6. Холинергические и адренергические структуры в организме Фармакологические пути модуляции работы вегетативных синапсов

Объектом действия медиаторов, выделяемых нервными окончаниями симпатическим и парасимпатическим отделами ВНС, являются специфические белки – рецепторы.

Они подразделяются на: ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ

Обладают избирательной чувствительностью к ацетилхолину норадреналину

Ацетилхолин является медиатором нервных окончаний, как правило, парасимпатического отдела.

Он расщепляется холинэстеразой, которая обнаружена во всех холинергических нервных волокнах

Норадреналин чаще является медиатором нервных окончаний симпатических волокон.

Он расщепляется моноаминооксидазой, прекращение симпатических влияний также может осуществляться обратным захватом норадреналина нервными окончаниями

Симпатические влияния могут оказывать вещества, выделенные из растений, а также некоторые искусственно синтезированные химические соединения. Они получили название адреномиметики

Парасимпатические влияния оказывают вещества, получившие название холиномиметики

примером является пилокарпин, который суживает зрачок и понижает внутриглазное давление

Холинорецепторы подразделяются на М- и H- холинорецепторы

М-холинорецепторы (мускариночувствительные) проявляют избирательную чувствительность к мускарину (яду гриба мухомора).

Находятся в сердце, желудочно-кишечном тракте, во многих железах, некоторых структурах головного мозга, в других внутренних органах. Н-холинорецепторы (никотиночуствительные) возбуждаются никотином в малых дозах.

Находятся в ганглиях вегетативной нервной системы, поперечно-полосатой мускулатуры, синокаротидной зоны, определенных отделов ЦНС

Адренорецепторы подразделяются на -адренорецепторы (высокопороговые) и -адренорецепторы (низкопороговые)

Они взаимодействуют с норадреналином, адреналином. Через них осуществляются все физиологические эффекты

Если орган имеет оба вида адренорецепторов, то фармакологические раздражители могут возбуждать или одни, или другие.

- и -адренорецепторы находятся в стенке кровеносных сосудов, коронарных сосудах, стенке кишечника. Только -адренорецепторы находятся в сердечной мышце и бронхах

Установлено, что взаимодействие норадреналина с -адренорецепторами приводит к торможению моторной функции кишечника, а также к сужению артериол

Взаимодействие норадреналина с -адренорецепторами приводит к расширению артериол, коронарных сосудов (в малых и средних дозах взаимодействует преимущественно с -рецепторами), повышению частоты и силы сердечных сокращений, торможению моторной функции кишечника, расслаблению бронхиальных мышц, расширению просвета бронхов

Фармакологические пути модуляции работы вегетативных синапсов

I. Возбуждение холино- и адренореактивных аппаратов может происходить путем непрямого действия

Например

Инактивация холинэстеразы: физостигмин и прозерин.

При этом ацетилхолин не разрушается, и возникают эффекты, соответствующие возбуждению холинергических нервов. Ингибиторы моноаминооксидазы: ипразид, ниламид, трансамин.

Они приводят к накоплению норадреналина и адреналина, в результате чего оказывают адренергический эффект.

II. торможение функции холино- и адренореактивных систем.

1. Путем ингибирования образования медиаторов (резерпин, октадин снижают выделение норадреналина и адреналина, прекращают действие медиатора на эффектор).

2. Путем повышения активности ферментов, расщепляющих медиаторы.

3. Путем снижения чувствительности рецепторов к медиаторам (дигидроэрготоксин, дигидроэрготамин подавляют чувствительность -адренорецепторов к норадреналину и адреналину, в результате чего прекращается их возбуждающее действие).

4. Путем блокирования рецепторов постсинаптической мембраны

Например: атропин блокирует М-холинорецепторы, делая их нечувствительными к ацетилхолину (расширяет зрачок, расслабляет гладкую мускулатуру при спазмах кишечника).

Прерывание передачи возбуждения в вегетативных ганглиях вызывают ганглиоблокирующие вещества.