58. Нейролептики фенотиазинового ряда. Фармакодинамика. Сравнительная характеристика препаратов. Показания к назначению. Побочное действие. Понятие о нейролептаналгезии.

Аминазин - это первый и главный представитель группы нейролептиков. Врачи говорили, что с введением в практику аминазина - исчезла палата «буйных».

Из видов действия аминазина можно отметить:

- антигистаминный эффект ганглиоблокирующий эффект хининоподобный эффект.

Аминазин обладает способностью потенцировать действие других средств, угнетающих ЦНС: снотворные, миорелаксанты алкоголь.

Фармакокинетика аминазина. хорошо всасывается при приеме внутрь в течение 20-30 мин. Длительность действия: 4-8 часов.Метаболизм аминазина очень сложный, образуется свыше 150 метаболитов.

Метаболисты выводятся медленно с мочой и фекалиями. Причем в моче спустя 6 месяцев после окончания его применения.

Показания к применению

• для лечения острых психозов любой этиологии; для купирования судорог при эпилепсии;- аминазин после инсульта для уменьшения ригидности мышц;

• в хирургии и акушерстве используют аминазин для создания искусственной гипотермии, способность потенцировать другие препараты: снотворные, анальгетики, наркозные средства;- в качестве противорвотного средства аминазин используют при упорной рвоте- аминазин хорошо помогает при аллергическом зудящем дерматозе: его вводят в места зуда внутрикожно в виде лимонной корочки.

Побочные эффекты.

• явления паркинсонизма наблюдается у 10-15 % больных, получавших аминазин.- при длительном введении может возникнуть депрессия.- аллергические реакции.повышение количества тромбоцитов, что мжет привести к тромбообразованию;

• поражение печени - 0,5-2 % больных;

• со стороны вегетативной нервной системы: постуральная гипотензия, запор,задержка мочи, зрение. метеразин, этаперазин, трифтазил, тиопроперазин или мажептил, фторфеназин. В целом они аналогичны аминазину и отличаются от него лишь выраженностью отдельных свойств, меньшей токсичностью и меньшим числом побочных эффектов.

ТИОРИДАЗИН (сонапакс). По антипсихотической активности уступает аминазину. У препарата антипсихотическое действие сочетается с успокаивающим эффектом без выраженной заторможенности, вялости, эмоциональной индифферентности. Очень редко вызывает экстрапирамидные расстройства. Показан: при психических и эмоциональных расстройствах, чувстве страха, напряжении, возбуждениях.

58. Нейролептики - производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол). Особенности фармакодинамики. Сравнительная характеристика. Показания к назначению. Побочное действие.

для лечения психических заболеваний в основном применяют галоперидол (галофен). Действие его наступает относительно быстро и продолжается длительное время. через 2 - 6 уровне около 3 сут.

Механизм действия галоперидола связан с блокадой дофаминовых рецепторов, с центральным α- адреноблокирующим действием, а также с нарушением процесса нейронального захвата и депонирования норадредалина.

Потенцирует действие средств для наркоза, снотворных и наркотических анальгетиков. В отличие от ф енотиазинов галоперидол не укорачивает фазу быстрого сна.

У галоперидола в терапевтических дозах отсутствуют ганглиоблокирующие и атропиноподобные свойства. Артериальное давление обычно не снижает, ортостатическую гипотензию не вызывает.

Из побочных эффектов нарушения со стороны экстрапирамидной системы. Могут кожные реакции, угнетение лейкопоэза. При появляются тревога, страх,

Droperidolum (амп. по 5 и 10 мл 0, 25% р-ра, Венгрия). Он отличается от галоперидола кратковременным (10-20 минут) посильным действием. Обладает противошоковым и противорвотным действием. Снижает АД, оказывает антиаритмический эффект. Используют дроперидол главным образом в анестезиологии для проведения нейролепптанальгезии. В сочетании с синтетическим обезболивающим средством фентанилом входит в состав препарата таламонала, который проявляет быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, приводит к мышечной релаксации, сонливости. Применяют в психиатрии для купирования реактивных состояний. В анестезиологии: премедикация в ходе операции и после нее. При эндотрахеальном наркозе. Противопоказания: паркинсонизм, гипотония, при назначении гипотензивных средств

3)117Антибиотики- аминогликозиды. Классификация. Спектр антмикробного действия. Механизм действия, сравнительная характеристика препаратов. Показания к назначении. Побочное действие, меры профилактики.

Гентамицин по сравнению с препаратами I поколения имеет:

1) высокую активность в отношении синегнойной палочки;2) действует не на те штаммы микроорганизмов. Препараты III поколения близки по спектру действия к гентамицину:

1. более активны по отношению к синегнойной палочке2) действуют на те штаммы.

Механизм действия. Аминоциклитолы связываются с 30S субъединицей рибосом микробной клетки. Искажается считывание генетического кода на стадии трансляции.

Фармакокинетика и пути введения. Аминоциклитолы кислотолабильны и плохо всасываются в ЖКТ. Их применяют в/м, в/в, внутрь для местного эффекта в кишечнике, в полости и раны. высших терапевтических доз усиливает побочное действие на слуховой нерв.

Показания к назначению. Стрептомицин для лечения чумы, туляремии, туберкулеза. Гентамицин используют при инфекциях разной локализации, при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой.

Побочные эффекты. тяжелое побочное действие - ототоксичность. Поражается и вестибулярный аппарат уха. при появлении первых симптомов вестибулярных расстройств, шум в ушах, головокружение, при снижении слуха аминоциклитолы сразу отменяют. нефротоксичность.

осложнения: - нервно-мышечная блокада. Препараты противопоказаны беременным. Из аллергических реакций характерны кожные сыпи, эозинофилия,лейкопения, тромбоцитопения.

БИЛЕТ 2