторно возбуждают центр голода. Кроме того, горечи увеличивают секре­цию желудочного сока в ответ на действие пищевых веществ.

Стимулирующим влиянием на аппетит обладают также некоторые психотропные средства (аминазин, амитриптилин, лития карбонат), анаболические стероиды.

Выраженное возбуждение центра голода развивается в ответ на ги­погликемию, которая может быть при введении инсулина.

Настойка полыни (Tinctura Absinthii)

Внутрь 15-20 капель.

Флаконы по 25 мл.

1.2. Средства, снижающие аппетит (анорексигенные средства)

Анорексигенные средства применяют при лечении ожирения, связанного с перееданием (алиментарное ожирение).

Ожирение — фактор риска в отношении атеросклероза, артери­альной гипертензии, сахарного диабета, желчнокаменной болезни и ряда других заболеваний. Лучшим терапевтическим средством при алиментарном ожирении является диета. Однако большинство лю­дей с избыточной массой тела не могут длительно соблюдать диету из-за повышенного аппетита. В этих случаях применяют анорексигенные средства: фенамин, фепранон, флуокситин, сибутрамин и др, которые угнетают центр голода. Но так как эти вещества обладают психостимулирующим действием, при их применении возникают беспокойство, бессонница, тахикардия, повышение АД. Возможно развитие лекарственной зависимости. В меньшей степени стимулирующим влиянием обладает фепранон, поэтому он чаще используется.

Фенилпропаноламин (фенамин) стимулирует норадренергические синапсы в ЦНС и таким образом угнетает центр голода.

Побочные эффекты фенилпропаноламина: сухость во рту, бес­сонница, тахикардия.

Флуоксетин (прозак) — антидепрессант. Кроме того, препарат оказывает умеренное анорексигенное действие. Стимули­рует серотонинергические синапсы в ЦНС (нарушает обратный нейрональный захват серотонина) и в связи с этим активирует центр насыщения.

Сибутрамин (меридиа) стимулирует норадренергические и серо­тонинергические синапсы в ЦНС (нарушает обратный нейрональный захват норадреналина и серотонина) и таким образом угнетает центр голода и стимулирует центр насыщения.

Анорексигенные средства назначают обычно 1 раз в день утром. Систематическое их применение облегчает соблюдение диеты и способствует снижению избыточной массы тела.

Из других лекарственных средств при ожирении применяют орлистат, акарбозу.

Орлистат (ксеникал) ингибирует липазы желудка и двенадцати­перстной кишки и таким образом препятствует всасыванию жиров. Капсулы с препаратом назначают внутрь 3 раза в день, особенно перед приемом жирной пищи.

Побочные эффекты орлистата: диарея, аллергические реакции.

Акарбоза — ингибитор α-глюкозидаз; нарушает расщепление крах­мала, дисахаридов и за счет этого снижает всасывание углеводов. Применяют в основном при сахарном диабете. Препа­рат может быть использован также при лечении ожирения.

2. Средства, уменьшающие секрецию хлористоводородной кислоты

НС1 секретируется париетальными клетками желудка. Активность париетальных клеток повышается под влиянием:

1. гистамина (выделяется из энтерохромаффиноподобных кле­ток желудка и стимулирует гистаминовые Н₂-рецепторы париеталь­ных клеток);

2. гастрина (выделяется клетками пилорического отдела желудка);

3. ацетилхолина (выделяется из окончаний парасимпатических волокон, иннервирующих энтерохромаффиноподобные клетки, париетальные клетки, клетки, продуцирующие гастрин).

При действии гистамина, гастрина или ацетилхолина активиру­ется Н⁺,К⁺-АТФаза (протоновый насос) париетальных клеток, ко­торая стимулирует выделение ионов Н⁺ и образование НС1.

НС1:

1. способствует образованию пепсина;

2. обеспечивает оптимальную среду (рН 2,0) для действия пепсина;

3. оказывает противомикробное действие.

Вместе с тем НС1 наряду с пепсином может быть фактором аг­рессии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной киш­ки. Поэтому при язвенной болезни применяют средства, снижаю­щие секрецию НС1.

Блокаторы Н₂-рецепторов ранитидин, фамотидин, низатидин эф­фективно снижают секрецию НС1 и при систематическом назначе­нии больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в течение 4—6 нед способствуют рубцеванию язвы. Указан­ные препараты назначают внутрь 2 раза в сутки.

Побочные эффекты: тошнота, головная боль, сердечные арит­мии, аллергические реакции, синдром отмены (после курса лече­ния рекомендуется поддерживающая терапия).

Ингибиторы Н⁺,К⁺-АТФазы (блокаторы протонового насоса) омепразол (омез), лансопразол, пантопразол в канальцах париетальных клеток превращаются в активные вещества, которые ингибируют Н⁺,К⁺-АТФазу. При назначении препаратов в течение нескольких дней возможно почти полное угнетение секреции НС1.

Указанные препараты назначают 1 раз в сутки и при системати­ческом назначении больным язвенной болезнью способствуют руб­цеванию язвы через 4—6 нед.

Побочные эффекты: тошнота, диарея, слабость, нарушения функций печени, активация микробной флоры желудочно-кишечного тракта.

М-холиноблокаторы уменьшают влияние парасимпатической ин­нервации на париетальные клетки, энтерохромаффиноподобные клетки и клетки, продуцирующие гастрин. В связи с этим м-холи­ноблокаторы снижают секрецию НС1.

При язвенной болезни рекомендуют пирензепин (гастроцепин), который преимущественно блокирует м-холинорецепторы энтерохромаффиноподобных клеток желудка и уменьшает выделение гис­тамина; таким образом избирательно снижается секреция НС1.

Атропин в дозах, в которых препарат снижает секрецию НС1, вызывает сухость во рту, расширение зрачков, паралич аккомода­ции, тахикардию и поэтому в настоящее время при язвенной бо­лезни применяется реже.

Пирензепин (Pirenzepine)

Внутрь 0,05 г; в/в и в/м 0,01 г.

Ранитидин (Ranitidine)

Внутрь 0,15 г; в/м и в/в 0,05 г.

Таблетки по 0,15 г; 0,2 и 0,3 г; ампулы по 5 мл 1% р-ра.

Омепразол (Omeprazole)

Внутрь 0,02-0,04 г.

Капсулы по 0,01 и 0, 02 г; таблетки по 0,01; 0,02 и 0,04 г.