Эффекты, наблюдаемые при стимуляции хр.
Тип ХР |
Орган |
Эффект |
М-ХР |
Сердце (м2) |
- брадикардия (↓ ЧСС) - замедление скорости проведения возбуждения по проводниковой системе сердца (до остановки) |
|
Сосуды (м1) скелетных мышц |
- расширение сосудов (↓ АД) |
|
Гладкие мышцы (м3) - ЖКТ (желудок, кишечник) - мочевой пузырь - желчевыводящие пути - бронхи - мышцы глаза (круговая и ресничная)
- сфинктеры желудка, кишечника, мочевого пузыря |
Сокращение (повышение моторики и тонуса)
- расслабление |
|
Железы: - потовые, слезные - слюнные бронхиальные носоглоточные желудка, кишечника |
Увеличение секреции |
|
ЦНС (подкорка, кора, р.ф….) |
Различные |
Н-ХР |
- ганглии парасимпатические и симпатические (постсинаптическая мембрана) |
Возбуждение, передача импульса на постганглионарное волокно |
|
- мозговое вещество надпочечников |
Выделение КА (А.НА) |
|
- каротидный клубочек (хеморецепторы на окончании афферентных нервов) |
Рефлекторная стимуляция дыхания |
|
- ЦНС (кора, продолговатый мозг, спинной и др.) |
Возбуждение (большие дозы - торможение) |
|
- скелетные мышцы |
Облегчение нервно-мышечной передачи, сокращение скелетных мышц |
КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНОМИМЕТИКОВ.
1. Прямого типа действия
Непосредственно взаимодействуют с постсинаптическими рецепторами, вызывая их стимуляцию
Ацетилхолино-Сl Карбахолин
Пилокарпина г/хлорид Ацеклидин
Цитизин (Цититон) Лобелин |
2. Непрямого типа действия (антихолинэстеразные средства)
2.1 МН-ХМ - обратимого действия Физостигмин Неостигмин (прозерин) Пиридостигмин (калимин) Дистигмин (убретид) Амбеноний (окзазин) Галантамин - необратимого действия Армин
|
М1Н – холиномиметики прямого типа действия.
АХ и его аналоги.
ФД: за счет прямого возбуждающего действия на М1Н – ХР наблюдаются эффекты характерные для ПСНС: брадикардия, понижение АД, усиление сокращения бронхов, ЖКТ, мочевого пузыря, расслабление сфинктеров, увеличивается секреция различных желез; сужается зрачок, ↓ ВГД, глаз устанавливается на близкую точку видения.
В интактном организме влияние АХ на Н-ХР маскируется стимуляцией М-ХР. При блокаде М-ХР: ↑ АД за счет стимуляции надпочечников и симпатических ганглиев, облегчение нервно-мышечной передачи.
Т.к. АХ имеет N+, то в ЦНС не проходит.
ФК: АХ при приеме внутрь быстро разрушается п/к, в/м – слабое действие; в/в – сильное кратковременное действие.
В медицинской практике не используется.
Карбахолин – синтетическое вещество, не разрушается АХЭ, оказывает более сильное и продолжительное действие.
ПК: «Карбахол» - 0,5-1% раствор глазные капли, глаукома.
М – ХОЛИНОМИМЕТИКИ.
М – ХМ оказывают прямое стимулирующее действие на М – ХР. Наибольшей избирательностью к М – ХР обладает МУСКАРИН. В качестве лек. средства не используется из-за высокой токсичности.
Пилокарпин – алкалоид из листьев растений рода пилокарпус. Оказывает влияние на секрецию, сердце, гладкую мускулатуру, мышцы глаза аналогичное парасимпатической системы. Особенно сильно влияет на секрецию желез. В связи с высокой токсичностью резорбтивное действие пилокарпина не используется.
ПК: местно, в офтальмологии для лечения открытоугольной глаукомы.
Ф.в.: гл. капли 1%, 2% р-р 2-4 раза в день, гл. пленки 1 раз в день.
Действие пилокарпина на глаза:
-
При стимуляции М – ХР круговой мышцы зрачка наблюдается его сужение (миоз )
-
В результате миоза создаются благоприятные условия для оттока жидкости из передней камеры глаза через спец. каналы, при этом понижается внутриглазное давление.
-
При возбуждении М – ХР ресничной мышцы глаза, она сокращается, что приводит к расслаблению цинновой связки и увеличению кривизны хрусталика. Глаз устанавливается на ближайшую точку видения = спазм аккомодации.