4 курс / Акушерство и гинекология / Воспалительные_заболевания_женских_половых_органов_СтГМА
.pdf
Диеногест – химическое строение
Двойная связь |
O H |
|
|
С9-С10 |
|
N
O 
НЕТ этинильного радикала у С17
•Химическая группа:
производное 19-нортестостерона без этинильного радикала у С 17
• Фармакологические свойства:
“гибридный” гестаген
Современная классификация гестагенов1
«Старые» прогестагены
Производные прогестерона |
|
Производные тестостерона с этинильным радикалом |
|
Хлормадинон |
|
1-пок. – высокоандрогенные: Норэтистерон |
|
Ципротерон |
|
2-е и 3-е пок. - |
низкоандрогенные: |
Медроксипрогестерон |
|
Левоноргестрел |
|
|
|
Дезогестрел→кетодезогестрел→ этоногестрел |
|
|
|
Гестоден |
|
|
|
Норгестимат |
|
|
|
|
|
«Новые» прогестагены (4-е поколение) |
|||
19-норпрогестероны |
|
Производное тестостерона без этинильного |
|
|
|||
|
|
радикала |
|
Несторон |
|
Диеногест |
|
Номегестрол |
|
Производное спиролактона |
|
Тримегестон |
|
Дроспиренон |
1From Sitruk-Ware (2004) Drugs Aging 21,865–883. |
Новые прогестагены (4-е поколение)
Производное тестостерона без этинильного радикала
Диеногест
Производное спиролактона
Дроспиренон
•Химически относятся к разным классам
•Высокоселективны (активируют только прогестероновые рецепторы), не имеют андрогенного, эстрогенного или
глюкокортикоидного действия
•Метаболически нейтральны
•Не имеют этинильного радикала
From Sitruk-Ware (2004) Drugs Aging 21,865–883.
Антиандрогенный эффект дроспиренона
- Прямой эффект за счѐт конкурентного связывания андрогеновых рецепторов - Отсутствие андрогенного эффекта in vitro
- Антиандрогенный эффект
дрсп = дроспиренон Т - тестостерон
ГСПС – глобулин связывающий половые стероиды
MuhnP et al. Contraception 1995; 51: 99–110.
Ярина снижает продукцию всех основных надпочечниковых андрогенов у женщин с СПКЯ
V. De Leo et al. Evaluation of effects of an oral contraceptive containing ethinylestradiol combined with drospirenone on adrenal steroidogenesis in hyperandrogenic women with polycystic ovary syndrome. Fertility and Sterility_ Vol. 88, No. 1, July 2007
Лечебные эффекты ОК Ярина®
Косметический эффект: устранение акне, себореи, гирсутизма
Улучшение морфологии
яичников
Снижение уровня андрогенов крови
Защита эндометрия от гиперплазии
Регуляция 
менструальног
о цикла
Контрацептивное
действие
Действие КОК
ДЖЕС
сочетает преимущества уменьшенной дозы этинилэстрадиола и уникальных свойств дроспиренона, умноженные на достоинства
нового режима 24+4
Джес – новый режим ОК
Джес - микродозированный оральный контрацептив 24 активные таблетки:
20 мкг этинилэстрадиола (EE)+ 3мг дроспиренона
4 таблетки плацебо.
Схема приема: без перерывов между упаковками
Спасибо за внимание!