Лечение β-адреноблокаторами

В настоящее время считается, что наиболее существенным механизмом гипотензивного действия β-адреноблокаторов являет­ся уменьшение ЧСС и минутного объема крови.

Несмотря на то, что β-адреноблокаторы различаются степе­нью кардиоселективности, способностью растворяться в жирах (липофильностью), наличием или отсутствием симпатомиметической активности, они одинаково эффективны при артериальной гипертензии.

Известно, что сочетание артериальной гипертензии с гипер­трофией левого желудочка увеличивает риск внезапной смерти и нарушений ритма сердца. Обратное развитие гипертрофии левого желудочка способствует уменьшению опасности внезапной смерти. Ле­чение β-адреноблокаторами уменьшает массу миокарда у боль­ных с гипертрофией левого желудочка, а также снижает выра­женность гипертрофических изменений в прекапиллярных сосудах сопротивления. Более активны в этом отношении _некардиоселек-тивные β-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности. У больных артериальной гипертензией β-адреноблокаторы способны предупредить развитие ин­фаркта миокарда, снизить заболеваемость инсультом и развитие сердечной недостаточности. Кроме того, липофильные кардиоселективные β-адреноблокаторы, проникающие в центральную нервную систему и "блокирующие Р|-рецепторы нейрональных структур (пропранолол, метопролол, окспренолол), повышают тонус блуждающего нерва и оказывают антифибрилляторное дей­ствие, что, улучшает прогноз.

Некардиоселективные β-адреноблокаторы

Пропранолол (анаприлин, индерал, обзидан) — некардиоселективный β-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Выпускается в таблетках по 10, 20, 40, 60, 80, 90 мг; капсулах продленного действия по 60, 80, 120 и 160 мг; ампулах по 5 мл с содержанием в 1 мл 1 мг препарата. Назначается больным артериальной гипертензией вначале по 40 мг 2 раза в день, сниже­ние АД возможно на 5-7-й день лечения. При отсутствии гипотен­зивного эффекта каждые 5 дней можно повышать суточную дозу на 20 мг и довести ее до индивидуальной эффективной. Она мо­жет колебаться от 80 до 320 мг (т.е. по 80 мг 4 раза в день). После достижения эффекта дозу постепенно понижают и переходят на прием поддерживающей дозы, которая обычно составляет 120 мг в сутки (в 2 приема). При сочетании артериальной гипертензии с ИБС суточную дозу целесообразно разделить на 4 приема. Капсу­лы пропранолола продленного действия назначаются 1 раз в сутки.

Соталол(бетакордон) — некардиоселективный β-адренобло­катор без внутренней симпатомиметической активности, средняя суточная гипотензивная доза препарата составляет от 200 до 600 мг (распределяется на 2 приема).

Кардиоселективные β-адреноблокаторы

Кардиоселективные β-адреноблокаторы избирательно блоки­руют β₁-адренорецепторы миокарда и почти не оказывают влия­ния на β₂-адренорецепторы бронхов (при назначении больших доз кардиоселективность может исчезать), не вызывают сужения сосу­дов скелетных мышц, не ухудшают кровоток в конечностях, не­значительно влияют на углеводный обмен и обладают менее вы­раженным отрицательным действием на липидный обмен.

Атенолол(тенормин) — кардиоселективный β-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, лишен мембра­ностабилизирующего эффекта. Выпускается в таблетках по 25, 50 и 100 мг. В начале лечения назначается в суточной дозе 50 мг (в 1 или 2 приема). При отсутствии гипотензивного эффекта суточная доза может быть увеличена через 2 недели до 200 мг. Препарат обладает продленным действием и может приниматься 1-2 раза в сутки. В настоящее время используется ограничено.

Метопролол(корвитол, эгилок) — кардиоселективый β-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Выпускается в таблетках по 50 и 100 мг. Препарат действует около 12 ч, назначается по 25-50 мг 2 раза в сутки. Через 1 неделю дозу можно увеличить. Максимальная суточная доза при постепенном увеличении — 450 мг.

Корданум (талинолол) — кардиоселективныйр-адреноблока­тор с внутренней симпатомиметической активностью. Выпускается по 50 мг и ампулах, содержащих 10 мг препарата. Лечение начинают с приема 50 мг препарата 3 раза в день, в дальнейшем при необходимости суточную дозу повышают до 400-600 мг (в 3 приема).

Бисопролол— кардиоселективный β-адреноблокатор про­дленного действия. Препарат выпускается в таблетках по 0.01 г и назначается по 5мг 2 раз в сутки. Бисопролол при таком приеме оказывает гипо­тензивное действие на протяжении суток, включая ранние утрен­ние часы, когда риск развития сердечно-сосудистых осложнений особенно высок.

Небивалол— кардиоселективный β-адреноблокатор продлен­ного действия без внутренней симпатомиметической активности. Назначается по 5 мг 1 раз в сутки.

β-Адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами

К β-адреноблокаторам с вазодилатирующими свойствами от­носятся:

•некардиоселективные (пиндолол, дилевалол, лабетолол, проксодолол, картеолол);

•кардиоселективные (карведилол, призидилол, целипролол, бевантолол).

Вазодилатация при лечении β-адреноблокаторами обусловле­на тремя основными механизмами:

•выраженной внутренней симпатомиметической активностью преимущественно в отношении β-адренорецепторов сосудов (например, у пиндолола);

•блокадой α-адренорецепторов сосудов (как у лабетолола и проксодолола);

•прямым сосудорасширяющим действием.

Карведилол (дилатренд) — вазодилатирующий кардиоселективный β-адреноблокатор, назначается в суточной дозе 25-100 мг (в 1-2 приема).

Лабетолол(трандат, албетол, нормодин) — некардиоселек­тивный вазодилатирующий β-адреноблокатор, одновременно бло­кирует α₁-адренорецепторы, применяется в суточной дозе 200-1200 мг (в 2-4 приема). Обладает внутренней симпатомиметической активностью и почти не влияет на уровень липидов. Возможны побочные действия: ортостатическая гипотензия, парестезии, холестатическая желтуха, тремор, появление в крови антинуклеарных антител, иногда рефлекторная тахикардия.