Доктор. Онкология и гематология 2012

240

Кетонал®

Глава 2

• болевой синдром при онкологиче,

пример варфарином), антиагреганта,

ских заболеваниях;

ми (например

ацетилсалициловой

• альгодисменорея.

кислотой), пероральными ГКС (на,

ПРОТИВОПОКАЗ.

пример

преднизолоном), СИОЗС

• гиперчувствительность к кетопро,

(например циталопрамом, сертрали,

фену или другим компонентам пре,

ном).

парата, а также салицилатам или

ПРИМЕН. ПРИ БЕРЕМ. И КОРМ.

другим НПВП;

ГРУДЬЮ. Применение кетопрофена

• бронхиальная астма, ринит или

в III триместре беременности проти,

крапивница в анамнезе, вызванные

вопоказано.

приемом ацетилсалициловой ки,

В I и II триместрах беременности на,

слоты или других НПВП;

значение препарата возможно только

• язвенная болезнь желудка или две,

в том случае, если предполагаемая

надцатиперстной кишки в стадии

польза для матери превышает потен,

обострения;

циальный риск для плода.

• неспецифический язвенный колит,

ПОБ. ДЕЙСТВ. Частота возникно,

болезнь Крона;

вения побочных эффектов характе,

• гемофилия и другие нарушения

ризуется

как очень распространен,

свертываемости крови;

ные (> 10%), распространенные (> 1,

• детский возраст (до 15 лет);

< 10%),

нераспространенные (> 0,1,

• выраженная печеночная недоста,

< 1%), редкие (> 0,01, < 0,1%) и очень

точность;

редкие (< 0,01%).

• выраженная почечная недостаточ,

Аллергические

реакции: распростра,

ность;

ненные — кожные реакции (зуд, кра,

• некомпенсированная сердечная не,

пивница); нераспространенные — ри,

достаточность;

нит, одышка, бронхоспазм, ангионев,

• послеоперационный период после

ротический отек, анафилактоидные

аортокоронарного шунтирования;

реакции.

(или подозрение на кровотечение);

диарея или запор, метеоризм, рвота,

• хроническая диспепсия;

снижение или повышение аппетита),

• III триместр беременности;

боль в животе, стоматит, сухость во

• период лактации.

рту; нераспространенные (при длите,

С осторожностью: язвенная болезнь

льном применении в больших до,

в анамнезе, бронхиальная астма в

зах) — изъязвление слизистой обо,

анамнезе, клинически

выраженные

лочки ЖКТ, нарушение функции пе,

сердечно,сосудистые, цереброваску,

чени; редкие — перфорация органов

лярные заболевания и заболевания

ЖКТ, обострение болезни Крона, ме,

периферических артерий, дислипи,

лена, желудочно,кишечное кровоте,

демия, печеночная недостаточность,

чение.

гипербилирубинемия,

алкогольный

ЦНС: распространенные — головная

цирроз печени, почечная недостаточ,

боль, головокружение, сонливость,

ность, хроническая сердечная недо,

утомляемость, нервозность, кошмар,

статочность, артериальная гипертен,

ные сновидения; редкие — мигрень,

зия, заболевания крови, дегидрата,

периферическая полинейропатия;

ция, сахарный диабет, анамнестиче,

очень редкие — галлюцинации, дез,

ские данные о развитии язвенного по,

ориентация и расстройство речи.

ражения ЖКТ, курение, сопутствую,

Органы чувств: редкие — шум в

щая терапия антикоагулянтами (на,

ушах, изменение вкуса, нечеткость

Кетонал®

241

зрительного восприятия, конъюнк,

В/в, в/м.

тивит.

В/м введение: по 100 мг (1 амп.) 1–2

ССС: нераспространенные —

тахи,

раза в день.

кардия,

артериальная гипертензия,

В/в инфузионное введение кетопро,

периферические отеки.

ред,

фена должно проводиться только в

Мочевыделительная

система:

условиях стационара.

кие — нарушение функции почек, ин,

Непродолжительная

в/в

инфузия:

терстициальный нефрит, нефротиче,

100–200 мг (1–2 амп.) кетопрофена,

ский синдром, гематурия (чаще раз,

разведенных в 100 мл 0,9% раствора

виваются у людей, длительно прини,

натрия хлорида, вводится в течение

мающих НПВП и диуретики).

0,5–1 ч; возможно повторное введе,

Прочие:

редкие

—

кровохарканье,

ние через 8 ч.

метроррагия.

Продолжительная в/в

инфузия:

Лабораторные показатели: кетопро,

100–200 мг (1–2 амп.) кетопрофена,

фен уменьшает агрегацию тромбоци,

разведенных в 500 мл инфузионного

тов, транзиторное повышение уровня

раствора (0,9% раствор натрия хло,

ферментов печени; редкие — анемия,

рида, лактатсодержащий

раствор

тромбоцитопения,

агранулоцитоз,

Рингера, 5% раствор декстрозы), вво,

пурпура.

дится в течение 8 ч; возможно повтор,

ВЗАИМОД. Кетопрофен

может

ное введение через 8 ч.

ослаблять действие диуретиков и

Кетопрофен можно сочетать с ана,

гипотензивных

средств и

усили,

льгетиками центрального действия;

вать действие пероральных гипог,

его можно смешивать с морфином в

ликемических и некоторых проти,

одном флаконе; нельзя смешивать в

восудорожных

препаратов

(фени,

одном флаконе с трамадолом из,за

тоин).

выпадения осадка.

Совместное применение с другими

Парентеральное введение Кетонала®

НПВП, салицилатами, ГКС, этано,

можно сочетать с применением перо,

лом повышает риск развития желу,

ральных форм (таблетки, капсулы)

дочно,кишечных осложнений.

или ректальных суппозиториев.

Одновременное назначение с антико,

Максимальная доза кетопрофена со,

агулянтами, тромболитиками, анти,

ставляет 200 мг/сут.

агрегантами повышает риск развития

Капсулы.

кровотечений.

Внутрь,

проглатывая

целиком, во

При одновременном приеме НПВП с

время или после еды, запивая водой

диуретиками

или

ингибиторами

или молоком (объем жидкости дол,

АПФ повышается риск нарушения

жен быть не менее 100 мл).

функции почек.

Обычно препарат назначают по 1–2

Повышает концентрацию в

плазме

капс. 2–3 раза в день.

сердечных гликозидов, БКК, препа,

Пероральные препараты

Кетонала®

ратов лития, циклоспорина,

метот,

можно сочетать с применением рек,

рексата.

тальных

суппозиториев;

например

НПВП могут уменьшать эффектив,

больной может принять по 1 капс. Ке,

ность мифепристона. Прием НПВП

тонала® (50 мг) утром и в середине

нужно начинать не ранее чем через

дня и ввести 1 суппозиторий (100 мг)

8–12 дней после отмены мифепри,

ректально вечером. Максимальная

стона.

доза

кетопрофена

составляет

ПРИМЕН. И ДОЗЫ. Раствор для

200 мг/сут.

внутривенного

и

внутримышечного

Таблетки, покрытые пленочной обо!

введения.

лочкой

242

Кетонал®

Глава 2

Внутрь,

проглатывая

целиком во

Необходимо

соблюдать

осторож,

время или после еды, запивая водой

ность и чаще контролировать АД при

или молоком (объем жидкости дол,

применении кетопрофена для лече,

жен быть не менее 100 мл).

ния больных, страдающих гиперто,

Обычно препарат назначают по 1

нией, сердечно,сосудистыми заболе,

табл. 2 раза в день. Пероральные

ваниями, которые приводят к задер,

препараты Кетонала® можно соче,

жке жидкости в организме.

тать

с

применением

ректальных

Капсулы, таблетки, покрытые пле!

суппозиториев, например, больной

ночной оболочкой, таблетки пролон!

может принять 1 табл. (100 мг) Ке,

гированного

действия.

Кетонал

®

тонала® утром и ввести 1 суппозито,

рий (100 мг) ректально вечером.

можно запивать молоком или прини,

Максимальная

доза

кетопрофена

мать с антацидными препаратами с

составляет 200 мг/сут.

целью уменьшения частоты желу,

дочно,кишечных расстройств; моло,

Таблетки

пролонгированного дейст!

вия

ко и антацидные препараты не влия,

ют на всасываемость препарата. При

Внутрь,

проглатывая

целиком во

время или после еды, запивая водой

длительном применении НПВП не,

обходимо

следить за состоянием

или молоком (объем жидкости дол,

жен быть не менее 100 мл).

крови, а также функциями почек и

Препарат назначают по 1 табл. (150

печени, особенно у больных пожило,

мг) 1 раз вдень. Максимальная доза

го возраста.

кетопрофена составляет 200 мг/сут.

Необходимо

соблюдать

осторож,

ПЕРЕДОЗ. Симптомы: как и в слу,

ность и чаще контролировать АД при

чае других НПВП, при передозиров,

применении кетопрофена для лече,

ке кетопрофена

могут

отмечаться

ния больных, страдающих гиперто,

тошнота, рвота, боли в животе, рвота

нией, сердечно,сосудистыми заболе,

с кровью, мелена, нарушение созна,

ваниями, которые приводят к задер,

ния,

угнетение

дыхания, судороги,

жке жидкости в организме.

нарушение функции почек и почеч,

Общее для всех лекарственных форм.

ная недостаточность.

Как и другие НПВП, кетопрофен мо,

Лечение: при передозировке показа,

но промывание желудка и примене,

жет маскировать признаки инфекци,

ние активированного угля, симпто,

онных заболеваний.

матическая терапия.

Воздействие

Влияние на способности к концентра!

кетопрофена на ЖКТ можно осла,

ции внимания. Данных об отрицате,

бить с помощью антагонистов Н2,ре,

льном влиянии Кетонала® в рекомен,

цепторов,

ингибиторов

протонной

дуемых дозах на способности к

помпы и ПГ.

управлению автомобилем или работе

ОСОБ. УКАЗ. Раствор для внутри!

с механизмами нет. Вместе с тем, па,

венного

и

внутримышечного введе!

циентам,

отмечающим нестандарт,

ния. При

длительном

применении

ные эффекты при приеме Кетонала®,

НПВП необходимо следить за состо,

следует соблюдать осторожность при

янием крови, а также функциями по,

занятиях

потенциально

опасными

чек и печени, особенно у больных по,

видами деятельности, требующими

жилого возраста. В связи со свето,

повышенной

концентрации внима,

чувствительностью препарата фла,

ния и быстроты психомоторных реак,

коны

с

инфузионным

раствором

ций.

должны быть обернуты в темную бу,

ОТПУСК ИЗ АПТЕК. По рецепту.

магу или фольгу.

Кетонал® дуо

243

КЕТОНАЛ® ДУО

состав оболочки капсулы: жела,

(KETONAL® DUO)

тин; индигокармин (Е132); тита,

Кетопрофен*

. . . . 246

на диоксид (Е171)

в блистере 10 капсул; в пачке кар!

Сандоз ЗАО (Россия)

тонной 2 или 3 блистера.

ОПИС. ЛЕК. ФОРМЫ. Капсула №1

с прозрачным корпусом и синей

крышкой.

Содержимое капсулы представляет

собой белые и желтые пеллеты.

ФАРМ. ДЕЙСТВ. Противовоспали!

тельное, анальгезирующее, жаропони!

жающее.

ФАРМАКОКИН. Кетонал® ДУО

представляет собой новую

лекарст,

венную

форму,

отличающуюся

от

обычных капсул способом высвобож,

дения активного вещества. Капсулы с

модифицированным высвобождени,

ем содержат два вида пеллет, белые

(около 60% от общего количества) и

желтые (покрытые оболочкой). Ке,

топрофен быстро высвобождается из

белых пеллет и медленно из желтых,

что обусловливает сочетание быстро,

го и пролонгированного действия пре,

парата.

СОСТ. И ФОРМА ВЫП.

Препарат хорошо всасывается после

Капсулы с модифициро/

приема внутрь. Биодоступность как

ванным высвобождением . . 1 капс.

обычных капсул, так и капсул с моди,

ядро пеллет

фицированным

высвобождением

активное вещество:

одинакова и составляет 90%. Прием

кетопрофен . . . . . . . . . . . . . . 150 мг

пищи не влияет на общую биодоступ,

вспомогательные

вещества:

ность (AUC) кетопрофена, но умень,

шает скорость всасывания.

МКЦ; лактозы моногидрат; пови,

После перорального приема кетопро,

дон; кроскармеллоза натрия; по,

фена в виде капсул с модифициро,

лисорбат 80

эудрагит RS

ванным

высвобождением

150

мг

оболочка

пеллет:

плазменная Сmax 9036,64 нг/мл дости,

30D (этилакрилата, метилметак,

гается в течение 1,76 ч.

рилата и триметиламмониоэтил,

Распределение. Кетопрофен на 99%

метакрилата

сополимер

связан с белками плазмы крови, пре,

[1:2:0,1]); эудрагит RL 30D (эти,

имущественно с альбуминовой фрак,

лакрилата, метилметакрилата и

цией. Vd в тканях составляет 0,1–0,2

триметиламмониоэтилметакри,

л/кг. Препарат хорошо проникает в

лата сополимер [1:2:0,2]); триэ,

синовиальную жидкость и достигает

тилцитрат; полисорбат 80; тальк;

там концентрации, равной 30% плаз,

железа

(III) оксид желтый

менной. Значимые концентрации ке,

(Е172); кремния диоксид колло,

топрофена в синовиальной жидкости

идный

стабильны и сохраняются до 30 ч, в

244

Кетонал® дуо

Глава 2

результате чего на длительное время

• воспалительные и дегенеративные

уменьшается болевой синдром и ско,

заболевания опорно,двигательного

ванность суставов.

аппарата: ревматоидный артрит; се,

Метаболизм и выведение. Кетопро,

ронегативные артриты — анкилози,

фен подвергается интенсивному ме,

рующий спондилоартрит (болезнь

таболизму при посредстве микросо,

Бехтерева),

псориатический

арт,

мальных ферментов печени, Т1/2 ке,

рит, реактивный артрит (синдром

топрофена менее 2 ч. Он связывается

Рейтера); подагра, псевдоподагра;

с глюкуроновой кислотой и выводит,

остеоартроз;

ся из организма в виде глюкуронида.

• болевой синдром: головная боль;

Активных метаболитов кетопрофена

тендинит, бурсит, миалгия, неврал,

нет.

гия, радикулит;

посттравматиче,

До 80% выводится почками, в основ,

ский и послеоперационный боле,

ном (более 90%) в форме глюкурони,

вой синдром; болевой синдром при

да кетопрофена, и приблизительно

онкологических заболеваниях; аль,

10% — через кишечник.

годисменорея.

У больных с печеночной недостаточ,

ПРОТИВОПОКАЗ.

ностью плазменная концентрация ке,

• гиперчувствительность к кетопро,

топрофена увеличена в 2 раза (веро,

фену или другим компонентам пре,

ятно, за счет гипоальбуминемии и

парата, а также салицилатам или

вследствие этого — высокого уровня

другим НПВП;

несвязанного активного кетопрофе,

• бронхиальная астма,

ринит

или

на); таким пациентам необходимо на,

крапивница в анамнезе, вызванные

значение препарата в минимальной

приемом ацетилсалициловой

ки,

терапевтической дозе.

слоты или других НПВП;

У пациентов с почечной недостаточ,

• язвенная болезнь желудка или две,

ностью

клиренс кетопрофена сни,

надцатиперстной кишки в стадии

жен, что также требует коррекции

обострения;

доз.

• неспецифический язвенный колит,

У пациентов пожилого возраста ме,

болезнь Крона в фазе обострения,

таболизм и выведение кетопрофена

воспалительные

заболевания

ки,

происходят медленнее, но это имеет

шечника в стадии обострения;

клиническое значение только для бо,

• гемофилия и другие нарушения

льных с пониженной функцией по,

свертываемости крови;

чек.

• детский возраст (до 15 лет);

ФАРМАКОДИН. Кетопрофен явля,

• выраженная

печеночная недоста,

ется НПВП, обладающим противо,

точность;

воспалительным, анальгезирующим и

• выраженная почечная недостаточ,

жаропонижающим действием. Благо,

ность, прогрессирующие заболева,

даря ингибированию ЦОГ,1 и ЦОГ,2

ния почек;

и, частично, липооксигеназы кетопро,

• некомпенсированная сердечная не,

фен подавляет синтез ПГ и брадики,

достаточность;

нина, стабилизирует лизосомальные

• послеоперационный период после

мембраны. Кетопрофен не оказывает

аортокоронарного шунтирования;

отрицательного влияния на состояние

• желудочно,кишечные,

цереброва,

суставного хряща.

скулярные и другие кровотечения

ПОКАЗ. Симптоматическая тера,

(или подозрение на кровотечение);

пия болезненных и воспалительных

• хроническая диспепсия;

процессов различного происхожде,

• III триместр беременности, период

ния, в т.ч.:

лактации.

Кетонал® дуо

245

С осторожностью: язвенная болезнь в

снижение или повышение аппетита),

анамнезе; бронхиальная астма в ана,

боль в животе, стоматит, сухость во

мнезе; клинически выраженные сер,

рту, нераспространенные (при длите,

дечно,сосудистые,

цереброваскуляр,

льном применении в больших до,

ные заболевания и заболевания пери,

зах) — изъязвление слизистой обо,

ферических артерий; дислипидемия;

лочки ЖКТ, нарушение функции пе,

прогрессирующие заболевания пече,

чени; редкие — перфорация органов

ни;

гипербилирубинемия;

алкого,

ЖКТ, обострение болезни Крона, ме,

лизм; почечная недостаточность; хро,

лена, желудочно,кишечное кровоте,

ническая сердечная недостаточность;

чение.

артериальная гипертензия; заболева,

ЦНС: распространенные — головная

ния

крови;

дегидратация;

сахарный

боль,

головокружение,

нарушение

диабет;

анамнестические

данные о

сна,

утомляемость,

нервозность,

развитии язвенного поражения ЖКТ;

кошмарные сновидения; редкие —

курение; сопутствующая терапия ан,

мигрень, периферическая полиней,

тикоагулянтами (например

варфа,

ропатия; очень редкие — галлюцина,

рин), антиагрегантами (например аце,

ции, дезориентация и расстройство

тилсалициловая кислота), перораль,

речи.

ными ГКС (например преднизолон),

Органы чувств: редкие — шум в ушах,

СИОЗС (например циталопрам, серт,

изменение вкуса, нечеткость зритель,

ралин),

длительное

применение

ного восприятия, конъюнктивит.

НПВП.

ССС: нераспространенные —

тахи,

ПРИМЕН. ПРИ БЕРЕМ. И КОРМ.

кардия, артериальная

гипертензия,

ГРУДЬЮ. Применение кетопрофена

периферические отеки.

в третьем

триместре

беременности

Мочевыделительная система: редкие

противопоказано. В первом и втором

— нарушение функции почек, интер,

триместрах беременности назначение

стициальный

нефрит,

нефротиче,

препарата возможно только в том слу,

ский синдром, гематурия (чаще раз,

чае, если предполагаемая польза для

виваются у людей, длительно прини,

матери

превышает потенциальный

мающих НПВП и диуретики).

риск для плода.

Прочие: редкие — кровохарканье, ме,

При приеме препарата в период лак,

нометроррагия.

тации следует решить вопрос о пре,

Лабораторные показатели: кетопро,

кращении грудного вскармливания.

фен уменьшает агрегацию тромбоци,

ПОБ. ДЕЙСТВ. Частота возникнове,

тов; транзиторное повышение уровня

ния побочных эффектов характеризу,

ферментов печени; редкие — анемия,

ется

как

очень

распространенные

тромбоцитопения,

агранулоцитоз,

(> 10%),

распространенные

(> 1%,

пурпура.

< 10%),

нераспространенные

(> 0,1%,

ВЗАИМОД.

Кетопрофен

может

< 1%), редкие (> 0,01%, < 0,1%) и очень

ослаблять действие диуретиков и ги,

редкие (< 0,01%).

потензивных средств и усиливать дей,

Аллергические реакции: распростра,

ствие

пероральных

гипогликемиче,

ненные — кожные реакции (зуд, кра,

ских и некоторых противосудорож,

пивница); нераспространенные — ри,

ных препаратов (фенитоин).

нит, одышка, бронхоспазм, ангионев,

Совместное применение с другими

ротический отек,

анафилактоидные

НПВП, салицилатами, ГКС, этано,

реакции.

лом повышает риск развития нежела,

Пищеварительная система: распро,

тельных явлений со стороны ЖКТ.

страненные — диспепсия (тошнота,

Одновременное назначение с антико,

диарея или запор, метеоризм, рвота,

агулянтами, тромболитиками, анти,

246

Кетопрофен*

Глава 2

агрегантами повышает риск развития

ния больных, страдающих гиперто,

кровотечений.

нией, сердечно,сосудистыми заболе,

При одновременном приеме НПВП с

ваниями, которые приводят к задер,

диуретиками

или

ингибиторами

жке жидкости в организме. Как и дру,

АПФ повышается риск нарушения

гие НПВП, кетопрофен может маски,

функции почек. Повышает концент,

ровать признаки инфекционных за,

рацию в плазме сердечных гликози,

болеваний.

дов, БКК, препаратов лития, цикло,

Влияние на способности к концентра!

спорина, метотрексата.

ции внимания

НПВП могут уменьшать эффектив,

Данных об отрицательном влиянии

ность мифепристона. Прием НПВП

Кетонал® ДУО в рекомендуемых до,

следует начинать не ранее чем через

зах на способность к управлению ав,

8–12 дней после отмены мифепри,

томобилем или работе с механизмами

стона.

нет. Вместе с тем, пациентам, отмеча,

ПРИМЕН. И ДОЗЫ. Внутрь.

ющим нестандартные эффекты при

Стандартная доза Кетонал® ДУО для

приеме Кетонал® ДУО, следует со,

взрослых и детей старше 15 лет со,

блюдать осторожность при занятиях

ставляет 150 мг/сут (1 капс. с моди,

потенциально опасными видами дея,

фицированным

высвобождением).

тельности, требующими повышенной

Капсулы следует принимать во время

концентрации внимания и быстроты

или после еды, запивая водой или мо,

психомоторных реакций.

локом (объем жидкости должен быть

ОТПУСК ИЗ АПТЕК. По рецепту.

не менее 100 мл).

Максимальная доза кетопрофена со,

246 Кетопрофен* (Ketoprofen*)

ставляет 200 мг/сут.

Синонимы

ПЕРЕДОЗ. Как и в случае других

НПВП, при передозировке кетопро,

Кетонал®: капс., р,р для

фена могут отмечаться тошнота, рво,

в/в и в/м введ., табл.

та, боли в животе, рвота с кровью, ме,

п.п.о., табл. пролонг. (Сан!

лена, нарушение сознания, угнетение

доз ЗАО). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 238

дыхания, судороги, нарушение функ,

Кетонал® дуо: капс. с мо,

ции почек и почечная недостаточ,

диф. высвоб. (Сандоз ЗАО) . . . . . . . . 243

ность.

ОКИ: гран. д/р,ра для

При передозировке показано про,

приема внутрь, р,р

мывание желудка и применение ак,

д/местн. прим., супп.

тивированного

угля.

Лечение —

рект., супп. рект. д/детей

симптоматическое; воздействие ке,

(CSC) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 304

топрофена на ЖКТ можно ослабить

®

: табл.

с помощью антагонистов Н2,рецеп,

Фламакс форте

торов, ингибиторов протонной пом,

п.п.о. (Сотекс ФармФирма) . . . . . . . . 502

пы и ПГ.

Фламакс®: капс., р,р для

ОСОБ. УКАЗ. При длительном при,

в/в и в/м введ. (Сотекс

менении НПВП необходимо следить

ФармФирма) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 502

за состоянием крови, а также функци,

246 Кеторолак* (Ketorolac*)

ональным состоянием почек и печени,

особенно у больных пожилого возрас,

Синонимы

та (старше 65 лет).

осторож,

Кеторолак: р,р для в/м

Необходимо

соблюдать

ность и чаще контролировать АД при

введ. (Мосхимфармпрепараты

применении

кетопрофена

для лече,

им. Н.А.Семашко) . . . . . . . . . . . . . . . . . . 247

Кеторолак

247

КЕТОРОЛАК (KETOROLAC)

ОПИС. ЛЕК. ФОРМЫ. Прозрачная

Кеторолак* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 246

жидкость светло,желтого цвета.

ХАРАКТ. НПВП.

ОАО «Мосхимфармпрепараты» им.

ФАРМ. ДЕЙСТВ. Анальгезирующее,

Н.А.Семашко» (Россия)

противовоспалительное,

жаропони!

жающее.

ФАРМАКОКИН. Абсорбция

при

в/м введении полная и быстрая. Cmax

после в/м введения 30 мг — 2,4

мкг/мл, 60 мг — 4,5 мкг/мл, Tmax — от

15 до 73 мин. Связывание с белками

плазмы — 99%.

Время достижения CSS при паренте,

ральном введении — 24 ч, при назна,

чении 4 раза в сутки (выше субтера,

певтической) и составляет при в/м

введении 15 мг — 0,9 мкг/мл, 30 мг —

1,9 мкг/мл.

Vd — 0,15–0,3 л/кг. У больных с по,

чечной недостаточностью Vd препа,

рата может увеличиваться в 2 раза, а

Vd его R,энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко. Более

50% введенной дозы метаболизирует,

ся в печени с образованием фармако,

СОСТ. И ФОРМА ВЫП.

логически неактивных метаболитов.

Главными

метаболитами

являются

Раствор для внутримы/

глюкурониды, которые

выводятся

шечного введения . . . . . .

. . . . 1 мл

кеторолака трометамол

почками, и р,гидроксикеторолак. Вы,

водится на 91% почками, 6% — через

(кеторолака тромета,

кишечник.

мин) . . . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . . 30 мг

вспомогательные вещества: ди,

T1/2

у пациентов с нормальной функ,

натрия эдетата дигидрат (трилон

цией почек в среднем — около 5 ч. T1/2

возрастает у пожилых пациентов и

Б); этанол (спирт этиловый) (в

укорачивается у молодых. Функция

пересчете на безводный); пропи,

печени не оказывает влияния на T1/2.

ленгликоль; натрия хлорид; на,

У пациентов с нарушением функции

трия гидроксид 1 М раствор; вода

почек при концентрации креатинина

для инъекций

в

плазме

19–50 мг/л

(168–442

По 1 мл в ампулах из янтарного

мкмоль/л) T1/2 увеличивается до 10 ч,

или светозащитного стекла. По 5

при более выраженной почечной не,

ампул в контурной ячейковой упа!

достаточности — более 13 ч.

ковке из пленки ПВХ. По 1 или 2

Общий Cl при в/м введении 30 мг —

контурные упаковки со скарифи!

0,02 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых

катором ампульным и инструкци!

пациентов), у пациентов с почечной

ей по применению в пачку из кар!

недостаточностью при концентрации

тона. При использовании ампул с

креатинина в плазме 19–50 мг/л при

точкой или кольцом излома скари!

в/м введении 30 мг — 0,015 л/ч/кг. Не

фикатор не вкладывается.

выводится путем гемодиализа.

248

Кеторолак

Глава 2

ФАРМАКОДИН. Оказывает выра,

• кровотечения или высокий риск их

женное

анальгезирующее действие,

развития;

обладает также противовоспалитель,

• тяжелая почечная недостаточность

ным и умеренным жаропонижающим

(Cl креатинина < 30 мл/мин);

действием. Механизм действия свя,

• тяжелая

печеночная

недостаточ,

зан с неселективным угнетением ак,

ность или активное заболевание пе,

тивности ЦОГ,1 и ЦОГ,2, катализи,

чени;

рующей образование ПГ из арахидо,

• состояние после проведения аор,

новой кислоты, которые играют важ,

то,коронарного шунтирования;

ную роль в патогенезе боли, воспале,

• подтвержденная гиперкалиемия;

ния и лихорадки. По силе анальгези,

• беременность (III триместр);

рующего эффекта сопоставим с мор,

• воспалительные заболевания ки,

фином, значительно превосходит дру,

шечника;

гие НПВП. После в/м введения нача,

• период родов;

ло анальгезирующего действия отме,

чается через 0,5 ч, максимальный эф,

• период лактации;

фект достигается через 1–2 ч.

• детский возраст до 16 лет (безопас,

ность и эффективность применения

ПОКАЗ. Болевой синдром сильной и

не установлены).

умеренной выраженности:

С осторожностью:

• травмы;

• бронхиальная астма;

• зубная боль;

• наличие

факторов,

повышающих

• боли в послеродовом и послеопера,

ционном периоде;

токсичность в отношении ЖКТ: ал,

коголизм, табакокурение и холеци,

• онкологические заболевания;

стит;

• миалгия, артралгия, невралгия, ра,

• послеоперационный период;

дикулит;

• хроническая сердечная недостаточ,

• вывихи, растяжения;

ность;

• ревматические заболевания.

• отечный синдром;

Предназначен

для

симптоматиче,

ской терапии, уменьшения боли и

• артериальная гипертензия;

воспаления на

момент использова,

• нарушение функции почек (креати,

ния, на прогрессирование заболева,

нин плазмы ниже 50 мг/л);

• холестаз;

ния не влияет.

• активный гепатит;

ПРОТИВОПОКАЗ.

• сепсис;

• гиперчувствительность;

• системная красная волчанка;

• полное

или

неполное

сочетание

бронхиальной

астмы,

рецидиви,

• одновременный прием с другими

рующего полипоза носа и околоно,

НПВП;

совых

пазух

и непереносимости

• ИБС;

ацетилсалициловой

кислоты или

• цереброваскулярные заболевания;

других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

• дислипидемия/гиперлипидемия;

• крапивница,

ринит,

вызванные

• сахарный диабет;

приемом НПВП (в анамнезе);

• заболевания периферических арте,

• непереносимость ЛС пиразолоно,

рий;

вого ряда;

• Cl креатинина 30–60 мл/мин;

• гиповолемия (независимо от вы,

• язвенные поражения ЖКТ в анам,

звавшей ее причины);

незе;

• эрозивно,язвенные

поражения

• наличие

инфекции

Helicobacter

ЖКТ в стадии обострения;

pylori;

• гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);

• длительное использование НПВП;

Кеторолак

249

• тяжелые соматические

заболева,

спины), гиперактивность (изменение

ния;

настроения, беспокойство), галлюци,

• одновременный

прием

перораль,

нации, депрессия, психоз, обмороч,

ных ГКС (в т.ч. преднизолона), ан,

ные состояния.

тикоагулянтов (в т.ч. варфарина),

Со стороны ССС: менее часто — повы,

антиагрегантов (в т.ч. клопидогре,

шение АД.

ля), СИОЗС (в т.ч. циталопрама,

Со стороны органов кроветворения:

флуоксетина, пароксетина, сертра,

редко — анемия, эозинофилия, лей,

лина);

копения.

• пожилой возраст (старше 65 лет);

Со стороны системы гемостаза: ред,

• беременность (I и II триместр).

ко — кровотечение из послеопераци,

ПОБ. ДЕЙСТВ. Часто — > 3%; менее

онной раны, носовое кровотечение,

часто — 1–3%; редко — < 1%.

ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее

Со стороны пищеварительной систе!

часто — кожная сыпь (включая маку,

мы: часто — гастралгия, диарея; менее

часто — стоматит, метеоризм, запор,

лопапулезную сыпь), пурпура; ред,

рвота, ощущение переполнения же,

ко — эксфолиативный дерматит (ли,

лудка; редко — снижение аппетита,

хорадка с ознобом или без него, гипе,

тошнота, эрозивно,язвенные пораже,

ремия, уплотнение или шелушение

ния ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или

кожи, увеличение и/или

болезнен,

кровотечением — боль в животе,

ность небных миндалин), крапивни,

спазм или жжение в эпигастральной

ца, злокачественная экссудативная

области, кровь в кале или мелена,

эритема (синдром Стивенса,Джонсо,

рвота с кровью или по типу «кофей,

на), токсический эпидермальный не,

ной гущи», тошнота, изжога и др.),

кролиз (синдром Лайелла).

холестатическая желтуха, гепатит, ге,

Местные реакции: менее часто —

патомегалия, острый панкреатит.

жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко — ана,

Со стороны мочевыделительной сис!

темы: редко — острая почечная недо,

филаксия или анафилактоидные ре,

статочность, боль в пояснице, гемату,

акции (изменение цвета кожи лица,

рия,

азотемия, гемолитикоуремиче,

кожная сыпь, крапивница, зуд кожи,

ский синдром (гемолитическая ане,

тахипноэ или диспноэ, отеки век,

мия,

почечная

недостаточность,

периорбитальный отек, одышка, за,

тромбоцитопения, пурпура), учаще,

трудненное

дыхание,

тяжесть в

ние мочеиспускания, повышение или

грудной клетке, свистящее

дыха,

снижение объема мочи, нефрит, оте,

ние).

ки почечного генеза.

Прочие: часто — отеки (лица, голеней,

Со стороны органов чувств: редко —

лодыжек, пальцев, ступней, повыше,

ние массы тела); менее часто — повы,

снижение слуха, звон в ушах, наруше,

ние зрения (в т.ч. нечеткость зритель,

шенное потоотделение; редко — отек

языка, лихорадка.

ного восприятия).

ВЗАИМОД.

Прием

с

другими

Со стороны дыхательной системы:

редко — бронхоспазм или диспноэ,

НПВП, ГКС, этанолом, кортикотро,

ринит, отек легких, отек гортани

пином, препаратами кальция увели,

(одышка, затруднение дыхания).

чивает риск изъязвления слизистой

Со стороны ЦНС: часто — головная

оболочки ЖКТ и развития желудоч,

боль,

головокружение, сонливость;

но,кишечных кровотечений.

редко — асептический менингит (ли,

Одновременное назначение с антико,

хорадка, сильная головная боль, су,

агулянтными ЛС (производными ку,

дороги, ригидность мышц шеи и/или

марина и индандиона,

гепарином,