Гормональные препараты коры надпочечников (кн)

Кортикостероиды

Минералокортикоиды (обр-ся в клубочковой зоне КН – альдостерон (гормон), дезоксикортикостерона ацетат; синтетический - Кортинеф).

Гликокортикоиды (обр-ся в клетках пучковой зоны)

1. Естественные

Кортиноза ацетат, гидрокартизон, гиброкортизона ацетат, гидрокортизона гемисукцинат.

2. Синтетические

Преднизон, преднизалон, метилпреднизалон, дексаметазон, кеналог, бетаметазон, бекотид, ингакорт.

Половые стероиды (андрогены и эстрогены, обр-ся в сетчатой зоне)

Влияние глюкокортикоидов на обмен веществ

Углеводный обмен

1. стимуляция глюконеогенеза из аминокислот в печени

2. уменьшение захвата глюкозы жировыми клетками и повышение ее уровня в крови (в ответ усиливается секреция инсулина)

3. одновременно увеличивается активность гликоген-синтетазы в печени и отложение избытка глюкозы в форме гликогена.

Жировой обмен

1. уменьшается захват глюкозы адипоцитами и синтез триглицеридов, липолитический эффект.

2. в кровь поступают жирные кислоты, а в печени стимулируется образование кетоновых тел из кислот, не реализованных в энергетическом обмене.

Белковый обмен

1. торможение синтеза белка в мышечной, лимфоидной, жировой тканях, в кожных покровах

2. неиспользованные аминокислоты направляются для образования глюкозы в печени, где усиливается синтез белков

3. стимуляция эритропоеза и продукция тромбоцитов.

Водно-солевой обмен

1. При недостатке ГК – нарушение f почек (клубочковой фильтрации, выведения воды и электролитов, процессов реабсорбции в канальцах)

2. В условиях лечения ГК – повышение ОЦК, АД, развитее отеков.

Противовоспалительное действие

ГК предупреждают и подавляют воспалительные реакции независимо от причины. Эффект симптоматический. В основе – способность ГК подавлять f воспалительных клеток (нейтрофилов, МФ), ↓ их кол-во в очаге повреждения, ↓ продукцию медиаторов воспаления. Ингибирование фосфолипазы-А2 → подавляется включение каскада арахидоновой к-ты, продукция лейкотриенов и простагландинов. ГК стабилизируют мембраны клеток и лизосом, ↓ проницаемость капилляров, сокращают мелкие сосуды – тормозят развитие отека.

Противоаллергическое (иммунодепрессивное?) д-ие

Подавляют образование медиаторов аллергических р-ий в лейкоцитах, лимфоцитах, макрофагах, моноцитах, угнетая их активацию антигенами, выделение ИЛ-1 и ИЛ-2, простагландинов, лейкотриенов. Подавляют как р-ии немедленного типа, так и ЗамедлТ.

Применение

Заместительная терапия

Остр и хр-ая надпочечниковая недостаточность

Противовоспалительные ср-ва

Коллагенозы, гепатит, гломерулонефрит, дермати-ты, ревматоидный артрит, ириты, кератиты. В стоматологии аллергические и воспалительные заб-ия слизистой РП, пульпы, пародонта).

Противоаллергические ср-ва

Бронхиальная астма (атоническая), отек Квинке, анафилаксия, шоковые состояния.

Иммунодепрессанты

В трансплантологии, острые лейкозы и лимфолейкозы.

Минералокортикоиды и антагонисты альдостерона

Кортикостероиды

Минералокортикоиды (обр-ся в клубочковой зоне коры надпочечников)

Гормоны

Альдостерон, дезоксикортикостерон.

Препараты МК гормонов

1. Естественные

Дезоксикортикостерона ацетат = докса (1р/сут), дезоксикортикостерона триметилацетат (1р/2нед)

2. Синтетические

Фторгидрокортизона ацетат = кортинеф (1р/сут)

Антагонист альдостерона – спиронолактон

Механизм действия

Ангиотензин 2 – главный стимул для секреции альдостерона. В дистальных собирательных трубках нефронов, в клетках ЖКТ, слюнных и потовых железах имеются специализированные рецепторы, через которые гормон поступает в цитоплазму, ядро и стимулирует выработку белка-переносчика ионов натрия. Усиление реабсорбции натрия в почках слабо связано с выходом калия и водорода, тем не менее при избытке гормона наступает гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз. Изменение объема вне- и внутриклеточной жидкости является вторичным по отношению к задержке натрия.

Физиологическая роль - сохранение в организме необходимых количеств натрия и воды, предупреждение их потери при экстремальных ситуациях (кровопотеря, высокая температура среды, недостаток поступления с пищей).

Применение

Надпочечниковая недостаточность (б-нь Аддисона).

Побочные эффекты

При передозе – отеки, ↑ ОЦК, АД, головные боли, в тяжелый случаях – отек мозга и легких.