Холиномиметические средства

3.1. М-холиномиметики (пилокарпин*, ацеклидин):

3.2. Н-холиномиметики: (никотин, цитизин)

3.3. М, Н-холиномиметики

3.3.1. Ацетилхолина хлорид, карбахол.

3.3.2. Антихолинэстеразные средства:

а) обратимые ингибиторы холинэстеразы неостигмин*, пиридостигмина бромид*, эдрофония хлорид* (тензилон), физостигмин, донепезила гидрохлорид;

б) необратимые ингибиторы холинэстеразы (фосфорорганические

соединения) - армин, инсектициды, боевые отравляющие вещества.

3.3.3. Острое отравление антихолинэстеразными средствами и меры помощи.

Реактиваторы холинэстеразы – пралидоксима мезилат, тримедоксима бромид (дипироксим).

3.4. Стимуляторы высвобождения ацетилхолина: аминопиридин, церулетид.

Холиноблокаторы

М-холиноблокаторы (М-холинолитики)

а) атропин*, дицикловерин, гиосцин бутилбромид (бускопан), пропантелин

бромид, гиосцин гидробромид (скополамин), ипратропия бромид (атровент),

метоциния иодид (метацин), циклопентолат;

б) избирательные М1- холиноблокаторы – пирензепин*.

Ганглиоблокаторы (Нн-холиноблокаторы)

а) короткого действия – трепирия иодид (гигроний), триметофан (арфонад);

б) средней продолжительности действия - азаметония бромид* (пентамин);

в) длительного действия – пемпидин (пирилен).

Курареподобные средства (миорелаксанты - Нм-холиноблокаторы)

а) антидеполяризующего типа действия – пипекурония бромид*, панкурония бромид,

атракурий.

б) деполяризующего типа действия - суксаметония хлорид* (дитилин).

Холиноблокаторы смешанного типа действия (М, Н-холиноблокаторы)

апрофен.

Центральные холинолитики

5.1 Препараты – тригексифенидил* (циклодол), бипериден.

Адренергические агонисты (адреномиметики)

Альфа-адреномиметики:

а) альфа1-адреномиметики – фенилэфрин* (мезатон);

б) альфа2-адреномиметики – клонидин*.

в) альфа1- и альфа2-адреномиметики – нафазолин.

Бета-адреномиметики:

а) бета1 -адреномиметики – добутамин*;

б) бета2 -адреномиметики – сальбутамол*, сальметерол, фенотерол, тербуталин;

в) бета1 - и бета2 - адреномиметики – изопреналин* (изадрин).

Смешанные адреномиметики – эпинефрин* (адреналин – 1, 2, 1, 2 - агонист), норэпинефрин* (норадреналин – 1, 2, 1 - агонист) .

Адренергические антагонисты (адреноблокаторы)

Альфа-адреноблокаторы:

а) альфа1-адреноблокаторы - доксазозин*, празозин, тамсулозин (1А – антагонист);

б) альфа2-адреноблокаторы - иохимбин*;

в) альфа1- и альфа2-адреноблокаторы - фентоламин*, дигидроэрготамин.

Бета-адреноблокаторы:

А. Бета1 - и бета2 - адреноблокаторы

а) без внутренней симпатомиметической активности (ВСА): пропранолол* - короткого действия; надолол*, соталол – длительного действия;

б) с ВСА - пиндолол* - короткого действия.

Б. Бета1 -адреноблокаторы (кардиоселективные)

а) без ВСА – метопролол* – короткого действия, атенолол*, бетаксолол, небиволол (+ модулирует высвобождение NO) – длительного действия;

б) с ВСА - ацебуталол*– короткого действия;

Смешанные адреноблокаторы - лабеталол*, проксодолол.

Средства пресинаптического действия

а) симпатомиметики - эфедрин*;

б) симпатолитики –гуанетидин* (октадин), резерпин.

Дофаминомиметики:

а) прямого действия - допамин* (дофамин)

Местноанестезирующие средства:

Прокаин (новокаин), тетракаин (дикаин), бензокаин (анестезин), лидокаин, бупивакаин, артикаин (ультракаин), бензофурокаин.

Вяжущие средства

Танин, цинка оксид, отвар коры дуба, настой листьев шалфея

Обволакивающие средства

Слизи из крахмала и семян льна.

Адсорбирующие средства

Активированный уголь, тальк

Раздражающие средства:

Горчичники, масло терпентинное очищенное, ментол, раствор аммиака.

Диуретики

Тиазидные(а) и тиазидоподобные(б) диуретики (действующие на начальную часть дистальных почечных канальцев) – а) гидрохлоротиазид*, бендрофлуметиазид; б) хлорталидон*, индапамид*, ксипамид, метолазон.

Петлевые диуретики (действующие на восходящий отдел петли Генле) – фуросемид*, буметанид, торасемид.

Калийсберегающие диуретики (действующие на дистальный отдел канальцев и собирательные трубочки) – триамтерен, амилорид, спиронолактон (антагонист альдостерона).

Осмотические диуретики (действующие на проксимальный отдел канальцев, нисходящую часть петли Генле и собирательные трубочки) – маннитол.

Ингибиторы карбоангидразы (действующие на проксимальный отдел канальцев) – ацетозоламид

Акваретики (действующие на собирательные трубочки) – демеклоциклин (анта- гонист антидиуретического гормона).

Другие лекарственные средства с диуретическим эффектом:

а) усиливающие клубочковую фильтрацию – ксантины, сердечные гликозиды, допа-мин; б) урикозурические средства – индакринон, тикринафен.

III. Побочное действие диуретиков: 1) водно-электролитные нарушения;2) метаболические осложнения; 3)общетоксические эффекты.

IV. Применение диуретиков: гипертензии, отёки, олигурия при почечной недостаточности, острые интоксикации, гиперальдостеронизм, глаукома и др.

Критерии выбора диуретиков: - скорость наступления и время достижения максимального диуретического эффекта; - продолжительность эффекта; - выраженность эффекта; - уровень электролитов в крови; - скорость клубочковой фильтрации; - различия путей выведения (клиренса) диуретиков; - коагуляционный потенциал крови; - абсолютные противопоказания.

АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

А. Диуретики

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики (гидрохлоротиазид*, индапамид*,

хлорталидон).

Петлевые диуретики (фуросемид и др.)

Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид)

Б. Ингибиторы ренин-ангиотензиновой системы (РАС)

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента:

а) действующие 6-12 часов: каптоприл*;

б) действующие примерно 24 часа: эналаприл*, лизиноприл, рамиприл,

беназеприл, периндоприл, хинаприл.

Антагонисты ангиотензина II (лозартан, ирбесартан, вальсартан).

В. Симпатоплегические средства

Центрального действия - клонидин, метилдопа (агонисты 2-адрено- и I1- имидазолиновых рецепторов), моксонидин (селективный агонист I1- имидазолиновых рецепторов).

-Адреноблокаторы – пропранолол*, атенолол, ацебуталол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол*(дополнительная артериолярная вазодилатация).

-Адреноблокаторы (доксазозин*, празозин, ницерголин, фентоламин).

Смешанные адреноблокаторы (лабеталол*, карведилол, проксодолол).

Блокаторы адренергических нейронов (симпатолитики - резерпин, гуанетидин).

Ганглиоблокаторы - триметафан (арфонад), азаметоний.

Г. Блокаторы кальциевых каналов (БКК)

Селективные БКК с преимущественным влиянием на сосуды (вазолитические):

блокаторы каналов L-типа:

I поколение - нифедипин*;

II поколение - * амлодипин, исрадипин *, никардипин, нитрендипин

Селективные БКК L-типа с прямым влиянием на сердце (брадикардитические):

I поколение - верапамил*, дилтиазем; II поколение – галлопамил.

Д. Вазодилататоры

Артериолярные (диазоксид, гидралазин, миноксидил).

Артериолярные и венозные (натрия нитропруссид).

Е. Другие антигипертензивные средства

Антагонисты серотониновых рецепторов - кетансерин.

Спазмолитики миотропные – бендазол (дибазол), магния сульфат.

Лечение артериальной гипертензии

1.1.Основные группы антигипертензивных средств:

а) диуретики; б) ингибиторы РАС ; в) -адреноблокаторы; г) блокаторы Са++ -каналов;

д) комбинированные препараты – ингибитор АПФ + диуретик (капозид,

коренитол), -блокатор + диуретик (вискальдикс), и др. комбинации (адельфан-

эзидрекс,трирезид, кристепин)

1.2. Другие антигипертензивные средства – симпатоплегические средства (центрального действия, смешанные адреноблокаторы, -адреноблокаторы, блокаторы адренергических нейронов, ганглиоблокаторы).

Купирование гипертензивных кризов (бендазол, диазоксид, клонидин, магния сульфат, нифедипин, дроперидол, фуросемид, азаметоний, натрия нитропруссид)

Профилактика разрыва аневризмы аорты (вазодилататоры, -адрено-блокаторы)

Тяжелая сердечная недостаточность (вазодилататоры, ингибиторы АПФ,

-адреноблокаторы, блокаторы Са++-каналов)

Управляемая гипотензия (ганглиоблокаторы)

Классификация антиангинальных средств

3.1. Основные группы:

А. -Адреноблокаторы – пропранолол, надолол, окспренолол, атенолол, ацебуталол.

Б. Блокаторы Са++ – каналов – дилтиазем, верапамил, амлодипин,

нифедипин (формы с замедленным высвобождением), никардипин, нисолдипин.

В. Органические нитраты и нитратоподобные средства

1). Органические нитраты: нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат. Лекарственные формы для купирования приступов стенокардии – таблетки сублингвальные и жевательные, растворы, аэрозоли.

2). Препараты нитроглицерина, изосорбида динитрата, изосорбида мононитрата пролонгированного действия: пероральные, трансдермальные и буккальные формы- таблетки, капсулы, мази, кремы, пластинки, пластыри.

3). Сиднонимины нитратоподобного действия – молсидомин.

3.2. Другие антиангинальные препараты:

а) антигипоксанты и антиоксиданты – никорандил (активатор К- каналов),

триметазидин, милдронат, убидекаренон (коэнзим Q);

б) препараты рефлекторного действия – валидол.

Основные средства, используемые при терапии инфаркта миокарда

7.1. Средства для восстановления коронарного кровотока: антитромботические -

тромболитические препараты; антикоагулянты, антиагреганты.

7.2. Средства для ограничения размеров очага поражения: нитроглицерин

7.3. Средства для купирования болевого синдрома: наркотические анальгетики, дроперидол

7.4. Средства для лечения осложнений инфаркта миокарда:

а) кардиогенного шока – допамин, норэпинефрин, фенилэфрин;

б) нарушений ритма - противоаритмические препараты;

в) острой сердечной недостаточности – допамин, добутамин, нитроглицерин, натрия

нитропруссид, фуросемид.

II. Гиполипидемические средства

А. Секвестранты желчных кислот и препараты, тормозящие всасывание холестерина в кишечнике.

Холестирамин, колестипол.

Б. Препараты, снижающие образование атерогенных липопротеинов.

Никотиновая кислота (ниацин, витамин РР) и ее производные (эндурацин).

Ингибиторы ранней фазы синтеза стеролов (ингибиторы 3-гидроксиметил-глютарил-коэнзим-А-редуктазы - статины, вастатины): аторвастатин, симвастатин и др.

Активаторы липопротеинлипазы - производные фибровой кислоты (фибраты):

гемфиброзил, фенофибрат (пролонгированная форма липантил 200 М) и др.

Антиоксиданты липопротеинов или ингибиторы окисления ЛПНП в пенистых

клетках - пробукол.

В. Физиологические корректоры липидного обмена, содержащие эссенциальные фосфолипиды и ненасыщенные жирные кислоты, повышающие содержание ЛПВП: эссенциале, липостабил.

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

А. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ)

Классификация иАПФ:

Короткого действия (6-12 часов): каптоприл;

Средней продолжительности действия (12-24 часа): эналаприл;

Длительного действия (≥ 24 часа): лизиноприл, рамиприл, трандолаприл.

Терапевтическое применение: а) при хронической сердечной недостаточности, б) в постинфарктном периоде для предупреждения гипертрофии миокарда.

Б. Ингибиторы АПФ с преимущественным угнетением вазопептидаз

(ингибиторы вазопептидаз): омапатрилат.

В. Антагонисты ангиотензина II: лозартан, ирбесартан, валсартан, кандесартан.

II. Диуретики

III. Сердечные гликозиды (сг)

Быстрого действия – строфантин;

Средней продолжительности действия – дигоксин;

Длительного действия – дигитоксин.

Возможные причины дигиталисных интоксикаций с учетом скорости наступления эффекта, широты терапевтического диапазона, кумулятивных свойств, феномена отмены. Факторы, повышающие токсичность СГ – гипокалиемия, алкалоз, гипоксия, гиперкальциемия, гипомагниемия, гипотиреоидизм, гипонатриемия, лекарственные препараты – верапамил, хинидин, кортикостероиды, тиазидные и петлевые диуретики. Терапия дигиталисных интоксикаций (основные подходы).

IV. -Адреноблокаторы

Препараты:

а) кардиоселективные - бисопролол, метопролол;

б) неселективные – карведилол.

V. Периферические вазодилататоры

Прямого действия:

венозные: изосорбида динитрат;

артериолярные: гидралазин;

смешанные: нитропруссид натрия.

Блокаторы медленных кальциевых каналов – амлодипин.

α1- Адреноблокаторы - празозин, доксазозин.

Особенности фармакодинамики и применения при СН.

VI. Негликозидные препараты с положительным инотропным действием

(кардиостимуляторы)

-Адреностимуляторы – допамин, добутамин.

Ингибиторы фосфодиэстераз – милринон, эноксимон, веснаринон, препараты теофиллина (эуфиллин, теопек).

VII. Метаболические средства, применяемые при СН (инозин, пиридоксин,

анаболические стероиды)

ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (ПАС)

А. Средства используемые при тахиаритмиях

Стабилизаторы мембран (блокаторы быстрых Na каналов):

а) удлиняющие ЭРП: хинидин, прокаинамид, дизопирамид;

б) укорачивающие ЭРП: лидокаин,  мексилетин, фенитоин;

с) мало влияющие на ЭРП: флекаинид, пропафенон, этацизин.

-Адреноблокаторы: пропранолол, окспренолол, пиндолол, атенолол,

метопролол, эсмолол.

Удлиняющие фазу реполяризации и потенциал действия: амиодарон,

бретилия тозилат (орнид), соталол (также II класс).

Блокаторы Ca++ каналов (но не дигидропиридины): верапамил.

Б. Средства, используемые при брадиаритмиях

а) М-холиноблокаторы (атропин);

б) адреномиметики (изопреналин).

Использование других препаратов в качестве ПАС ( аденозин и натрия аденозинтрифосфат - стимуляторы пуриновых рецепторов, сердечные гликозиды, препараты калия и магния).

Аритмогенный (проаритмический) и другие побочные эффекты ПАС и их коррекция.

Комбинированное применение ПАС и взаимодействие их с другими средствами (сердечными гликозидами, непрямыми антикоагулянтами, диуретиками, препаратами калия и кальция). Коррекция гомеостаза как обязательное условие противоаритмической терапии.

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СИСТЕМУ КРОВИ

А. Средств для лечения анемий и лейкопении

Антианемические средства:

Средства, применяемые для лечения железодефицитных (гипохромных)

анемий:

а) препараты Fe для приема внутрь железа сульфат и др. соли железа (II);

б) препараты железа для парентерального введения: железа (III) сахарозный комплекс;

в) комбинированные препараты Fe с фолиевой кислотой, аскорбиновой кислотой, В12, кобальтом и другими компонентами (фефол, ферроплекс, феркофен, спейсферон и др.);

г) отравление препаратами Fe и меры помощи (дефероксамин);

Средства, применяемые при мегалобластических (гиперхромных) анемиях:

Цианокобаламин, фолиевая кислота: биологическая роль, потребность, причины гиповитаминоза, терапевтическое применение.

Средства, применяемые при гипопластических, гемолитических и почечных анемиях:

а) эритропоэтины альфа и бета;

б) антилимфоцитарный глобулин, пиридоксин, кортикостероиды;

II. Средства, применяемые при лейкопении:

а) колониестимулирующие факторы - молграмостим, филграстим;

б) производные пиримидина – метилурацил, пентоксил;

Б. Средства, угнетающие гемопоэз:

Угнетающие эритропоэз – противоопухолевые препараты.

Угнетающие лейкопоэз – противоопухолевые препараты.

В. Средства, влияющие на систему гемостаза:

Антитромботические средства:

Антитромбоцитарные средства (антиагреганты):

Препараты, действующие на метаболизм арахидоновой кислоты:

а) ингибиторы циклоогсигеназы – ацетилсалициловая кислота;

б) ингибиторы синтеза тромбоксана - дазоксибен;

Препараты, увеличивающие содержание цАМФ в тромбоцитах:

а) ингибиторы фосфодиэстеразы – дипиридамол, пентоксифиллин;

б) стимуляторы аденилатциклазы – эпопростенол (простациклин),

алпростадил (препарат простагландина Е1);

Антагонисты рецепторов тромбоцитов:

а) блокаторы рецепторов АДФ на мембранах тромбоцитов –

тиклопидин клопидогрел;

б) антагонисты гликопротеиновых рецепторов (GP IIb/IIIa) тромбоцитов –

абциксимаб, эптифибатид, тирофибан;

Антикоагулянты:

Прямого действия (для парентерального применения):

а) гепарины: нефракционированный гепарин - гепарин натрия; низкомолекулярные гепарины –

дальтепарин натрий, надропарин кальций, эноксопарин натрий;

б) гепариноиды – данапароид натрия;

в) гирудины - лепирудин (рефлудан);

г) препараты плазмы – антитромбин III;

Непрямого действия (для приёма внутрь) - варфарин, фениндион, аценокумарол;

Антагонисты гепарина - протамина сульфат;

Тромболитические средства (фибринолитики):

Прямого действия: фибринолизин;

Непрямого действия: стрептокиназа, тканевой активатор плазминогена (ТАП) и его рекомбинантные формы: альтеплаза, ретеплаза.

II. Гемостатические средства:

Стимуляторы агрегации тромбоцитов (агреганты) –

этамзилат, карбазохром, соли кальция;

Коагулянты непрямого действия- препараты витамина К:

фитоменадион менадион (викасол);

Ингибиторы фибринолиза:

Аминокислоты - транексамовая кислота;

Ингибиторы протеиназ плазмы - апротинин;

Препараты плазмы – фактор свёртывания крови VIII, фактор свертывания IX;

Местные средства для остановки кровотечений –

тромбин, тахокомб, берипласт и др.

ВИТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Препараты водорастворимых витаминов (тиамин, бенфотиамин, рибофлавин, флавинат, кальция пантотенат, кислота фолиевая, кислота никотиновая, пиридоксин, цианокоболамин, кислота аскорбиновая, рутин, кверцетин).

Препараты жирорастворимых витаминов (ретинол, эргокальциферол, фитоменадион, менадион, токоферол).

Препараты витаминоподобных соединений (холина хлорид, кальция пангамат, метилметионинсульфоний хлорид, инозин).

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИЮ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ