5 курс / Онкология / Регистр_лекарственных_средств_России_РЛС_Доктор_Онкология_и_гематология

130

Бонефос®

Глава 2

ны (антациды, препараты железа и

инфузию можно повторить или на,

др.), ведет к значительному пониже,

значить Бонефос внутрь.

нию биодоступности клодроната ди,

При развитии гипокальциемии реко,

натрия.

мендуется

кратковременный пере,

Рекомендуется соблюдать осторож,

рыв в лечении.

ность при назначении бисфосфона,

При невозможности

в/в

введения

тов с аминогликозидами, т.к. данные

препарата,

Бонефос

назначается

препараты уменьшают уровень каль,

внутрь в начальной дозе 2400–3200

ция в сыворотке на длительное

мг ежедневно. При снижении содер,

время.

жания кальция в крови до нормаль,

ПРИМЕН. И ДОЗЫ. Внутрь, капсу,

ного уровня дозу постепенно сокра,

щают до 1600 мг.

лы по 400 мг следует глотать, не раз,

Профилактика

развития

костных

жевывая (табл. по 800 мг для удобства

метастазов первичного рака молоч!

приема можно предварительно разде,

ной железы: по 1600 мг ежедневно

лить на 2 части, которые следует при,

внутрь.

нять одновременно, но не измельчать

Остеолитические изменения костей,

и не растворять). Дозу 1600 мг пред,

обусловленные

злокачественными

почтительнее принимать однократно

опухолями без гиперкальциемии. До,

утром

натощак,

запивая стаканом

зировка в каждом случае определяет,

воды, после чего следует воздержать,

ся индивидуально. Рекомендуемая

ся от приема пищи и других ЛС в тече,

начальная доза — 1600 мг/сут. По

ние 2 ч (за исключением обыкновен,

клиническим показаниям она может

ной воды). Доза более 1600 мг назна,

быть увеличена, максимально — до

чается в 2 приема: первый — как реко,

3200 мг/сут.

мендовано выше, второй — между

Для больных с почечной недостаточ,

приемами пищи, через 2 ч после или за

ностью дозы Бонефоса® должны быть

1 ч до еды, питья или приема других

снижены в соответствии со следую,

ЛС.

При гиперкальциемии —

щими рекомендациями (см. табл.).

2400–3200 мг/сут в 2 приема с посте,

Степень почечной

Клиренс креати, Снижение

пенным снижением до поддерживаю,

щей дозы 1600 мг/сут; при остеолити,

недостаточности

нина, мл/мин

дозы, %

Легкая

50–80

25

ческих изменениях костей, обуслов,

ленных злокачественными опухоля,

Умеренная

12–50

25–50

ми без гиперкальциемии — начальная

Тяжелая

<

12

50

доза 1600 мг/сут, при необходимо,

сти — до 3600 мг/сут (не более); у бо,

После нормализации уровня кальция

льных с признаками почечной недо,

в сыворотке крови переходят на при,

статочности — не более 1600 мг.

ем внутрь. Поддерживающая доза —

Гиперкальциемия, обусловленная зло!

1600 мг/сут.

качественными

новообразованиями:

ПЕРЕДОЗ. Симптомы: усиление вы,

в/в, капельно, 300 мг/сут (1 ампула

по 5 мл) в 500 мл 0,9% раствора на,

раженности побочных эффектов.

Лечение: проведение адекватной гид,

трия хлорида или 5% раствора глюко,

зы (вводят в течение 2 ч), не более 7

ратации, мониторинг функции почек

дней подряд до достижения нормаль,

и содержания кальция в сыворотке

ной концентрации кальция в сыво,

крови, симптоматическая терапия.

ротке крови (обычно происходит в

ПРЕДОСТ. Во время лечения следу,

течение 5 дней) или 1500 мг в течение

ет контролировать функцию почек,

4 ч однократно. При необходимости

проводить мониторинг уровня каль,

Бусерелин ФСинтез

131

ция, фосфора и магния, обеспечить

ФАРМ. ДЕЙСТВ. Антиэстрогенное,

адекватную гидратацию

больных.

антиандрогенное, антигонадотроп!

Следует соблюдать особую осторож,

ное.

ность при в/в введении пациентам с

ФАРМАКОКИН. При интраназа,

почечной недостаточностью

(реко,

льном применении бусерелин пол,

мендуется уменьшить дозу).

ностью всасывается через слизистую

ОСОБ. УКАЗ. Бонефос® нельзя при,

оболочку носа. T1/2 составляет около

нимать с молоком, пищей, а также с

3 ч.

препаратами, содержащими кальций

В незначительных количествах пре,

или другие двухвалентные катионы,

парат выделяется с грудным моло,

поскольку все они нарушают всасыва,

ком.

ние клодроната. Приготовленный рас,

ФАРМАКОДИН. Бусерелин — син,

твор для инфузий следует использо,

тетический аналог эндогенного ГнРГ.

вать в течение 12 ч.

Конкурентно связывается с рецепто,

ОТПУСК ИЗ АПТЕК. По рецепту.

рами клеток передней доли гипофиза

13 Бусерелин* (Buserelin*)

и вызывает кратковременное повыше,

ние уровня половых гормонов в плаз,

Синонимы

ме крови. Дальнейшее применение ле,

чебных доз препарата (в среднем че,

Бусерелин ФСинтез:

рез 12–14 дней) приводит к полной

спрей наз. доз. (Ф!Синтез

блокаде гонадотропной функции ги,

ЗАО) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . . . . 131

пофиза и снижает выделение ЛГ и

Бусерелин,лонг ФС:

ФСГ. В результате наблюдается по,

лиоф. д/сусп. для в/м

давление синтеза половых гормонов в

введ. пролонг. (Ф!Синтез

яичниках и снижение концентрации

ЗАО) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . . . . 133

эстрадиола (E2) в плазме крови до по,

БУСЕРЕЛИН ФСИНТЕЗ

стклимактерических значений.

ПОКАЗ. Гормонозависимая патоло,

Бусерелин* . . . . . . . . . . . . . . .

. . . . 131

гия репродуктивной системы,

обу,

132

Бусерелин ФСинтез

Глава 2

словленная абсолютной или относи,

Со стороны лабораторных показа!

тельной гиперэстрогенией:

телей: снижение толерантности к

• эндометриоз (пред, и послеопера,

глюкозе, гипергликемия; изменения

ционный периоды);

в липидном спектре; увеличение ак,

• миома матки;

тивности сывороточных трансами,

• гиперпластические процессы эндо,

наз,

гипербилирубинемия;

тромбо,

метрия;

цитопения или лейкопения.

• лечение бесплодия (при проведе,

Местные реакции: раздражение сли,

нии

программы экстракорпораль,

зистой оболочки носа, сухость и боль

ного оплодотворения (ЭКО).

в носу.

ПРОТИВОПОКАЗ.

ВЗАИМОД. Одновременное приме,

• повышенная

чувствительность к

нение препарата Бусерелин ФСинтез

компонентам препарата;

с препаратами,

содержащими поло,

• беременность;

вые гормоны (например в режиме ин,

• лактация.

дукции овуляции), может способство,

С осторожностью при таких заболе,

вать возникновению синдрома гипер,

ваниях, как:

стимуляции яичников.

При сахарном диабете типа 1 и 2 Бусе,

• артериальная гипертензия;

релин ФСинтез может снижать эффек,

• сахарный диабет;

тивность гипогликемических средств.

• депрессия.

ПРИМЕН. И ДОЗЫ. Интраназаль!

ПРИМЕН. ПРИ БЕРЕМ. И КОРМ.

ГРУДЬЮ. Противопоказано.

но, после очищения носовых ходов.

Разовая доза препарата при полном

ПОБ. ДЕЙСТВ. Аллергические реак!

нажатии помпы составляет 150 мкг.

ции:

крапивница, гиперемия кожи,

Cо стеклянного флакона с препара,

кожный зуд, очень редко — анафилак,

том снять пластмассовую навинчива,

тический шок,

ангионевротический

ющуюся крышку (при этом должен

отек.

быть

щелчок

контроля

первого

Со стороны ЦНС: головокружение,

вскрытия) и навинтить дозирующую

головная боль, частая смена настрое,

пластмассовую пробку,помпу. При,

ния,

нарушение сна, нервозность,

держивая пальцами широкий ободок

усталость, снижение памяти и спо,

пробки,помпы, снять защитный кол,

собности к концентрации внимания,

пачок. Направить флакон с раство,

депрессия.

ром вертикально вверх и 3–5 раз рез,

Со стороны сердечно!сосудистой сис!

ко нажать на ободок для пробного вы,

темы: ощущение сердцебиения, по,

пуска раствора в воздух (это необхо,

вышение АД (у больных с артериаль,

димо для заполнения распылитель,

ной гипертензией).

ной головки лекарственной смесью).

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота,

Препарат готов к применению.

диарея, запор, нарушение аппетита,

При

лечении эндометриоза,

миомы

жажда.

матки, гиперпластических процессов

Прочие: боли внизу живота, сухость

эндометрия рекомендуемая суточная

влагалища, снижение либидо; ред,

доза

препарата

Бусерелин

ФСин,

ко — менструальноподобное кровоте,

тез — 900 мкг/сут.

чение (как правило, в течение первых

Суточную дозу препарата вводят рав,

недель лечения); в единичных случа,

ными порциями по одному впрыски,

ях — носовые кровотечения; тромбо,

ванию (150 мкг) в каждую ноздрю 3

эмболия легочной артерии; отеки в

раза в день через равные промежутки

области лодыжек и стоп; боль в спи,

времени (8 ч) утром, днем и вечером.

не, суставах.

Лечение бусерелином следует начи,

Бусерелин/лонг ФС

133

нать в 1,й или 2,й дни менструально,

нием при

эндометриозе

уменьшает

го цикла, введение препарата — не,

размеры патологических очагов, их

прерывное на протяжении всего кур,

кровоснабжение,

воспалительные

са лечения. Курс лечения — 4–6 мес.

проявления и, следовательно, сокра,

При лечении бесплодия методом ЭКО

щает время операции, а послеопера,

рекомендуемая суточная доза препа,

ционная терапия улучшает результа,

рата Бусерелин ФСинтез — 600 мкг.

ты, снижая частоту послеоперацион,

Препарат вводится по одному впры,

ных рецидивов и уменьшая образова,

скиванию (150 мкг) в одну ноздрю 4

ние спаек.

раза в сутки через равные промежутки

Повторный курс лечения следует на,

времени,

с

середины

лютеиновой

чинать

только

после

тщательной

фазы менструального

цикла (с

оценки соотношения ожидаемой по,

21–24,го дня цикла) до дня введения

льзы и потенциального риска.

овуляторной дозы ХГ. На этом фоне

Индукцию овуляции следует прово,

при достижении блокады синтеза эст,

дить под строгим медицинским на,

радиола со 2–5,го дня менструально,

блюдением.

подобного кровотечения по стандарт,

В начальной стадии лечения препара,

ным схемам осуществляется стимуля,

томвозможноразвитиекистыяичника.

ция препаратами гонадотропинов.

У пациенток, пользующихся контак,

При выраженной блокаде репродук,

тными линзами, возможно появление

тивной системы и слабом ответе яич,

признаков раздражения глаз.

ников на стимуляцию овуляции пре,

Учитывая

интраназальный

способ

паратами гонадотропинов суточную

применения, возможно раздражение

дозу препарата Бусерелин ФСинтез

слизистой оболочки носа, иногда —

следует уменьшить до 2 впрыскива,

носовое

кровотечение.

Препарат

ний в день или увеличивать дозу го,

можно применять при рините, однако

надотропинов.

перед его применением следует очис,

Повторный курс лечения проводится

тить носовые ходы.

только по назначению врача и после

Влияние на способность управлять ав!

медицинского обследования под ди,

томобилем

и другими механизмами.

намическим

контролем

гормональ,

Следует соблюдать осторожность при

ного профиля и ультразвуковым мо,

назначении

препарата

пациенткам

ниторингом.

при вождении автотранспорта и заня,

ПЕРЕДОЗ. В настоящее время о слу,

тии потенциально опасными видами

деятельности, требующими повышен,

чаях передозировки препарата не со,

общалось.

ного внимания и скорости психиче,

ских и двигательных реакций.

ОСОБ. УКАЗ. До начала лечения Бу,

ОТПУСК ИЗ АПТЕК. По рецепту.

серелином

ФСинтез рекомендуется

исключить

беременность и прекра,

БУСЕРЕЛИН/ЛОНГ ФС

тить прием гормональных контрацеп,

Бусерелин* . . . . . . . . . . . . . . .

. . . . 131

тивов, однако в течение первых двух

месяцев применения препарата необ,

ЗАО «Ф!Синтез» (Россия)

ходимо применять другие (негормо,

СОСТ. И ФОРМА ВЫП.

нальные) методы контрацепции.

В период лечения препаратом паци,

Лиофилизат для приго/

ентки с какой,либо формой депрес,

товления суспензии для

сии должны находиться под наблю,

внутримышечного введе/

дением врача.

ния пролонгированного

Применение

препарата

Бусерелин

действия. . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 фл.

ФСинтез перед хирургическим лече,

бусерелина ацетат . . . . . . . . 3,93 мг

Бусерелин/лонг ФС

135

витию гормонозависимых опухолей.

усиленное потоотделение и сниже,

После прекращения лечения восста,

ние потенции (редко требуется отме,

навливается физиологическая секре,

на терапии), преходящее повышение

ция гормонов.

концентрации андрогенов в

крови,

ПОКАЗ.

задержка мочеиспускания, почечные

• гормонозависимый

рак

предста,

отеки — отеки лица, век, ног; мышеч,

тельной железы;

ная слабость в нижних конечностях.

• рак молочной железы;

В начале лечения пациентов с раком

• эндометриоз (пред, и послеопера,

предстательной железы может возни,

ционный периоды);

кать временное усиление боли в кос,

• миома матки;

тях; в этом случае следует проводить

• гиперпластические процессы эндо,

симптоматическую терапию. Зафик,

метрия;

сированы отдельные случаи развития

• лечение бесплодия (при проведе,

непроходимости

мочеточников

и

нии программы экстракорпораль,

сдавления спинного мозга.

ного оплодотворения (ЭКО).

Прочие: в единичных случаях (при,

ПРОТИВОПОКАЗ.

чинно,следственная связь четко

не

• повышенная чувствительность к

установлена) — тромбоэмболия ле,

компонентам препарата;

гочной артерии, диспепсические на,

• беременность;

рушения.

• период лактации.

ВЗАИМОД. Одновременное приме,

ПРИМЕН. ПРИ БЕРЕМ. И КОРМ.

нение препарата Бусерелин,лонг ФС

ГРУДЬЮ. Противопоказано при бе,

с препаратами,

содержащими

поло,

ременности.

вые гормоны (например в режиме ин,

ПОБ. ДЕЙСТВ. Аллергические реак!

дукции овуляции), может способство,

вать возникновению синдрома гипер,

ции: крапивница, гиперемия кожи,

стимуляции яичников.

редко — ангионевротический отек.

При одновременном применении Бу,

Со стороны ЦНС: частая смена на,

строения, нарушение сна, депрессия,

серелин,лонг ФС может снижать эф,

головная боль.

фективность

гипогликемических

средств.

Со стороны костно!мышечной систе!

мы: при длительном применении —

ПРИМЕН. И ДОЗЫ. В/м.

деминерализация костей

с

риском

При гормонозависимом раке предста!

развития остеопороза.

тельной железы Бусерелин,лонг ФС

У женщин — головная боль, депрес,

вводят в/м в дозе 3,75 мг (1 инъек,

сия, потливость и изменение либидо,

ция) каждые 4 нед.

сухость слизистой оболочки влага,

При лечении эндометриоза, гиперпла!

лища, боли внизу живота, редко —

стических процессов эндометрия пре,

менструальноподобное

кровотече,

парат вводят в дозе 3,75 мг в/м одно,

ние (в течение первых недель лече,

кратно каждые 4 нед. Лечение следу,

ния).

ет начинать в первые пять дней мен,

У мужчин, при лечении рака предста,

струального цикла. Продолжитель,

тельной железы — в течение первых

ность лечения — 4–6 мес.

2–3 нед после первой инъекции бусе,

При лечении миомы матки Бусере,

релин может вызывать обострение и

лин,лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг

прогрессирование основного заболе,

в/м однократно каждые 4 нед. Лече,

вания (связано со стимулированием

ние следует начинать в первые пять

синтеза гонадотропинов и, соответст,

дней менструального цикла. Длите,

венно, тестостерона), гинекомастию,

льность лечения перед операцией — 3

возможны приливы

крови

к лицу,

мес, в остальных случаях — 6 мес.

136

Бусерелин/лонг ФС

Глава 2

При лечении бесплодия методом ЭКО

6. Вскрыть ампулу с растворителем и

Бусерелин,лонг ФС вводят в дозе

набрать в шприц все содержимое ам,

3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно

пулы, установить шприц на дозу 2 мл

в начале фолликулиновой (на 2,й

(рис. 2, 3, 4).

день менструального цикла) или в се,

редине лютеиновой фазы (21–24,й

дни) менструального цикла, предше,

ствующего стимуляции. После бло,

кады гипофизарной функции, под,

твержденной снижением концентра,

ции эстрогенов в сыворотке крови не

менее чем на 50% от исходного уров,

ня (обычно определяется через 12–15

дней

после

инъекции

Бусере,

Рисунок 2. Вскрытие ампулы с рас/

лин,лонг ФС), при отсутствии кист

яичника (по данным УЗИ), толщине

творителем.

эндометрия не более 5 мм начинается

стимуляция суперовуляции гонадот,

ропными гормонами под ультразву,

ковым

мониторингом и контролем

уровня эстрадиола в сыворотке кро,

ви.

Рисунок 3. Порядок забора содер/

Правила приготовления суспензии и

жимого ампулы в шприц.

введения препарата

1. Препарат вводится только внутри,

мышечно.

2. Суспензию для в/м инъекции гото,

вят непосредственно перед введени,

ем с помощью прилагаемого раство,

рителя.

3. Препарат должен готовиться и вво,

диться

только

специально

обучен,

ным медицинским персоналом.

4. Флакон с Бусерелин,лонг ФС сле,

дует держать

строго вертикально.

Рисунок 4. Правила установки тре/

Легко постукивая по флакону, доби,

буемого

количества

жидкости в

ться, чтобы весь лиофилизат нахо,

шприце.

дился на дне флакона (рис. 1).

7. Снять пластиковую крышечку с

флакона,

содержащего

лиофилизат.

Продезинфицировать

резиновую

пробку флакона спиртовым тампо,

ном (рис. 5).

Рисунок 1. Правильное положение

флакона с препаратом.

5. Вскрыть шприц, присоединить к

нему иглу размером 1,2× 50 мм для за,

бора растворителя.

Бусерелин/лонг ФС

137

Рисунок 5. Подготовка и дезинфек/

ция крышки флакона с препаратом.

8. Вставить иглу во флакон с лиофи,

лизатом через центр резиновой проб,

ки и осторожно ввести растворитель

по внутренней стенке флакона, не ка,

саясь иглой содержимого флакона.

Рисунок 8. Приготовление однород/

Вынуть шприц из флакона (рис. 6).

ной суспензии (медленное враще/

ние флакона).

11. Быстро вставить иглу через ре,

зиновую пробку во флакон. Затем

срез иглы опустить вниз и, накло,

нив флакон под углом 45°, медленно

набрать в шприц суспензию полно,

стью (рис. 9).

Рисунок 6. Введение растворителя

во флакон с препаратом.

9. Флакон должен оставаться непо,

Рисунок 9. Порядок забора препа/

движным до полного пропитывания

растворителем лиофилизата и обра,

рата в шприц.

зования суспензии (примерно на 3–5

12. Не переворачивать флакон при

мин). После чего, не переворачивая

наборе. Небольшое количество пре,

флакон, проверить наличие сухого

парата может оставаться на стенках и

лиофилизата у стенок и дна флакона.

дне флакона. Расход на остаток на

При обнаружении сухих остатков ли,

стенках и дне флакона учитывается

офилизата оставить флакон до пол,

(рис. 10).

ного пропитывания (рис. 7).

Рисунок 7. Проверка наличия сухо/

го остатка во флаконе.

10. После того как остатки сухого ли,

Рисунок 10. Правильное положение

офилизата исчезли, содержимое фла,

кона осторожно перемешать круго,

флакона при заборе препарата в

выми движениями в течение 30–60 с

шприц.

до образования однородной суспен,

13. Сразу после набора раствора

зии. Не переворачивать и не встряхи,

снять иглу. Заменить на иглу разме,

вать флакон (рис. 8).

ром 0,8× 40 мм, аккуратно перевер,

138

Вайдаза

Глава 2

нуть шприц и удалить из шприца воз,

двух месяцев применения препарата

дух (рис. 11).

необходимо применять

другие (не,

гормональные)

методы

контрацеп,

ции.

После прекращения лечения функ,

ция

яичников

восстанавливается.

Первая менструация возобновляется

через 3 мес.

У мужчин. С целью эффективной

профилактики возможных побочных

эффектов в первую фазу действия

препарата необходимо

применение

антиандрогенов за 2 нед до первой

инъекции Бусерелин,лонг ФС и на

Рисунок

11. Методика

удаления

протяжении 2 нед после первой инъ,

воздуха из шприца.

екции.

14. Суспензию Бусерелин,лонг ФС

Влияние

на способность управлять

вводить немедленно после приготов,

автомобилем и другими механизмами.

ления.

Следует

соблюдать

осторожность

15. При помощи спиртового тампона

при

назначении

препарата пациен,

продезинфицировать

место

инъек,

там,

занимающимся

потенциально

ции. Ввести иглу глубоко в ягодич,

опасными видами деятельности, тре,

ную мышцу, затем слегка оттянуть

бующими повышенного внимания и

поршень шприца назад, чтобы убеди,

скорости психических и двигатель,

ться в том, что нет повреждений сосу,

ных реакций.

да. Ввести суспензию медленно, с по,

ОТПУСК ИЗ АПТЕК. По рецепту.

стоянным

нажимом

на

поршень

ВАЙДАЗА (VIDAZA)

шприца. При закупоривании иглы за,

менить ее другой иглой такого же

Азацитидин* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 79

диаметра.

16. При повторных инъекциях левую

Celgene International Sarl

и правую стороны следует чередо,

(Швейцария)

вать.

СОСТ. И ФОРМА ВЫП.

ПЕРЕДОЗ. В настоящее время о слу,

Лиофилизат для приго/

чаях передозировки не сообщалось.

товления суспензии для

ОСОБ. УКАЗ. У женщин. Пациентки

подкожного введения. . . . . . . 1 фл.

с какой,либо формой депрессии в пе,

азацитидин. . . . . . . . . . . . . . . 100 мг

риод лечения препаратом должны на,

вспомогательные вещества: ман,

ходиться под тщательным наблюде,

нитол — 100 мг

нием врача.

во флаконах стеклянных объемом

Индукцию овуляции следует прово,

30 мл; в пачке картонной 1 флакон.

дить под строгим медицинским на,

ОПИС. ЛЕК. ФОРМЫ. Лиофили!

блюдением.

зат: белый лиофилизированный по,

В начальной стадии лечения препа,

ратом возможно развитие

кисты

рошок или пористая масса.

яичника.

Готовая суспензия: белого цвета.

ФАРМ. ДЕЙСТВ. Противоопухоле!

До начала

лечения

рекомендуется

исключить беременность и прекра,

вое.

тить прием

гормональных

контра,

ФАРМАКОКИН. Абсорбция. После

цептивов, однако в течение первых

п/к введения азацитидин быстро аб,