Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

3 курс / Фармакология / Практическое_руководство_по_антиинфекционной_химиотерапии (1)

.pdf
Скачиваний:
0
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
5.07 Mб
Скачать

 

МНН

 

 

Лекформа

 

 

 

F

 

 

Т½, ч*

 

 

Режим дозирования

 

 

Особенности ЛС

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ЛС

 

 

 

 

 

(внутрь),

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

%

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

постепенно урежая по

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

мере

улучшения

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Глаз.

 

 

мазь

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

закладывают

 

 

за

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

нижнее

 

 

веко

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

пораженногоглаза

 

3-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

5 раз в сутки

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Офлоксацин

 

Табл.

 

0,1 г;

 

95-100

 

4,5-7

 

 

Внутрь

 

 

 

 

 

Наиболее

 

активный

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

0,2 г

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Взрослые:

 

0,2-0,4 г

 

фторхинолон II поколения в

 

 

 

 

 

Р-р

д/инф.

 

 

 

 

 

 

 

 

каждые

 

12 ч;

 

отношении

хламидий

и

 

 

 

 

 

2 мг/мл

во

 

 

 

 

 

 

 

 

при остром цистите у

 

пневмококков.

 

 

 

 

 

 

 

флак.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

женщин - 0,1 г каждые

 

Мало влияет на метаболизм

 

 

 

 

 

Глаз./ушн.

 

 

 

 

 

 

 

 

12 ч

 

 

 

 

 

 

метилксантинов и непрямых

 

 

 

 

 

кап.

 

0,3 %

 

 

 

 

 

 

 

 

в

течение

3 дней;

 

антикоагулянтов.

 

 

 

 

 

 

 

Глаз.

 

мазь

 

 

 

 

 

 

 

 

при

острой

гонорее

-

 

Применяется

в

составе

 

 

 

 

0,3 %

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

0,4 г

 

однократно

 

комбинированной

терапии

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

В/в

 

 

 

 

 

 

лекарственноустойчивых

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Взрослые:

 

 

0,2-

 

форм туберкулеза

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

0,4 г/сут

 

в

 

1-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

2 введения

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Вводят

 

путем

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

медленной инфузии в

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

течение

 

 

1 ч

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Местно

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Глаз. кап. закапывают

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

по

1-2 кап.

 

в

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

пораженный

 

глаз

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

каждые

4 ч,

при

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

тяжелом

течении

-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

каждый

час

до

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

улучшения.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Ушн. кап. закапывают

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

по

2-3 кап.

 

в

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

пораженное ухо 4-6

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

раз в сутки, при

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

тяжелом

течении

-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

каждые

 

2-3 ч,

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

постепенно урежая по

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

мере

улучшения

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Глаз.

 

 

мазь

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

закладывают

 

 

за

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

нижнее

 

 

веко

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

пораженногоглаза

 

3-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

5 раз в сутки

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Пефлоксацин

 

Табл.

 

0,2 г;

 

95-100

 

8-13

 

 

Внутрь

 

 

 

 

 

Несколько

уступает

по

 

 

 

 

 

0,4 г

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Взрослые:

 

0,8 г

на

 

активности

in vitro ципро-

 

 

 

 

 

Р-р

 

д/ин.

 

 

 

 

 

 

 

 

первый прием, далее

 

флоксацину,

офлоксацину,

 

 

 

 

 

0,4 г

в

амп.

 

 

 

 

 

 

 

 

по 0,4 г каждые 12 ч;

 

левофлоксацину.

 

 

 

 

 

 

 

по

 

5 мл

 

 

 

 

 

 

 

 

при остром цистите у

 

Лучше

 

других

 

 

 

 

 

Р-р д/ин. в/в

 

 

 

 

 

 

 

 

женщин и при острой

 

фторхинолонов

проникает

 

 

 

 

 

4 мг/мл

во

 

 

 

 

 

 

 

 

гонорее

-

0,8 г

 

через

 

ГЭБ.

 

 

 

 

 

флак.

 

по

 

 

 

 

 

 

 

 

однократно

 

 

 

 

Образует

 

активный

 

 

 

 

 

100 мл

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

В/в

 

 

 

 

 

 

метаболит - норфлоксацин

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Взрослые:

 

0,8 г

на

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

первое

 

введение,

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

далее по 0,4 г каждые

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

12 ч

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

МНН

 

 

Лекформа

 

 

 

F

 

 

Т½, ч*

 

 

Режим дозирования

 

 

Особенности ЛС

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ЛС

 

 

 

 

(внутрь),

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

%

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Вводят

 

 

путем

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

медленной инфузии в

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

течение 1 ч

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Норфлоксацин

 

Табл.

0,2 г;

 

30-70

 

3-4

 

 

Внутрь

 

 

 

 

 

Системно

 

применяется

 

 

 

 

 

0,4 г;

0,8 г

 

 

 

 

 

 

 

 

Взрослые:

0,2-0,4 г

 

только

 

для

лечения

 

 

 

 

 

Глаз./ушн.

 

 

 

 

 

 

 

 

каждые

 

 

12 ч;

 

инфекций МВП, простатита,

 

 

 

 

 

кап. 0,3 % во

 

 

 

 

 

 

 

 

при остром цистите у

 

гонореи

и

 

кишечных

 

 

 

 

 

флак.

по

 

 

 

 

 

 

 

 

женщин - 0,4 г каждые

 

инфекций

 

 

(шигеллез).

 

 

 

 

 

5 мл

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

12 ч

 

 

 

 

 

 

Местно - при инфекциях глаз

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

в

течение

3 дней;

 

и наружного уха

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

при

острой гонорее

-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

0,8 г

 

однократно

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Местно

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Глаз. кап. закапывают

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

по

1-2 кап.

 

в

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

пораженный

 

глаз

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

каждые

4 ч,

 

при

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

тяжелом

течении

-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

каждый

час

до

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

улучшения.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Ушн. кап. закапывают

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

по

2-3 кап.

 

в

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

пораженное ухо 4-6

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

раз в сутки, при

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

тяжелом

течении

-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

каждые

 

 

2-3 ч,

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

постепенно урежая по

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

мере улучшения

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Ломефлоксацин

 

Табл.

0,4 г

 

95-100

 

7-8

 

 

Внутрь

 

 

 

 

 

Малоактивен

в

отношении

 

 

 

 

 

Глаз.

кап.

 

 

 

 

 

 

 

 

Взрослые:

 

 

0,4-

 

пневмококка,

 

хламидий,

 

 

 

 

0,3 %

во

 

 

 

 

 

 

 

 

0,8 г/сут

 

 

 

 

 

микоплазм.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

флак.

по

 

 

 

 

 

 

 

 

в

 

1-2 приема

 

Применяется

в

составе

 

 

 

 

 

5 мл

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Местно

 

 

 

 

 

комбинированной

терапии

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Глаз. кап. закапывают

 

лекарственноустойчивых

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

по

1-2 кап.

 

в

 

форм

 

 

туберкулеза.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

пораженный

 

глаз

 

Чаще,

 

чем

другие

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

каждые

4 ч,

 

при

 

фторхинолоны,

вызывает

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

тяжелом

течении

-

 

фотодерматиты.

 

Не

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

каждый

час

до

 

взаимодействует

 

с

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

улучшения

 

 

 

 

 

метилксантинами

 

и

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

непрямыми

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

антикоагулянтами

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Спарфлоксацин

 

Табл. 0,2 г

 

60

 

18-20

 

 

Внутрь

 

 

 

 

 

По

спектру

 

активности

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Взрослые:

в

первый

 

близок к

левофлоксацину.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

день

0,4-0,2 г

в

один

 

Высокоактивен в отношении

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

прием,

 

 

 

в

 

микобактерий.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

последующие дни 0,1-

 

Превосходит

 

другие

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

0,2 г 1 раз в сутки

 

 

фторхинолоны

 

 

по

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

длительности

 

действия.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Чаще,

 

чем

другие

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

фторхинолоны,

вызывает

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

фотодерматиты.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Не

взаимодействует

с

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

метилксантинами.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Левофлоксацин

 

Табл.

0,25 г;

 

99

 

6-8

 

 

Внутрь

 

 

 

 

 

Левовращающий

изомер

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

 

МНН

 

 

Лекформа

 

 

F

 

 

Т½, ч*

 

 

Режим дозирования

 

 

Особенности ЛС

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ЛС

 

 

(внутрь),

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

%

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

0,5 г

 

 

 

 

 

 

 

 

Взрослые

: 0,25-0,5 г

 

офлоксацина.

 

 

 

 

 

 

Р-р д/инф.

 

 

 

 

 

 

 

каждые

 

 

12-24 ч;

 

В два

раза

более активен

 

 

 

 

5 мг/мл

во

 

 

 

 

 

 

 

при остром синусите -

 

in vitro,

чем

офлоксацин, в

 

 

 

 

флак.

по

 

 

 

 

 

 

 

0,5 г

1

раз в

сутки;

 

том

числе

в отношении

 

 

 

 

100 мл

 

 

 

 

 

 

 

 

при

пневмонии

и

 

грамположительных

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

тяжелых

 

 

формах

 

бактерий,

хламидий,

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

инфекций

-

 

0,5 г

 

микоплазм и

микобактерий.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

каждые

 

 

 

12 ч

 

Лучше

переносится,

чем

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

В/в

 

 

 

 

 

 

 

офлоксацин

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Взрослые:

0,25-0,5 г

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

каждые

12-24 ч,

при

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

тяжелых формах 0,5 г

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

каждые

12 ч

Вводят

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

путем

 

 

медленной

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

инфузии в течение 1 ч

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Моксифлоксацин

 

Табл. 0,4 г

 

90

 

12

 

 

Внутрь

 

 

 

 

 

 

Превосходит

другие

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Взрослые:

0,4 г один

 

фторхинолоны по активности

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

раз

 

 

 

 

 

 

 

против

 

пневмококков,

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

в сутки

 

 

 

 

 

 

включая

полирезистентные;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

хламидий,

микоплазм,

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

анаэробов.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Не

взаимодействует

с

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

метилксантинами

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

* При нормальной функции почек

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

НД - нет данных

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Группа макролидов

Макролиды представляют собой класс антибиотиков, основу химической структуры которых составляет макроциклическое лактонное кольцо. В зависимости от числа атомов углерода в кольце макролиды подразделяются на 14-членные (эритромицин, рокситромицин, кларитромицин), 15-членные (азитромицин) и 16-членные (мидекамицин, спирамицин, джозамицин). Основное клиническое значение имеет активность макролидов в отношении грамположительных кокков и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, кампилобактеры, легионеллы). Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков.

Классификация макролидов

 

14-членные

 

 

15-членные (азалиды)

 

 

16-членные

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Природные

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Эритромицин

 

 

 

 

Спирамицин

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Джозамицин

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Мидекамицин

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Полусинтетические

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Кларитромицин

 

Азитромицин

 

Мидекамицина ацетат

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Рокситромицин

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Механизм действия

Антимикробный эффект обусловлен нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Как правило, макролиды оказывают бактериостатическое действие, но в высоких концентрациях способны действовать бактерицидно на БГСА, пневмококк, возбудителей коклюша и дифтерии. Макролиды проявляют ПАЭ в отношении грамположительных кокков. Кроме антибактериального действия макролиды обладают иммуномодулирующей и умеренной противовоспалительной активностью.

Спектр активности

Макролиды активны в отношении грамположительных кокков, таких как S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus (кроме MRSA). В последние годы отмечено нарастание резистентности, но при этом 16-членные макролиды в некоторых случаях могут сохранять активность в отношении пневмококков и пиогенных стрептококков, устойчивых к 14- и 15-членным препаратам.

Макролиды действуют на возбудителей коклюша и дифтерии, моракселлы, легионеллы, кампилобактеры, листерии, спирохеты, хламидии, микоплазмы, уреаплазмы, анаэробы (исключая B.fragilis).

Азитромицин превосходит другие макролиды по активности в отношении H.influenzae, а кларитромицин - против H.pylori и атипичных микобактерий (M.avium и др.). Действие кларитромицина на H.influenzae и ряд других возбудителей усиливает его активный метаболит - 14-гидроксикларитромицин. Спирамицин, азитромицин и рокситромицин активны в отношении некоторых простейших (T.gondii,

Cryptosporidium spp.).

Микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. и Acinetobacter spp. обладают природной устойчивостью ко всем макролидам.

Фармакокинетика

Всасывание макролидов в ЖКТ зависит от вида препарата, лекарственной формы и присутствия пищи. Пища значительно уменьшает биодоступность эритромицина, в меньшей степени - рокситромицина, азитромицина и мидекамицина, практически не влияет на биодоступность кларитромицина, спирамицина и джозамицина.

Макролиды относятся к тканевым антибиотикам, так как их концентрации в сыворотке крови значительно ниже тканевых и варьируют у различных препаратов. Наиболее высокие сывороточные концентрации отмечаются у рокситромицина, самые низкие - у азитромицина.

Макролиды в различной степени связываются с белками плазмы крови. Наибольшее связывание с белками плазмы отмечается у рокситромицина (более 90%), наименьшее - у спирамицина (менее 20%). Они хорошо распределяются в организме, создавая высокие концентрации в различных тканях и органах (в том числе в предстательной железе), особенно при воспалении. При этом макролиды проникают внутрь клеток и создают высокие внутриклеточные концентрации. Плохо проходят через ГЭБ и гематоофтальмический барьер. Проходят через плаценту и проникают в грудное молоко.

Метаболизируются макролиды в печени при участии микросомальной системы цитохрома P-450, метаболиты выводятся преимущественно с желчью. Один из метаболитов кларитромицина обладает антимикробной активностью. Метаболиты выводятся преимущественно с желчью, почечная экскреция составляет 5-10%. Период полувыведения препаратов колеблется от 1 ч (мидекамицин) до 55 ч (азитромицин). При почечной недостаточности у большинства макролидов (кроме кларитромицина и рокситромицина) этот параметр не изменяется. При циррозе печени возможно значительное увеличение периода полувыведения эритромицина и джозамицина.

Нежелательные реакции

Макролиды являются одной из самых безопасных групп АМП. НР в целом встречаются редко.

ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея (чаще других их вызывает эритромицин, оказывающий прокинетическое действие, реже всего - спирамицин и джозамицин).

Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, холестатический гепатит, которые могут проявляться желтухой, лихорадкой, общим недомоганием, слабостью, болью в животе, тошнотой, рвотой (чаще при применении эритромицина и кларитромицина, очень редко при использовании спирамицина и джозамицина).

ЦНС: головная боль, головокружение, нарушения слуха (редко при в/в введении больших доз эритромицина или кларитромицина).

Сердце: удлинение интервала QT на электрокардиограмме (редко).

Местные реакции: флебит и тромбофлебит при в/в введении, вызванные местнораздражающим действием (макролиды нельзя вводить в концентрированном виде и струйно, они вводятся только путем медленной инфузии).

Аллергические реакции (сыпь, крапивница и др.) отмечаются очень редко.

Показания

Инфекции ВДП: стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит, ОСО у детей (азитромицин). Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (включая атипичную). Коклюш.

Дифтерия (эритромицин в сочетании с антидифтерийной сывороткой). Инфекции кожи и мягких тканей.

ИППП: хламидиоз, сифилис (кроме нейросифилиса), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема. Инфекции полости рта: периодонтит, периостит.

Тяжелая угревая сыпь (эритромицин, азитромицин). Кампилобактерный гастроэнтерит (эритромицин).

Эрадикация H.pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (кларитромицин в сочетании с амоксициллином, метронидазолом и антисекреторными препаратами).

Токсоплазмоз (чаще спирамицин). Криптоспоридиоз (спирамицин, рокситромицин).

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

Профилактика и лечение микобактериоза, вызванного M.avium у больных СПИДом (кларитромицин, азитромицин).

Профилактическое применение:

профилактика коклюша у людей, контактировавших с больными (эритромицин); санация носителей менингококка (спирамицин); круглогодичная профилактика ревматизма при аллергии на пенициллин (эритромицин);

профилактика эндокардита в стоматологии (азитромицин, кларитромицин); деконтаминация кишечника перед операцией на толстой кишке (эритромицин в сочетании с канамицином).

Противопоказания

Аллергическая реакция на макролиды.

Беременность (кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин).

Кормление грудью (джозамицин, кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин, спирамицин).

Предупреждения

Беременность. Имеются данные о нежелательном влиянии кларитромицина на плод. Информация, доказывающая безопасность рокситромицина и мидекамицина для плода, отсутствует, поэтому их также не следует назначать во время беременности. Эритромицин, джозамицин и спирамицин не оказывают отрицательного действия на плод и могут назначаться беременным. Азитромицин применяется при беременности в случае крайней необходимости.

Кормление грудью. Большинство макролидов проникает в грудное молоко (по азитромицину данные отсутствуют). Информация о безопасности для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, имеется только для эритромицина. Применения других макролидов женщинам, кормящим грудью, следует по возможности избегать.

Педиатрия. Безопасность кларитромицина у детей до 6 мес не установлена. Период полувыведения рокситромицина у детей может увеличиваться до 20 ч.

Гериатрия. Каких-либо ограничений для применения макролидов у людей пожилого возраста не существует, однако надо учитывать возможные возрастные изменения функции печени, а также повышенный риск нарушений слуха при использовании эритромицина.

Нарушение функции почек. При понижении клиренса креатинина менее 30 мл/мин период полувыведения кларитромицина может увеличиваться до 20 ч, а его активного метаболита - до 40 ч. Период полувыведения рокситромицина может возрастать до 15 ч при понижении клиренса креатинина до 10 мл/мин. В таких ситуациях может потребоваться коррекция режима дозирования этих макролидов.

Нарушение функции печени. При тяжелых заболеваниях печени макролиды следует применять с осторожностью, поскольку может увеличиваться период полувыведения и возрастать риск их гепатотоксичности, в особенности таких препаратов, как эритромицин и джозамицин.

Заболевания сердца. С осторожностью использовать при удлинении интервала QT на электрокардиограмме.

Лекарственные взаимодействия

Большинство лекарственных взаимодействий макролидов основывается на угнетении ими цитохрома Р-450 в печени. По степени выраженности его ингибирования макролиды можно распределить в следующем порядке: кларитромицин > эритромицин > джозамицин = мидекамицин > рокситромицин > азитромицин > спирамицин. Макролиды ингибируют метаболизм и повышают концентрацию в крови непрямых антикоагулянтов, теофиллина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, дизопирамида, препаратов спорыньи, циклоспорина, что повышает риск развития НР, свойственных этим препаратам, и может потребовать коррекции режима их дозирования. Не рекомендуется сочетать макролиды (кроме спирамицина) с терфенадином, астемизолом и цизапридом ввиду опасности развития тяжелых нарушений сердечного ритма, обусловленных удлинением интервала QT.

Макролиды могут увеличивать биодоступность дигоксина при приеме внутрь за счет ослабления его инактивации кишечной микрофлорой.

Антациды уменьшают всасывание макролидов, особенно азитромицина, в ЖКТ.

Рифампицин усиливает метаболизм макролидов в печени и понижает их концентрацию в крови.

Макролиды не следует сочетать с линкозамидами ввиду сходного механизма действия и возможной конкуренции.

Эритромицин, особенно при в/в введении, способен усиливать всасывание алкоголя в ЖКТ и повышать его концентрацию в крови.

Информация для пациентов

Большинство макролидов следует принимать внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды и лишь кларитромицин, спирамицин и джозамицин можно принимать независимо от приема пищи.

Эритромицин при приеме внутрь следует запивать полным стаканом воды.

Жидкие лекарственные формы для приема внутрь готовить и принимать в соответствии с прилагаемой инструкцией.

Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Не использовать препараты с истекшим сроком годности.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не принимать макролиды совместно с антацидами.

Во время лечения эритромицином не употреблять алкоголь.

Таблица.

 

 

Препараты

 

 

 

 

 

группы

 

 

 

 

 

 

макролидов.

 

Основные характеристики и особенности применения

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Т½, ч*

 

 

 

 

 

 

 

 

 

МНН

 

Лекформа ЛС

 

 

F

 

 

 

 

Режим дозирования

 

 

 

Особенности ЛС

 

 

 

 

 

 

 

 

(внутрь),

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

%

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Эритромицин

 

Табл.

0,1 г;

 

30-65

 

1,5-2,5

 

Внутрь

(за

1 ч

до

еды)

 

 

Пища

 

 

значительно

 

 

 

0,2 г;

0,25 г

и

 

 

 

 

 

 

 

Взрослые:

 

 

0,25-0,5 г

 

 

уменьшает

 

 

 

 

 

0,5 г

 

 

 

 

 

 

 

 

 

каждые

 

 

 

 

6 ч;

 

 

биодоступность

при

 

 

 

Гран.

д/сусп.

 

 

 

 

 

 

 

при

стрептококковом

 

 

приеме

 

внутрь.

 

 

 

0,125 г/5 мл;

 

 

 

 

 

 

 

 

тонзиллофарингите

-

 

 

Частое

развитие НР со

 

 

 

0,2 г/5 мл;

 

 

 

 

 

 

 

 

0,25 г

каждые

8-12 ч;

 

 

стороны

ЖКТ.

 

 

 

0,4 г/5 мл

 

 

 

 

 

 

 

 

для

 

профилактики

 

 

Клинически

значимое

 

 

 

Свечи,

0,05 г

и

 

 

 

 

 

 

 

ревматизма

-

0,25 г

 

 

взаимодействие

с

 

 

 

0,1 г

(для

 

 

 

 

 

 

 

каждые

 

 

 

 

12 ч

 

 

другими

 

ЛС

 

 

 

детей)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Дети:

 

 

 

 

 

 

 

(теофиллин,

 

 

 

 

 

Сусп. д/приема

 

 

 

 

 

 

 

до 1 мес:

 

см.

раздел

 

 

карбамазепин,

 

 

 

 

внутрь

 

 

 

 

 

 

 

 

 

«Применение

АМП у

 

 

терфенадин,

цизаприд,

 

 

 

0,125 г/5 мл;

 

 

 

 

 

 

 

 

детей»;

 

 

 

 

 

 

 

дизопирамид,

 

 

 

 

0,25 г/5 мл

 

 

 

 

 

 

 

 

старше 1 мес:

 

40-

 

 

циклоспорин и др.).

 

 

 

Пор.

д/ин.

 

 

 

 

 

 

 

50 мг/кг/сут в 3-4 приема

 

 

Можно

использовать

 

 

 

0,05 г;

0,1 г;

 

 

 

 

 

 

 

(можно

 

 

применять

 

 

при

беременности

и

 

 

 

0,2 г во флак.

 

 

 

 

 

 

 

 

ректально)

 

 

 

 

 

кормлении грудью

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

В/в

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Взрослые:

 

 

0,5-1,0 г

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

каждые

 

 

 

 

6 ч

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Дети:

 

 

30 мг/кг/сут

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

в

 

 

2-4 введения

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Перед в/в введением

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

разовую

дозу

разводят

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

как минимум

в 250 мл

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

0,9 %

 

р-ра

натрия

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

хлорида,

 

 

вводят

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

в течение 45-60 мин

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Кларитромицин

 

Табл.

0,25 г

и

 

50-55

 

3-7

 

 

Внутрь

(независимо

от

 

 

Отличия

 

от

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

0,5 г

 

 

 

 

 

 

 

 

 

приема

 

 

 

пищи)

 

 

эритромицина:

 

 

 

 

Табл.

замедл.

 

 

 

 

 

 

 

Взрослые:

 

 

0,25-0,5 г

 

-

 

более

высокая

 

 

 

высв.

0,5 г

 

 

 

 

 

 

 

каждые

 

 

 

12 ч;

 

 

активность в отношении

 

 

 

Пор.

д/сусп.

 

 

 

 

 

 

 

для

 

профилактики

 

 

H.pylori

и

атипичных

 

 

 

0,125 г/5 мл

 

 

 

 

 

 

 

 

эндокардита - 0,5 г за 1 ч

 

 

микобактерий;

 

 

 

 

Пор. д/ин. 0,5 г

 

 

 

 

 

 

 

до

 

 

процедуры

 

-

 

 

 

лучшая

 

 

 

во флак.

 

 

 

 

 

 

 

 

Дети

 

 

старше 6 мес:

 

 

биодоступность

при

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

15 мг/кг/сут

в

2 приема;

 

 

приеме

 

внутрь;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

для

 

профилактики

 

-

 

более

высокие

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

эндокардита - 15 мг/кг за

 

 

концентрации в тканях;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

1 ч

до

 

процедуры

 

-

наличие

активного

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

В/в

 

 

 

 

 

 

 

метаболита;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Взрослые:

 

0,5 г каждые

 

-

 

при

почечной

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

12 ч

 

 

 

 

 

 

 

недостаточности

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Перед в/в введением

 

 

возможно

увеличение

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

разовую

дозу

разводят

 

 

Т½;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

как минимум

в 250 мл

 

-

не

 

применяется

у

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

0,9 %

 

р-ра

натрия

 

 

детей

 

до

6 мес,

при

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

хлорида,

 

вводят

в

 

 

беременности

и

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

течение 45-60 мин

 

 

 

кормлении грудью

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Рокситромицин

 

Табл.

0,05 г;

 

50

 

10-12

 

 

Внутрь

(за

1 ч

до

еды)

 

 

Отличия

 

от

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

 

МНН

 

 

Лекформа ЛС

 

 

F

 

 

Т½, ч*

 

 

Режим дозирования

 

 

 

Особенности ЛС

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

(внутрь),

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

%

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

0,1 г;

 

0,15 г;

 

 

 

 

 

Взрослые:

0,3 г/сут

в

1

 

эритромицина:

 

 

 

 

 

 

0,3 г

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

или

 

 

 

2 приема

-

 

более

 

высокая

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Дети:

5-8 мг/кг/сут

в

 

биодоступность;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

2 приема

 

 

 

 

 

-

 

более

 

высокие

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

концентрации в крови и

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

тканях;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

- пища не влияет на

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

всасывание;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

- при тяжелой почечной

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

недостаточности

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

возможно

увеличение

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Т½;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

-

лучше

переносится;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

-

 

менее

вероятны

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

лекарственные

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

взаимодействия;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

-

не

применяется при

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

беременности

 

и

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

кормлении грудью

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Азитромицин

 

Капс.

 

0,25 г

37

35-55

 

 

Внутрь

(за

1 ч

до

еды)

 

Отличия

 

от

 

 

 

 

Табл.

0,125 г;

 

 

 

 

 

Взрослые:

0,5 г/сут

в

 

эритромицина:

 

 

 

 

 

 

0,5 г

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

течение 3 дней или в 1-й

-

более

активен

в

 

 

 

 

Пор.

д/сусп.

 

 

 

 

 

день 0,5 г, 2-5-й дни - по

 

отношении H.influenzae;

 

 

 

 

0,2 г/5 мл

 

во

 

 

 

 

 

0,25 г,

в

один

прием;

-

 

действует

на

 

 

 

 

флак. по

15 мл

 

 

 

 

 

при остром хламидийном

 

некоторые

 

 

 

 

 

 

 

и

 

30 мл;

 

 

 

 

 

уретрите

и

цервиците -

 

энтеробактерии;

 

 

 

 

 

0,1 г/5 мл

 

во

 

 

 

 

 

1,0 г

 

 

однократно

-

 

биодоступность

 

 

 

 

флак. по

20 мл

 

 

 

 

 

Дети:

 

10 мг/кг/сут

в

 

меньше зависит

от

 

 

 

 

Сироп

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

течение 3 дней или в 1-й

 

приема

пищи,

но

 

 

 

 

100 мг/5 мл;

 

 

 

 

 

 

 

 

день - 10 мг/кг, 2-5-й дни

 

желательно

принимать

 

 

 

 

200 мг/5 мл

 

 

 

 

 

 

 

 

- по

5 мг/кг,

в

один

 

натощак;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

прием;

 

 

 

 

 

-

самые высокие среди

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

при

ОСО

-

30 мг/кг

 

макролидов

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

однократно

 

 

или

 

концентрации в тканях,

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

10 мг/кг/сут

в

течение

 

но

низкие в

крови;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

3 дней

 

 

 

 

 

 

-

лучше

переносится;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

-

принимается

1 раз

в

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

сутки;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

-

возможны

короткие

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

курсы

(3-5 дней);

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

-

 

при

 

остром

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

урогенитальном

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

хламидиозе

и

ОСО

у

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

детей

 

может

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

применяться

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

однократно

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Спирамицин

 

Табл.

 

 

 

10-60

 

6-12

 

 

Внутрь

(независимо

от

 

Отличия

 

от

 

 

 

 

1,5 млн МЕ

и

 

 

 

 

 

приема

 

 

пищи)

 

эритромицина:

 

 

 

 

 

 

3 млн МЕ

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Взрослые:

 

 

 

6-

-

активен в отношении

 

 

 

 

Гран.

д/сусп.

 

 

 

 

 

9 млн МЕ/сут

в

 

2-

 

некоторых

 

 

 

 

 

 

 

1,5 млн МЕ;

 

 

 

 

 

 

 

 

3 приема

 

 

 

 

 

 

стрептококков,

 

 

 

 

 

 

375 тыс. МЕ;

 

 

 

 

 

 

 

 

Дети:

 

 

 

 

 

 

 

устойчивых к 14- и 15-

 

 

 

 

750 тыс. МЕ

в

 

 

 

 

 

масса

тела

до 10 кг

-

2-

 

членным

макролидам;

 

 

 

 

пак.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

4 пак.

по 375 тыс. МЕ в

 

- пища не влияет на

 

 

 

 

Пор.

 

лиоф.

 

 

 

 

 

сутки

 

в

2 приема;

 

биодоступность;

 

 

 

 

 

д/ин.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

10-20 кг

-

2-4 пак.

по

 

- создает более высокие

 

 

 

 

1,5 млн МЕ

 

 

 

 

 

 

 

 

750 тыс. МЕ в

сутки

в

 

концентрации в тканях;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

МНН

 

 

Лекформа ЛС

 

 

F

 

 

 

Т½, ч*

 

 

Режим дозирования

 

 

Особенности ЛС

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

(внутрь),

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

%

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

2 приема;

 

 

 

-

лучше

 

переносится;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

более 20 кг

 

 

-

-

не

 

установлены

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

1,5 млн МЕ/10 кг/сут

в

 

клинически

значимые

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

2 приема

 

 

 

 

лекарственные

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

В/в

 

 

 

 

 

 

взаимодействия;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Взрослые:

 

 

4,5-

-

применяется

при

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

9 млн МЕ/сут

 

в

 

токсоплазмозе

 

и

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

3 введения

 

 

 

 

криптоспоридиозе;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Перед в/в введением

-

детям

 

назначается

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

разовую дозу растворяют

 

только

 

 

внутрь;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

в

4 мл

воды

для

-

не

применяется

при

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

инъекций,

а

затем

 

кормлении грудью

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

добавляют 100 мл 5 % р-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ра

глюкозы;

вводят

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

в течение 1 ч

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Джозамицин

 

Табл.

0,5 г

 

НД

 

1,5-2,5

 

Внутрь

 

 

 

 

 

Отличия

 

 

 

от

 

 

 

 

 

Сусп.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Взрослые: 0,5 г

каждые

 

эритромицина:

 

 

 

 

 

 

0,15 г/5 мл

во

 

 

 

 

 

 

 

 

8 ч

 

 

 

 

 

-

активен в отношении

 

 

 

 

 

флак. по 100 мл

 

 

 

 

 

 

 

 

При

 

хламидиозе

у

 

некоторых

 

 

 

 

 

 

 

 

и 0,3 г/5 мл

во

 

 

 

 

 

 

 

 

беременных

-

0,75 мг

 

эритромицино-

 

 

 

 

 

 

 

флак. по 100 мл

 

 

 

 

 

 

 

 

каждые 8 ч в течение 7

 

резистентных

штаммов

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

дней

 

 

 

 

 

 

стрептококков

 

и

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Дети:

30-50 мг/кг/сут в

 

стафилококков;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

3 приема

 

 

 

 

- пища не влияет на

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

биодоступность;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

-

лучше

 

переносится;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

-

менее

 

вероятны

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

лекарственные

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

взаимодействия;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

-

не

применяется

при

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

кормлении грудью

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Мидекамицин

 

Табл. 0,4 г

 

 

НД

 

1,0-1,5

 

Внутрь

(за

1 ч

до

еды)

 

Отличия

 

 

 

от

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Взрослые

и

 

дети

 

эритромицина:

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

старше 12 лет:

 

0,4 г

-

 

биодоступность

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

каждые 8 ч

 

 

 

 

меньше

зависит

от

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

пищи,

но

желательно

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

принимать

за

1 ч

до

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

еды;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

-

более

 

высокие

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

концентрации в тканях;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

-

лучше

 

переносится;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

-

менее

 

вероятны

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

лекарственные

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

взаимодействия;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

-

не

применяется

при

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

беременности

 

и

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

кормлении грудью

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Мидекамицина

 

Пор.

д/сусп.

 

НД

 

1,0-1,5

 

Внутрь

(за

1 ч

до

еды)

 

Отличия

 

 

 

от

 

ацетат

 

д/приема

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Дети

 

 

до 12 лет:

 

мидекамицина:

 

 

 

 

 

 

 

внутрь

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

30-50 мг/кг/сут

в

2-

 

- более активен in vitro;

 

 

 

 

 

0,175 г/5 мл

во

 

 

 

 

 

 

 

 

3 приема

 

 

 

-

лучше

всасывается в

 

 

 

 

 

флак. по 115 мл

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ЖКТ;

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

- создает более высокие

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

концентрации в крови и

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

в тканях

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

* При нормальной функции почек

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

НД - нет данных

Группа тетрациклинов

Тетрациклины являются одним из ранних классов АМП, первые тетрациклины были получены в конце 40-х годов. В настоящее время в связи с появлением большого количества резистентных к тетрациклинам микроорганизмов и многочисленными НР, которые свойственны этим препаратам, их применение ограничено. Наибольшее клиническое значение тетрациклины (природный тетрациклин и полусинтетический доксициклин) сохраняют при хламидийных инфекциях, риккетсиозах, некоторых зоонозах, тяжелой угревой сыпи.

Механизм действия

Тетрациклины обладают бактериостатическим эффектом, который связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке.

Спектр активности

Тетрациклины считаются АМП с широким спектром антимикробной активности, однако в процессе их многолетнего использования многие бактерии приобрели к ним резистентность.

Среди грамположительных кокков наиболее чувствителен пневмококк (за исключением АРП). В то же время устойчивы более 50% штаммов S.pyogenes, более 70% нозокомиальных штаммов стафилококков и подавляющее большинство энтерококков. Из грамотрицательных кокков наиболее чувствительны менингококки и M.catarrhalis, а многие гонококки резистентны.

Тетрациклины действуют на некоторые грамположительные и грамотрицательные палочки - листерии, H.influenzae, H.ducreyi, иерсинии, кампилобактеры (включая H.pylori), бруцеллы, бартонеллы, вибрионы (включая холерный), возбудителей паховой гранулемы, сибирской язвы, чумы, туляремии. Большинство штаммов кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, энтеробактера устойчивы.

Тетрациклины активны в отношении спирохет, лептоспир, боррелий, риккетсий, хламидий, микоплазм, актиномицетов, некоторых простейших.

Среди анаэробной флоры к тетрациклинам чувствительны клостридии (кроме C.difficile), фузобактерии, P.acnes. Большинство штаммов бактероидов устойчивы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тетрациклины хорошо всасываются, причем доксициклин лучше, чем тетрациклин. Биодоступность доксициклина не изменяется, а тетрациклина - в 2 раза уменьшается под влиянием пищи. Максимальные концентрации препаратов в сыворотке крови создаются через 1-3 ч после приема внутрь. При в/в введении быстро достигаются значительно более высокие концентрации в крови, чем при приеме внутрь.

Тетрациклины распределяются во многих органах и средах организма, причем доксициклин создает более высокие тканевые концентрации, чем тетрациклин. Концентрации в СМЖ составляют 10-25% уровня в сыворотке крови, концентрации в желчи в 5-20 раз выше, чем в крови. Тетрациклины обладают высокой способностью проходить через плаценту и проникать в грудное молоко.

Экскреция гидрофильного тетрациклина осуществляется преимущественно почками, поэтому при почечной недостаточности его выведение значительно нарушается. Более липофильный доксициклин выводится не только почками, но и ЖКТ, причем у пациентов с нарушением функции почек этот путь является основным. Доксициклин имеет в 2-3 раза более длительный период полувыведения по сравнению с тетрациклином. При гемодиализе тетрациклин удаляется медленно, а доксициклин не удаляется вообще.

Нежелательные реакции

ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.

ЦНС: головокружение, неустойчивость; повышение внутричерепного давления при длительном приеме (синдром псевдоопухоли мозга).

Печень: гепатотоксичность, вплоть до развития жировой дистрофии или некроза печени. Факторы риска: исходные нарушения функции печени, беременность, быстрое в/в введение, почечная недостаточность. Кости: нарушение образования костной ткани, замедление линейного роста костей (у детей).

Зубы: дисколорация (желтое или серо-коричневое окрашивание), дефекты эмали.

Метаболические нарушения: нарушение белкового обмена с преобладанием катаболизма, нарастание азотемии у пациентов с почечной недостаточностью.

Фотосенсибилизация: сыпь и дерматит под влиянием солнечного света, причем поражение кожи нередко сочетается с поражением ногтей.

Аллергические реакции (перекрестные ко всем тетрациклинам): сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Местные реакции: тромбофлебит (при в/в введении).

Другие: глоссит, сопровождающийся гипертрофией сосочков и почернением языка; эзофагит, эрозии пищевода (чаще при приеме капсул); панкреатит; угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища, суперинфекция, включая орофарингеальный, кишечный и вагинальный кандидоз, реже C.difficile- ассоциированный колит.

Показания

Хламидийные инфекции (пситтакоз, трахома, уретрит, простатит, цервицит). Микоплазменные инфекции.

Боррелиозы (болезнь Лайма, возвратный тиф).

Риккетсиозы (Ку-лихорадка, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф).

Бактериальные зоонозы: бруцеллез, лептоспироз, сибирская язва, чума, туляремия (в двух последних случаях - в сочетании со стрептомицином или гентамицином).

Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония. Кишечные инфекции: холера, иерсиниоз.

Гинекологические инфекции: аднексит, сальпингоофорит (при тяжелом течении - в сочетании с β- лактамами, аминогликозидами, метронидазолом).

Угревая сыпь. Розовые угри.

Раневая инфекция после укусов животных.

ИППП: сифилис (при аллергии к пенициллину), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема. Инфекции глаз.

Актиномикоз. Бациллярный ангиоматоз.

Эрадикация H.pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (тетрациклин в сочетании с антисекреторными ЛС, висмута субцитратом и другими АМП).

Профилактика тропической малярии.

Противопоказания

Возраст до 8 лет. Беременность. Кормление грудью.

Тяжелая патология печени.

Почечная недостаточность (тетрациклин).

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем тетрациклиновым препаратам.

Беременность. Применение тетрациклинов при беременности не рекомендуется, поскольку они проходят через плаценту и могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани.

Кормление грудью. Тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно действовать на развитие костей и зубов ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Педиатрия. Нельзя назначать тетрациклины детям до 8 лет (за исключением случаев отсутствия более безопасной альтернативы), так как они могут вызывать замедление роста костей, изменение цвета зубов, гипоплазию эмали. Имеются сообщения о выбухании родничка у маленьких детей, получавших большие дозы тетрациклинов.

Нарушение функции почек. Тетрациклин противопоказан при почечной недостаточности. Доксициклин может использоваться у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку у них основным путем его экскреции является ЖКТ.

Нарушение функции печени. Тетрациклины противопоказаны при тяжелых нарушениях функции печени в связи с риском гепатотоксичности.

Лекарственные взаимодействия

При приеме тетрациклинов внутрь одновременно с антацидами, содержащими кальций, алюминий и магний, с натрия гидрокарбонатом и холестирамином может снижаться их биодоступность вследствие образования невсасывающихся комплексов и повышения рН желудочного содержимого. Поэтому между приемами перечисленных препаратов и тетрациклинов необходимо соблюдать интервалы 1-3 ч.

Не рекомендуется сочетать тетрациклины с препаратами железа, поскольку при этом может нарушаться всасывание и тех, и других.

Карбамазепин, фенитоин и барбитураты усиливают печеночный метаболизм доксициклина и уменьшают его концентрацию в крови, что может потребовать коррекции дозы данного препарата или замены его на тетрациклин.

При сочетании с тетрациклинами возможно ослабление эффекта эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.

Тетрациклины могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов вследствие ингибирования их метаболизма в печени, что требует тщательного контроля протромбинового времени.

Имеются сообщения о том, что при сочетании тетрациклинов с препаратами витамина А возрастает риск синдрома псевдоопухоли мозга.

Информация для пациентов

Пероральные препараты тетрациклинов необходимо принимать стоя и запивать полным стаканом воды в целях профилактики повреждения пищевода (эзофагит, изъязвление) и раздражения слизистой оболочки ЖКТ.

Тетрациклин следует обязательно принимать натощак - за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи.

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/