- •Кардиоселективные бета-блокаторы, артериальная гипертония и ожирение в практике врача первичного звена
- •Антиаритмические препараты
- •Антиаритмические препараты
- •Антиаритмические препараты
- •Сектраль (sectral, польша)
- •Амлодипин
- •Лечение больных с желудочковыми аритмиями
- •Антиаритмические средства
- •Антиаритмические средства
- •Классификация антагонистов кальция по химической структуре:
Сектраль (sectral, польша)
СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,2 или 0,4 г ацебутолола.
СВОЙСТВА: кардиоселективный бета-адреноблокатор с ССА и
мембраностабилизирующим действием. Обладает антиангинальным,
гипотензивным и антиаритмическим эффектами. В покое мало вли-
яет на автоматизм синусового узла, ЧСС, сократимость миокарда.
При физической и психоэмоциональной нагрузке вызывает урежение
ЧСС, уменьшение сердечного выброса и потребности миокарда в
кислороде. Оказывает гипотензивный эффект, который стабилизи-
руется к концу 2-ой недели назначенного курса. При применении
в средних терапевтических дозах не оказывает существенного
влияния на гладкую мускулатуру бронхов и периферических арте-
рий. Не оказывает существенного влияния на углеводный и липид-
ный обмены.
ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертония; профилактика приступов стенокардии; нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия).
ДОЗИРОВКА: средняя суточная доза составляет 400 мг в 1
или 2 приема. Максимальная суточная доза - 800 мг.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: АВ блокада II, III степени; синоаурику-
лярная блокада; брадикардия (ЧСС менее 50 ударов в мин.);
синдром слабости синусового узла; гипотония; хроническая сер-
дечная недостаточность IIБ-III стадии; острая сердечная не-
достаточность; метаболический ацидоз; бронхиальная астма; тя-
желые расстройства периферического кровообращения; период бе-
ременности; лактация; повышенная чувствительность к ацебутоло-
лу.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при
назначении препарата пациентам с бронхообструктивным синдро-
мом, выраженными нарушениями функции почек, с сахарным диабе-
том (особенно при его лабильном течении), болезнью Рейно и
различными облитерирующими заболеваниями периферических арте-
рий, феохромоцитомой (в этом случае необходимо предварительное
лечение альфа-адреноблокаторами).
У больных с печеночной недостаточностью требуется коррек-
ция режима дозировки. Отмену сектраля следует проводить посте-
пенно, снижая дозу в течение 2 недель или более.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: возможны тошнота, диарея, похолодание и
парестезии конечностей, кожные аллергические реакции. Редко
бывают нарушения АВ проводимости, брадикардия, выраженная ги-
потония, головокружение, утомляемость. У предрасположенных па-
циентов возможны ухудшение бронхиальной проходимости, появле-
ние симптомов сердечной недостаточности.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не рекомендуется сочетание
сектраля с амиодароном, верапамилом, хинидином, галогенсодер-
жащими средствами для наркоза, инсулином, производными сульфо-
нилмочевины, препаратами, содержащими гидроокись алюминия.
Осторожно назначают препарат одновременно с индометацином
и нейролептиками.
ФОРМА ВЫПУСКА: 20 таблеток в упаковке.
Амлодипин
СОСТАВ: 1 таблетка содержит 5 или 10 мг амлодипина.
Амлодипина безилат - производное дигидропиридина (3-этил-
-5-метил-2-/2-аминоэтоксиметил/-4-/2-хлорофенил/-1,4-дигидро-6
-метил-3,5-пиридиндикарбоксилат бензол сульфонат). Слабо раст-
воряется в воде и умеренно в этаноле, молекулярная масса равна
567,1 (молекулярная масса действующего вещества - 408,9).
ФАРМАКОДИНАМИКА: амплодипин блокирует поступление ионов
кальция через клеточную мембрану в сердечную и гладкую мышцы.
Механизм антигипертензивного действия амлодипина объясня-
ется прямым расслабляющим воздействием на гладкие мышцы сосу-
дов. Каков именно механизм воздействия амлодипина на стенокар-
дию пока окончательно не установлено, но амлодипин снижает
ишемию следующими двумя путями:
- амлодипин расширяет периферические артериолы и таким
образом снижает общее периферическое сопротивление (постнаг-
рузка), против которого работает сердце. Поскольку при этом не
возникает рефлекторная тахикардия, такая нагрузка сердца сни-
жает потребление энергии миокардом и потребность в кислороде,
что, вероятно, объясняет эффективность амлодипина при лечении
ишемии миокарда;
- механизм действия амлодипина включает, вероятно, расши-
рение главных коронарных артерий и коронарных артериол, как
нормальных, так и ишемизированных участков. Это обеспечивает
увеличение поступления кислорода к миокарду у больных, страда-
ющих спазмами коронарных артерий (нестабильной стенокардией
или стенокардией Принцметала).
ФАРМАКОКИНЕТИКА: при пероральном приеме терапевтической
дозы амлодипин хорошо всасывается, его содержание в крови
достигает максимального уровня через 6-12 часов после приема.
Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Период
полувыведения из плазмы составляет около 35-50 часов, что
соответствует назначению одной дозы в сутки. Равновесная кон-
центрация в плазме достигается через 7-8 дней приема в посто-
янной дозе. Амлодипин активно метаболизируется печенью, где он
превращается в неактивные метаболиты, при этом 10% неизменен-
ного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.
У больных гипертонией разовая суточная доза обеспечивает
клинически значимое снижение АД как в положении лежа, так и в
положении стоя в течение всех суток. Поскольку действие препа-
рата наступает медленно, амлодипин не вызывает острой гипотен-
зии.
У больных стенокардией суточная дневная доза амлодипина
увеличивает время активной деятельности и снижает частоту
приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.
Амлодипин не вызывает каких-либо неблагоприятных метабо-
лических последствий или изменений липидов плазмы и пригоден
для лечения больных астмой, диабетом подагрой.
Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5%
циркулирующего амлодипина связаны с белками плазмы.
ПОКАЗАНИЯ: амлодипин показан для начального лечения гипертонии и может использоваться как единственный препарат для регулирования АД у большинства больных. Больным, недостаточно
реагирующим на какой-либо один антигипертензивный препарат,
можно с успехом применять также амлодипин, в сочетании с тиа-
зидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами
АКФ.
Амлодипин показан для первоначального лечения ишемии мио-
карда, вызванной как постоянной непроходимостью (стабильная
стенокардия), так и спазмами коронарных сосудов (стенокардия
Принцметала или вариантная стенокардия); может использоваться
в тех случаях, когда клинические показания свидетельствуют о
возможности вазоспастического (вазоконстриктивного) компонен-
та, но его наличие не подтвержено, а также может использо-
ваться самостоятельно или в сочетании с другими антиангиналь-
ными препаратами у больных стенокардией, которые не поддаются
лечению нитратами и (или) адекватными дозами бета-адреноблока-
торов.
ДОЗИРОВКА: при гипертонии и стенокардии обычной начальной
дозой является 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. Эта доза может
быть увеличена до 10 мг, в зависимости от индивидуальной реак-
ции больного.
Какой-либо корректировки дозы амлодипина при одновремен-
ном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов и
ингибиторов АКФ не требуется.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: аллергия к дигидропиридинам.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: у пожилых больных могут отмечаться более
высокие концентрации амлодипина в плазме, чем у более молодых
людей, период полувыведения остается неизменным. В одних и тех
же дозах амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми,
так и молодыми пациентами. Поэтому им рекомендуются обычные
режимы приема.
Применение у больных с почечной недостаточностью - амло-
дипин активно метаболизируется до неактивных метаболитов, при
этом 10% препарата выводится с мочой в неизменном виде. Изме-
нения концентраций амлодипина в плазме коррелируют со степенью
почечной недостаточности. Амлодипин может применяться для ле-
чения таких больных в обычных дозах. Амлодипин не удаляется во
время диализа.
Применение у больных с нарушением функции печени - период
полувыведения амлодипина увеличивается у больных с нарушенной
функцией печени, рекомендуемые дозы для них не были установле-
ны. Поэтому при их лечении следует проявлять особую осторож-
ность.
БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: безопасность применения
амлодипина в период беременности или кормления грудью не уста-
новлена. Амлодипин не проявляет токсичности в исследованиях на
беременных животных за исключением задержки родов и увеличения
продолжительности схваток у крыс в дозе, в 50 раз превышающей
максимальную рекомендуемую дозу для человека. Соответственно,
применение в период беременности рекомендуется только в тех
случаях, когда предполагаемая польза для матери и ребенка бу-
дет преобладать над потенциальным риском.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: амлодипин хорошо переносится. В ходе
клинических испытаний с применением плацебо, в которых участ-
вовали больные гипертонией и стенокардией, наиболее частыми
побочными явлениями были головная боль, отеки, усталость, тош-
нота, гиперемия и головокружение. Каких-либо характерных кли-
нически значимых отклонений лабораторных тестов в ходе испыта-
ния амлодипина отмечено не было.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: амлодипин успешно применя-
ется в сочетании с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокато-
рами, ингибиторами АКФ, нитратами пролонгированного действия,
нитроглицерином для сублингвального применения, НПВП, антибио-
тиками и пероральными гипогликемическими препаратами.
Специальные исследования показали, что одновременное при-
менение амлодипина и дигоксина не изменяет уровня содержания
дигоксина в сыворотке или почечное выведение дигоксина и что
одновременный прием циметидина не влияет на фармакокинетику
амлодипина. Исследования in vitro показывают, что амлодипин не
оказывает влияния на связывание белками таких препаратов, как
дигоксин, дифенин, варфарин и индометацин.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: документально подтвержденные случаи пере-
дозировки амлодипина отсутствуют. Поскольку абсорбция амлоди-
пина протекает медленно, в некоторых случаях может быть це-
лесообразным промывание желудка.
Имеющиеся данные дают основание предполагать, что сильная
передозировка может привести к чрезмерной периферической вазо-
дилатации с последующей заменой и, вероятно, продолжительной
системной гипотонией. Клинически значимая гипотензия, вызван-
ная передозировкой амлодипина, требует проведения активных ме-
роприятий по поддержанию функции сердечно-сосудистой системы,
включая мониторинг сердечной и дыхательной функции, подъем ко-
нечностей. При этом следует уделить особое внимание поддержа-
нию ОЦК и количеству выделяемой мочи. Для восстановления то-
нуса сосудов и АД может быть полезным применение сосудосужива-
ющих препаратов при условии, что нет противопоказаний к их
введению. Поскольку амлодипин в значительной степени связыва-
ется с белками, диализ в этом случае вряд ли окажет какую-либо
помощь.
ФОРМА ВЫПУСКА: белые многогранные таблетки.