3 курс / Фармакология / Doctor_Onkol_2014

220 Мальтофер®

•избыток железа в организме (гемо, хроматоз, гемосидероз);

•нарушение утилизации железа (си, дероахрестическая анемия, талассе, мия, свинцовая анемия, поздняя порфирия кожи);

•синдром Ослера,Рандю,Вебера;

•хронический полиартрит;

•бронхиальная астма;

•инфекционные болезни почек в ост, рой стадии;

•неконтролируемый гиперпаратире, оз;

•декомпенсированный цирроз пече, ни;

•инфекционный гепатит;

•использование для в/в введения;

•I триместр беременности;

•детский возраст до 4 мес (опыт при, менения препарата ограничен).

С осторожностью: нарушение функ,

ции почек и/или печени.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН/ НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ/

ДЬЮ. Клинических данных о приме, нении препарата у беременных в на, стоящее время недостаточно. В иссле, дованиях на животных не изучалась репродуктивная токсичность препа, рата. При беременности применять препарат следует только в том случае, когда предполагаемая польза для ма, тери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Противопо, казано применять препарат в I триме, стре беременности.

В малых количествах неизмененное железо из полимальтозного комплек, са может проникать в грудное моло, ко. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекра, тить.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ ЗЫ. В/м.

Перед первым введением необходи, мо провести тест: взрослым —

1/4–1/2 дозы (25–50 мг железа), с 4

мес — 1/2 суточной дозы; при отсут, ствии побочных реакций в течение 15

Глава 2

мин вводят оставшуюся часть нача, льной дозы.

Доза рассчитывается индивидуально и адаптируется в соответствии с об, щим дефицитом железа по следую, щей формуле:

Общий дефицит железа, мг = масса тела, кг × (нормальный уровень Hb −

уровень Hb больного), г/л × 0,24* + железо запасов, мг.

При массе тела до 34 кг: нормальный уровень Hb=130 г/л, что соответству, ет железу запасов = 15 мг/кг.

При массе тела выше 34 кг: нормаль, ный уровень Hb=150 г/л, что соот, ветствует железу запасов = 500 мг.

*Фактор 0,24 = 0,0034×0,07×1000 (со,

держание железа в Hb = 0,34%; объем крови = 7% от массы тела; фактор

1000 = перевод из г в мг).

Общее количество ампул для введе, ния = общий дефицит железа

(мг)/100 мг.

222 Мальтофер® Фол

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Редко — возможны артралгия, увеличение лимфатических узлов, лихорадка, го, ловная боль, диспепсия (тошнота, рвота).

Очень редко — возможны аллергиче, ские или анафилактические реакции. Местные реакции (при неправильной технике введения препарата): окра, шивание кожи, болезненность в месте введения, воспаление.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Как и все другие препараты железа, Мальто, фер® не следует применять одновре, менно с железосодержащими препа, ратами для приема внутрь, поскольку всасывание последних из ЖКТ уме, ньшается. Поэтому лечение железосо, держащими препаратами для приема внутрь следует начинать не ранее чем через 1 нед после последней инъекции препарата Мальтофер®.

Одновременный прием ингибиторов АПФ (например эналаприл) может вызвать усиление системных эффек, тов парентеральных препаратов же, леза.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: на сегодняшний день о случаях передо, зировки железом не сообщалось. Пе, редозировка может вызывать острую перегрузку железом, которая прояв, ляется симптомами гемосидероза.

Лечение: рекомендуется применять симптоматические средства и, если необходимо, — вещества, связываю, щие железо (хелаты), например дефе, роксамин (в/в).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Перед при,

менением ампулы следует осмотреть на наличие осадка и повреждения. Применять можно только ампулы без осадка и повреждений. После вскры, тия ампулы препарат Мальтофер® следует вводить немедленно. Мальто, фер® не следует смешивать с другими лекарственными препаратами. Парен, теральные препараты железа могут вызывать аллергические и анафилак, тические реакции. В случае умеренно

Глава 2

выраженных аллергических реакций следует назначить антигистаминные препараты; при развитии тяжелой анафилактической реакции необходи, мо немедленное введение эпинефрина

(адреналина). Должны быть доступ,

ны средства сердечно,легочной реа,

нимации.

Следует соблюдать осторожность при введении препарата пациентам с аллергией, а также печеночной и по, чечной недостаточностью.

Побочные эффекты, возникающие у больных с сердечно,сосудистыми за,

болеваниями, могут усугубить тече, ние основного заболевания. Больные бронхиальной астмой или имеющие низкую железосвязываю, щую способность сыворотки крови и/или недостаточность фолиевой кислоты относятся к группе высокого риска развития аллергических или

анафилактических реакций. Введение детям до 4,месячного воз,

раста не рекомендуется вследствие отсутствия опыта. У детей парентера,

льные препараты железа могут отри, цательно влиять на течение инфекци,

онного процесса.

Влияниена способность управлять транспортными средствами и меха

низмами. Не изучалось.

ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для внутримышечного введения, 50 мг/мл:

в бесцветных прозрачных стеклянных ампулах (I тип по Европейской Фар, макопее), имеющих насечку и техни, ческие цветные метки в виде ободка и точки на шейке ампулы, по 2 мл. По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из ПВХ. По 1 или 20 ячейковых упа, ковок помещают в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

По рецепту.

МАЛЬТОФЕР® ФОЛ

(MALTOFER® FOL)

Железа (III) гидроксид по0 лимальтозат + Фолиевая кислота* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 162

ООО «Такеда Фармасьютикалс»

СОСТАВ Таблетки жевательные. . . . 1 табл.

активное вещество:

железа (III) гидроксид полима, льтозат (эквивалентно 100 мг железа)

фолиевая кислота . . . . . . . . 0,35 мг

вспомогательные вещества: дек,

страты; макрогол 6000; тальк очищенный; натрия цикламат; ванилин; какао порошок; арома, тизатор шоколадный; МКЦ

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Таблетки плоскоцилинд, рические коричневого цвета, с вклю, чениями белого цвета и риской.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Препа,

рат Мальтофер® Фол содержит же, лезо в виде полимальтозного комп, лекса гидроокиси железа (III). Дан, ный макромолекулярный комплекс стабилен и не выделяет железо в виде свободных ионов в ЖКТ. Структура Мальтофер® Фол сходна с естественным соединением железа ферритина. Благодаря такому сход, ству железо (III) поступает из ки,

Мальтофер® Фол 223

шечника в кровь путем активного транспорта. Именно это свойство объясняет невозможность передози, ровки препарата в отличие от про, стых солей железа, всасывание кото, рых происходит по градиенту кон, центрации. Всосавшееся железо свя, зывается с ферритином и хранится в организме, преимущественно в пече, ни. Затем в костном мозге оно вклю, чается в состав гемоглобина. Желе, зо, входящее в состав полимальтоз, ного комплекса гидроокиси железа (III), не обладает прооксидантными свойствами, в отличие от простых солей железа. Существует корреля, ция между выраженностью дефици,

та железа и уровнем его всасывания (чем больше выраженность дефици,

та железа, тем лучше всасывание).

Наиболее активный процесс всасы, вания происходит в двенадцатипер,

стной и тонкой кишке.

Фолиевая кислота — витамин группы В — стимулирует эритропоэз, участ,

вует в синтезе аминокислот, нуклеи, новых кислот, пуринов, пиримиди,

нов, в обмене холина.

Мальтофер® Фол в лекарственной форме таблетки жевательные не вы, зывает окрашивания эмали зубов.

ПОКАЗАНИЯ

•лечение латентного и клинически выраженного дефицита железа (же, лезодефицитной анемии);

•профилактика дефицита железа и фолиевой кислоты (в т.ч. до, во вре, мя и после беременности, в период лактации).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

•перегрузка железом (гемохроматоз, гемосидероз);

•нарушение утилизации железа (свинцовая анемия, сидероахрести, ческая анемия, талассемия);

•нежелезодефицитные анемии (ге, молитическая анемия или мегалоб, ластная анемия, вызванная недос, татком витамина В12).

активные вещества: Vitex agnus castus

(Agnus castus) D1 . . . . . . . . . . . . 20 г

Caulophyllum

thalictroides D4 . . . . . . . . . . . . . . 10 г

Cyclamen europaeum

(Cyclamen) D4. . . . . . . . . . . . . . . 10 г

Strychnos ignatii

(Ignatia) D6 . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 г

Iris versicolor (Iris) D2 . . . . . . . . 20 г Lilium lancifolium

(Lilium tigrinum) D3. . . . . . . . . . 10 г

вспомогательные вещества: эта,

нол — 47–53 об.%

Таблетки . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.

активные вещества: Vitex agnus castus

(Agnus castus) . . . . . . . . . . . . 162 мг

Caulophyllum

thalictroides D4 . . . . . . . . . . . . 81 мг

Cyclamen europaeum

(Cyclamen) D4. . . . . . . . . . . . . 81 мг

Strychnos ignatii

(Ignatia) D6 . . . . . . . . . . . . . . . 81 мг

Iris versicolor (Iris) D2 . . . . . 162 мг Lilium lancifolium

(Lilium tigrinum) D3. . . . . . . . 81 мг

вспомогательные вещества: крах,

мал картофельный; магния стеа, рат; лактозы моногидрат

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Капли для приема внутрь:

прозрачная, слегка желтоватая жид, кость с ароматным запахом. Возмож, но легкое помутнение или выпадение незначительного осадка в процессе хранения.

Таблетки: круглые, плоскоцилинд, рической формы с фаской, бежевого

цвета, возможны вкрапления свет,

ло,коричневого цвета.

ПОКАЗАНИЯ. В качестве симпто, матического средства по рекоменда, ции врача при следующих состояни, ях:

•предменструальный синдром (мас, тодиния, напряженность молочных желез, психическая лабильность, запор, отеки, головная боль/миг, рень);

•фиброзно,кистозная мастопатия;

Мастодинон® 225

•нарушения менструального цикла и/или бесплодие, вызванные недос, таточностью желтого тела.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;

• беременность;

• период грудного вскармливания;

• детский возраст до 12 лет;

• злокачественные заболевания мо, лочных желез.

Таблетки из,за содержания лактозы противопоказаны для пациентов, страдающих унаследованной непере, носимостью галактозы, генетическим дефицитом лактазы или нарушением

всасывания глюкозы и галактозы.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН/

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ/

ДЬЮ. Противопоказано при беремен, ности и грудном вскармливании.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/

ЗЫ. Внутрь, с небольшим количест, вом жидкости по 30 капель или по 1 табл. 2 раза в день (утром и вечером) на протяжении не менее 3 мес, без пе, рерыва в период менструации. Улуч, шение наступает, как правило, через 6 нед. Если после прекращения приема

226 Микамин®

жалобы возобновляются, то терапию следует продолжить после консульта,

ции с лечащим врачом.

Перед употреблением капель флакон взбалтывать.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Возмож,

ны аллергические реакции.

В очень редких случаях возможны боли в желудке, тошнота, небольшое увеличение веса, зудящие экзантемы, угри, головная боль, а также в связи с содержанием Agnus castus, может воз, никать временное психомоторное возбуждение, спутанность сознания и галлюцинации. В этих случаях сле, дует обратиться к врачу.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Возможно ослабление действия препарата при одновременном приеме антагонистов дофамина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Если во время приема препарата наступит бе, ременность, то прием препарата сле, дует прекратить.

Капли из,за содержания этанола (47–53 об.%) не следует применять после успешного антиалкогольного лечения, а при заболеваниях печени

Глава 2

их следует применять только после консультации с врачом.

В рекомендуемых дозировках не влияет на быстроту реакции при управлении транспортными средст, вами и механизмами.

Лечение гомеопатическими средст, вами не исключает применения дру, гих ЛС.

Возможно легкое помутнение или вы, падение незначительного осадка в про, цессе хранения. Это не влияет на эф, фективность препарата (для капель).

Известно, что при гомеопатическом лечении такие вредные привычки, как курение и употребление алкоголя оказывают отрицательное воздейст, вие на эффективность гомеопатиче,

ского лекарства.

При длительных, неясных и повторя,

ющихся жалобах следует посетить врача, т.к. речь может идти о заболе,

ваниях, требующих лечения под на, блюдением врача.

ФОРМА ВЫПУСКА. Капли для при

ема внутрь: во флаконах темного

стекла с дозирующим капельным устройством сверху, с навинчиваю,

щейся крышкой, предохранительным

кольцом , по 30, 50 или 100 мл; Каж,

дый флакон,капельницу помещают в пачку картонную.

Таблетки: в блистерах по 20 шт.; в пачке картонной 3 или 6 блистеров.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

Без рецепта.

МИКАМИН® (MYCAMINE®)

Микафунгин* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 234 Astellas Pharma Europe B.V.

СОСТАВ Лиофилизат для приго/ товления раствора для

инфузий . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 фл.

активное вещество:

микафунгин (в виде микафунгина натрия) . . . . . 50 мг

100 мг

вспомогательные вещества: лак,

тозы моногидрат — 200 мг; ли, монная кислота безводная — q.s. до pH 5–7; натрия гидроксид — q.s. до pH 5–7

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Лиофилизированная масса белого цвета.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Мика,

фунгин неконкурентно ингибирует синтез 1,3,β,D,глюкана, важного ком,

понента клеточной стенки грибов. 1,3,β,D,глюкан отсутствует в клетках

млекопитающих. Микафунгин обла, дает фунгицидной активностью в от, ношении грибов рода Candida spp. и оказывает выраженное фунгистатиче, ское действие против Aspergillus spp.

Спектр активности

Микафунгин in vitro активен в отно, шении различных видов грибов Can dida spp., в т.ч. Candida albicans, Can dida glabrata, Candida tropicalis, Can dida krusei, Candida kefyr, Candida pa rapsilosis, Candida guilliermondii, Can dida lusitaniae, и Aspergillus spp., в т.ч. Aspergillus fumigatus, Aspergillus fla vus, Aspergillus niger, Aspergillus terreus, Aspergillus nidulans, Aspergillus versico lor, а также диморфных грибов (His toplasma capsulatum, Blastomyces der matitidis, Coccidioides immitis). Препа,

рат in vitro неактивен против Crypto coccus spp., Pseudallescheria spp., Sce dosporium spp., Fusarium spp., Trichos poron spp., Zygomycetes spp. Вероят,

ность развития вторичной резистент, ности к препарату является очень низкой.

Минимальная ингибирующая кон, центрация для грибов рода Candida представлена в таблице 1.

Таблица 1

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Препарат вводят в/в. В диапазоне суточных доз 12,5–200 мг и 3–8 мг/кг микафунгин характеризуется линейной фармако, кинетикой. Нет данных о системной кумуляции препарата при повторном введении, Css устанавливается в тече, ние 4–5 дней с начала применения.

Распределение

После в/в введения концентрация микафунгина биэкспоненциально снижается. Микафунгин быстро рас, пределяется в тканях. В системном

концентрация в плазме гидроксида метаболита (М5) по сравнению с дан, ными, полученными у 8 здоровых добровольцев.

Пациенты с почечной дисфункцией.

Тяжелая почечная недостаточность

(клубочковая фильтрация <30 мл/мин) не оказывала существенное влияние на фармакокинетику мика, фунгина.

Пол/раса. Пол и раса не оказывали существенное влияние на фармако, кинетические параметры микафун, гина.

ПОКАЗАНИЯ. Взрослые, в т.ч. по, жилые, и подростки ≥16 лет:

•лечение инвазивного кандидоза;

•лечение кандидоза пищевода у па, циентов, которым требуется в/в применение противогрибковых препаратов;

•профилактика кандидоза у пациен, тов после аллогенной транспланта, ции кроветворных стволовых кле, ток или больных, у которых предпо, лагается нейтропения (количество

нейтрофилов <500/мкл) в течение

10 дней и более.

Дети, в т.ч. новорожденные, и подро, стки <16 лет:

•лечение инвазивного кандидоза;

•профилактика кандидоза у пациен, тов после аллогенной транспланта, ции кроветворных стволовых кле, ток или больных, у которых предпо, лагается нейтропения (количество нейтрофилов <500/мкл) в течение 10 дней и более.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Гипер,

чувствительность к активному веще, ству или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость

(непереносимость галактозы, недоста,

точность лактазы, глюкозо,галактоз,

ная мальабсорбция).

С осторожностью: тяжелые наруше,

ния функции печени; хронические заболевания печени (фиброз печени, цирроз печени, вирусный гепатит, неонатальные заболевания печени

Микамин® 229

или врожденные дефекты фермен, тов); сопутствующая гепатотоксиче, ская и/или генотоксическая терапия; детский возраст (особенно до 1 года); почечная недостаточность; одновре, менное применение с сиролимусом, нифедипином, итраконазолом и ам, фотерицином В.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН/ НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ/

ДЬЮ. Клинического опыта примене, ния препарата у беременных нет. В ис, следованиях на животных отмечалось проникновение микафунгина через плацентарный барьер, а также репро, дуктивная токсичность. Поэтому Ми, камин® следует применять во время

беременности, только после тщатель, ной оценки соотношения риск/поль,

за.

Неизвестно, проникает ли микафун, гин в грудное молоко. Решение о про,

должении/прекращении грудного вскармливания или о продолже, нии/прекращении лечения препара,

том Микамин® следует принимать, учитывая пользу грудного вскармли,

вания для ребенка и пользу лечения препаратом Микамин® для матери.

В исследованиях на животных отме, чались токсические эффекты в отно, шении тестикул. Микафунгин может оказывать потенциальное влияние на репродуктивный потенциал мужчин.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ ЗЫ. В/в.

Режим дозирования препарата Ми, камин® с учетом показаний, возраста и массы тела пациента представлен в таблицах 2 и 3.

Таблица 2

Режим дозирования препарата Микамин® у взрослых,в т.ч.

пожилых,и подростков ≥16 лет