Петлевые диуретики

Петлевые диуретики оказывают действие преимущественно на уровне восходящего отдела петли Генле. Через этот сегмент нефрона реабсорбируется 20-30% всего профильтрованного натрия, поэтому, угнетая реабсорбцию натрия, они вызывают наиболее сильный диуретический эффект, зависящий от дозы. Одновремен­но тормозится реабсорбция калия, кальция и магния. Обычно петлевые диуретики применяются у больных артери­альной гипертензией при резистентности к тиазидным диурети­кам, для купирования гипертонических кризов, при тяжелой по­чечной недостаточности.

Наиболее часто из петлевых диуретиков применяются фуро­семид.

Фуросемид — выпускается в таблетках по 5, 20, 40 и 80 мг и растворах для инъекций по 10 мг в 1 мл (в ампулах по 2 мл).

При приеме внутрь действие фуросемида начинается через 20-40 мин, максимум действия наступает через 1-2 ч, продолжи­тельность действия составляет 6-8 ч. При внутривенном введении фуросемида начало действия — через 5-30 мин, максимум дейст­вия — через 30 мин, длительность действия — 2-4 ч. При приеме внутрь начальная доза фуросемида составляет 40 мг 1 раза в день, однако у многих больных начальная доза может быть 20 мг. При гипертонических кризах, сопровождающихся отеком легких, а также при острой почечной недостаточности на­чальная доза составляет 100-200 мг внутривенно. Фуросемид является препаратом выбора в лечении больных с нарушенной функцией почек (клубочковая фильтрация менее 25 мл/мин).

Диуретики с вазодилатирующими свойствами

Индапамида гемигидрат (арифон) — выпускается в таблетках по 1.25 и 2.5 мг, является сульфаниламидным диуретиком, специ­ально созданным для лечения артериальной гипертензии.

Механизм гипотензивного действия индапамида:

•уменьшение гиперреактивности сосудов в ответ на действие норадреналина, уменьшение сопротивления артериол и пери­ферического кровеносного русла в целом;

•снижение сократительной способности гладких мышечных волокон сосудов, что связано с изменением трансмембранозного переноса ионов (в основном ионов кальция);

•стимуляция синтеза простагландинов (в основном PgE2), ока­зывающих сосудорасширяющее и гипотензивное действие.

Препарат быстро и полностью всасывается в пищеваритель­ном тракте: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Время полураспада —18 ч. распре­деляется по всему организму, 60% препарата выводится почками Максимальный гипотензивный эффект наблюдается при приеме 2.5 мг в день, при этом диуретический эффект не выражен. Прием более высоких доз не усиливает гипотензивный эффект, но увели­чивает диурез. Индапамид не оказывает отрицательного влияния на липидный и углеводный обмены, может вызвать развитие гипокалиемии и незначительно повысить содержание в крови мочевой кислоты. Рекомендуется применять препарат в дозе 2.5 мг 1 раз в день при любой степени тяжести гипертонической болезни. Противопоказан при печеночной и почечной недостаточности. Гипотензивный эффект индапамида усиливается при комби­нации с β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ.

Показания к преимущественному использованию диуретиков в качестве гипотензивных средств

Диуретики чаще всего применяют в качестве вто­рого препарата в комбинациях с другими гипотензивными средст­вами.

Основными показаниями к назначению диуретиков при арте­риальной гипертензии являются:

•объемзависимый гипорениновый вариант гипертонической болезни, который часто встречается у женщин в пред- и кли­мактерическом периодах. Он характеризуется клиническими симптомами задержки жидкости (склонностью к отекам, по­вышением АД вслед за приемом избыточного количества во­ды и соли, периодической олигурией, головными болями в затылочной области), низким содержанием ренина в крови;

•высокая стабильная артериальная гипертензия, поскольку при ней отмечается задержка натрия и воды, не обусловленная кардиальной недостаточностью

•сочетание артериальной гипертензии с застойной сердечной недостаточностью, обструктивными заболеваниями бронхов (в этой ситуации противопоказаны β-адреноблокаторы), забо­леваниями периферических артерий;

•сочетание артериальной гипертензии с почечной недостаточ­ностью.