Источники получения

Микробиологический синтез

Эффективный способ получения

•Витаминов

•Антибиотиков

•Аминокислот

•Ферментов

•Нуклеозидфосфатов

ЛС микробиологического происхождения

Бензилпенициллин

•N-фенилацетамид 6- аминопенициллановой кислоты

Микробиологический синтез

Химический синтез рибофлавина крайне сложен, да и выход всего 8-10%!

Микробиологический синтез

Рибофлавин

•грибы Eremothecium ashbuii и Ashbyii gossypii могут синтезировать более 1,5 мг/мл РФ

•методами генетической инженерии сконструирован штамм Bacillus subtilis, способный к сверхпродукции РФ

•бактерия Micrococcus luteus вырабатывает РФ на пиридине.

Способы получения ЛС

Немного экономики…

•На создание ЛС и выпуск его на рынок около 40 % из общих затрат приходится на процесс изобретения (около 200 млн. $)

•1 из 3 ЛС оказывается удачным с точки зрения окупаемости затрат

•1 из 50 имеет миллиардный оборот

Способы получения ЛС

Pfizer – лидер среди фармацевтических концернов

•компания основана в 1849 году в США

•оборот компании за 2011 год составил 67,0 миллиардов $

•cамым прибыльным лекарственным средством в истории компании стал Липитор, годовой объем продаж в 2011 году составил более 12 миллиардов $

Способы получения ЛС

Липитор

•МНН – Atorvastatin

•гипохолестеринемическое

средство

•Конкурентно селективно ингибирует ГМГ-КоА- редуктазу, превращающую 3- гидрокси −3- метилглутарил-КоА в мевалоновую кислоту (предшественник стеролов, включая холестерин).

Способы получения ЛС

Другие лидеры продаж

•Виагра (силденафил, селективный ингибитор цГМФспецифической фосфодиэстеразы типа 5, применяется при эректильной дисфункции)

•Ксалатан (латанопрост , аналог простагландина F2-альфа, применяется при глаукоме)

•Норваск (амлодипин, блокатор кальциевых каналов, средство, понижающее артериальное давление

Способы получения ЛС

направление в создании новых ЛВ