3 курс / Фармакология / Фармацевтическая_технология_3_курс,_6_семестр_Башаров_А_Я_,_Мамонтова

План практического занятия

1.Оценка исходного уровня подготовки студентов (картированный опрос).

2.Самостоятельная работа под руководством преподавателя:

-получить индивидуальное задание,

-ознакомиться со свойствами лекарственных и вспомогательных веществ, входящих в состав прессованных таблеток,

-провести необходимые расчеты для изготовления заданного количества таблеток,

-составить рабочую пропись,

-оформить протокол до стадий технологического процесса.

3.Самостоятельная работа:

-приготовить массу для влажного гранулирования и провести гранулирование массы,

-провести сушку гранулята и протирку сухих гранул,

-провести опудривание готовых гранул,

-приготовить таблетки стрептоцида по 0,3 (по заданию преподавателя),

-провести упаковку готового продукта,

-составить рабочую пропись на заданное количество таблеток с учетом полученного Красх.

4.Решение ситуационных задач.

Описание: Таблетки белого цвета.

Приготовление. Стрептоцид в количестве, рассчитанном по числу заданных таблеток, смешивают в ступке с 5 % крахмальным клейстером до получения однородной влажной массы. Полученную массу тонким слоем раскладывают на лист пергаментной бумаги и высушивают в сушильном шкафу при температуре 40о-50оС до оптимальной остаточной влажности

1,5 %.

Высушенную массу протирают через перфорированную пластинку или пробивное сито с отверстиями диаметром 1 – 2 мм. Гранулы взвешивают и опудривают в ступке с помощью целлулоидной пластинки кальция стеаратом и оставшегося количества крахмала (из общего рассчитанного количества вычитают количество, использованное в качестве связующего веще-

50

ства). Опудренные гранулы прессуют на таблеточной машине в таблетки массой 0,35. Полученные таблетки взвешивают для последующего составления материального баланса. Материальный баланс определяют исходя из теоретической массы исходных материалов и массы готовых таблеток.

Ситуационные задачи

1.Рассчитайте максимально допустимое содержание талька в таблетках массой 0,32 (лекарственного вещества содержится 0,25 г).

2.Какое максимальное количество аэросила можно ввести в таблетируемую массу при получении 100000 таблеток массой 0,56?

3.Предложите увлажняющую жидкость и обоснуйте выбор при изготовлении таблеток:

-диэтилстильбестрола,

-анальгина,

-кальция глюконата.

4.Полученные в цехе таблетки анальгина, после непродолжительного хранения, пожелтели. Укажите возможные технологические причины этого явления.

5.Рассчитайте максимально допустимое содержание твин – 80 в таблетках массой 0,55 г.

6.Какое максимальное содержание стеарата кальция можно ввести в таблетируемую массу при получении 500 000 таблеток массой 0,33.

7.Масса 10 таблеток 5,5 г. Масса таблеток после истирания составила 5,1 г. Определите соответствуют ли таблетки ГФ 11 по данному параметру.

8.Составьте рабочую пропись на 150 кг таблеток цитрамона. Красходный

1,052.

9. При определении однородности таблеток цитрамона, установили, что содержание фенацетина в таблетках составляет 0,2 г. Соответствуют ли

51

10. При определении растворимости таблеток натрия салицилата по 0,25 в растворе обнаружилось 0,2 натрия салицилата. Соответствуют ли таблетки требованиям ГФ 10 изд.

ЗАНЯТИЕ 10

Тема. Оценка качества таблетированных лекарственных форм. Мотивационная характеристика. Оценка качества таблеток не ограничивается качественным составом и количественным содержанием действующих веществ. Существует целый ряд параметров, которые влияют на биодоступность лекарственных веществ из таблетированных препаратов. Такие показатели как механическая прочность, распадаемость, растворимость, отклонение от средней массы, однородность и т.д. в значительной степени зависят от правильности проведения технологического процесса, соблюдения регламента. Провизор-технолог обязан знать влияние технологического процесса на качество таблеток.

Цель (общая). Уметь проводить оценку качества таблетированных лекарственных форм согласно действующей нормативно-технической документации и ГФ ХI издания.

Конкретные цели

Знать:

1.Технологическую схему производства.

2.Методику определения распадаемости таблеток.

3.Методику определения растворимости таблеток.

4.Оценку механической прочности таблеток.

5.Методики определения вспомогательных веществ, количество которых регламентируется ГФ 11 изд.

6.Методику определения однородности таблеток.

7.Требования GMP и другой НТД к таблеточному производству.

Уметь:

1.Пользоваться регламентом, технологическими инструкциями, другой НТД для оценки организации производства таблеток.

2.Определять распадаемость таблеток.

3.Определять растворимость таблеток.

4.Определять прочность на истирание.

5.Определять однородность таблеток.

6.Определять среднюю массу и отклонение от средней массы.

52

7.Оценивать качество фасовки и упаковки таблеток.

Вопросы, изученные ранее и необходимые для данного занятия

1.Структура регламента.

2.Назначение и содержание технологических инструкций.

3.Основные правила GMP.

4.Влияние технологических факторов на биофармацевтические характеристики таблеток.

5.Влияние вспомогательных веществ на биофармацевтические показатели таблеток.

Контрольные вопросы для определения исходного уровня знаний

1.Требование ГФ 11 изд. к таблеткам.

2.Методы оценки качества таблеток (распадаемость, растворимость, средняя масса, однородность, истираемость).

3.Вспомогательные вещества, количественное содержание которых регламентирует ГФ 11 изд.

4.Указать контрольные точки технологического процесса производства таблеток.

5.Какие разделы регламента связаны с оценкой качества промежуточного и готового продукта.

6.Биофармацевтическая оценка качества таблеток.

Примеры тестовых заданий

1.Прибор «вращающаяся корзинка» предназначен доля определения параметра:

1)количественное содержание лекарственных веществ

2)растворимость

3)распадаемость

4)однородность

5)механическая прочность.

Правильно. 2.

2.Таблетки, не покрытые оболочкой, должны распадаться за мин:

1)10

2)15

3)20

4)30

5)45.

Правильно. 2.

3. Содержание талька в таблетках ограничивается вследствие его…… Ответ. раздражающего действия.

53

План практического занятия

1.Оценка исходного уровня подготовки студентов (тестовый контроль).

2.Самостоятельная работа под руководством преподавателя Изучить:

-устройство прибора для определения распадаемости таблеток,

-устройство прибора для определения растворимости таблеток,

-устройство прибора для определения истираемости таблеток.

3.Самостоятельная работа: оценить качество таблеток стрептоцида:

-распадаемость таблеток,

-растворимость таблеток,

-прочность на истирание,

-среднюю массу и отклонение от средней массы.

4.Решение ситуационных задач.

Ситуационные задачи

1.Таблетки, покрытые кислотно-растворимым покрытием, распались в кислой среде за 30 минут. Соответствуют ли таблетки требованиям ГФ 11 изд.?

2.Таблетки, покрытые оболочкой, распались в воде при 37оС за 40 минут. Соответствуют ли таблетки требованиям ГФ 11 изд.?

3.При определении распадаемости кишечно-растворимых таблеток студент заполнил прибор раствором панкреатина при рН 9,0. Правильны ли его действия.

4.При определении однородности таблеток, студент провел испытание на 10 таблетках. Правильны ли его действия.

5.При определении истираемости масса 10 таблеток составила а г, после

испытания б г. Определите соответствие требованиям ГФ 11 изд.

8.При определении растворимости масса лекарственного вещества составила а г, в раствор перешло б г лекарственного вещества. Опреде-

54

2.Указать основные группы вспомогательных веществ в производстве таблеток. Назначение. Примеры.

3.Требования к наполнителям в производстве таблеток, их ассортимент. Влияние на биофармацевтическую доступность.

4.Технологические свойства таблетируемых материалов.

5.Связывающие вещества, в производстве таблеток классификация, ассортимент.

6.Разрыхляющие вещества, классификация, механизм действия, ассортимент.

7.Скользящие вещества в производстве таблеток, классификация, ассортимент.

8.Цели гранулирования в процессе производства таблеток.

9.Способы гранулирования в производстве таблеток, их отличительные особенности.

10.Гранулирование продавливание. Характеристики. Методы.

11.Гранулирование в псевдоожиженном слое. Характеристика метода.

12.Гранулирование методами распыления и дражирования. Характеристика методов.

13.Пути улучшения технологических свойств порошков при прямом прессовании таблеток.

14.Прямое прессование таблеток. Условия, позволяющие исключить стадию гранулирования.

15.Основные узлы таблеточных машин и принципы их работы.

16.Принципы работы ротационных таблеточных машин, их характеристика.

17.Принцип работы кривошипных (эксцентриковых) таблеточных машин, их характеристика.

18.Дать сравнительную характеристику эксцентриковых и ротационных машин.

19.Нанесение оболочек на таблетки. Цели нанесения оболочек. Виды оболочек.

20.Дражированные покрытия таблеток. Характеристики.

21.Технологический процесс нанесения оболочек методом дражирования. Используемые вещества.

22.Характеристика пленочных покрытий. Вещества, используемые как материал пленочных покрытий и их классификация по растворимости.

23.Методы нанесения пленочных покрытий. Используемая аппаратура.

24.Характеристика прессованных покрытий. Используемые вещества и аппаратура.

25.Сравнительная характеристика видов покрытий таблеток. Их биофармацевтическая оценка.

56

26.Тритурационные таблетки, технологический процесс их получения. Характеристика.

27.Таблетки, как связнодисперсная система. Капиллярно – коллоидная гипотеза таблетирования.

28.Таблетки, как связнодисперсная система. Электростатическая гипотеза таблетирования.

29.Таблетки как связнодисперсные системы. Механическая гипотеза таблетирования. Гипотеза плавления.

30.Требования ГФ XI изд. к качеству таблеток.

31.Основные показатели, определяющие качество таблеток.

32.Тест растворимости действующих веществ из таблеток. Дать способ определения.

33.Методы оценки механической прочности и распадаемости таблеток. Используемые приборы.

34.Основные факторы, влияющие на биологическую доступность действующих веществ в таблетках.

35.Упаковка и фасовка таблеток. Требования. Используемая аппаратура.

Примеры тестовых заданий

1. По сравнению с порошками таблетки как лекарственная форма имеют преимущества:

1)большая скорость резорбции

2)компактность

3)простота технологии

4)высокая относительная биологическая доступность

5)быстрое высвобождение лекарственных веществ. Правильно. 2.

2.Нанесением оболочки на таблетки достигается цель:

1)уменьшение растворимости лекарственных веществ

2)придание определенной формы

3)формирование заданных размеров

4)локализация места всасывания лекарственных веществ

5)придание определенной массы.

Правильно. 4.

3. Для придания необходимой массы в таблетки вводится вспомогательное вещество:

1)наполнитель (разбавитель)

2)разрыхляющее

3)каркасообразующее

4)скользящее

5)связывающее.

Правильно. 1.

57

Ситуационные задачи

1.При хранении таблеток анальгина произошло их пожелтение. В чем причина? Как можно предотвратить это явление?

2.Составить материальный баланс, рассчитать выход, трату, расходный коэффициент, если количество исходных компонентов а кг, количество готовой продукции кг, на анализ взято в кг таблеток

5.В 100 кг смеси кодеина и натрия гидрокарбоната найдено 5,85 % кодеина. Приведите препарат к норме. Содержание кодеина в таблетке 0,015, натрия гидрокарбоната 0,25 г.

6.В 10 кг смеси содержится 52 % терпингидрата и 48 % натрия гидрокарбоната. Довести до нормы. Состав таблетки: терпингидрата 0,25 г, натрия гидрокарбоната 0,25.

7.Рассчитать среднюю массу таблеток, если в гранулят введено а % на-

полнителя.

План проведения коллоквиума

1.Тестированный контроль по теме.

2.Собеседование по предложенным вопросам.

3.Решение ситуационных задач.

ЗАНЯТИЕ 12

Тема. Биофармацевтическая оценка твердых лекарственных форм. Мотивационная характеристика. Согласно биофармацевтической концепции на терапевтическую эффективность лекарств оказывает влияние ряд фармацевтических факторов. Вид лекарственной формы оказывает существенное влияние на скорость и полноту всасывания лекарственного вещества при пероральном введении. Назначение лекарственного средства в виде наиболее рациональной лекарственной формы позволяет обеспечить оптимальное терапевтическое действие и избежать многих побочных явлений. Поэтому изучение данного вопроса является весьма актуальным для формирования у провизора-технолога научно обоснованных представлений о достоинствах и недостатках различных лекарственных форм.

58

Цель (общая). Уметь пользоваться методами «in vitro» для определения влияния фармацевтических факторов на процесс высвобождения лекарственных веществ из твердых лекарственных форм.

Конкретные цели

Знать:

1.Физико-химические свойства, входящих в пропись ингредиентов и уметь находить их в справочной литературе.

2.Способы и технологию приготовления порошков и таблетируемых препаратов.

3.Влияние фармацевтических факторов на биологическую доступность твердых лекарственных форм.

4.Методы оценки биологической доступности твердых лекарственных форм методами “in vitro”.

5.Способы расчетов, связанные с определением биологической доступности и построения графиков.

Уметь:

1.Готовить порошкообразные и таблетированные лекарственные формы.

2.Пользоваться методами “in vitro” (вращающаяся корзинка, диализа и т.д.) для оценки степени высвобождения лекарственных веществ из твердых лекарственных форм.

3.Проводить количественное определение сульфаниламидных препаратов в диализате различными методами.

4.Строить кривые динамики высвобождения сульфаниламидных препаратов из различных лекарственных форм.

Вопросы, изученные ранее и необходимые для данного занятия

-Основные характеристики порошкообразных материалов.

-Типы измельчительного оборудования.

-Правила приготовления простых и сложных порошков.

-Таблетированные лекарственные формы, классификация, достоинства и недостатки.

-Таблетки, получаемые прямым прессованием с предварительным гранулированием.

-Стандартизация таблетированных лекарственных форм.

-Методы анализа сульфаниламидных препаратов.

-Инструментальные методы анализа, фотоэлектроколориметрия.

59