16. Влияние лекарственных веществ на рецепторы. Понятие о специфических рецепторах, агонистах и антагонистах.

Связывание в-в с рец-ром. Образование комплекса в-во+р-р осущ-ся за счёт межмолекулярных связей. Ковалентные – самые прочные. Образ-ся 2 атомами за счёт общей пары электронов. Чаще всего необратимое связывание в-в, не хар-рны для ЛВ (феноксибензамин с α-адренорец-рами). Ионные – между группировками, несущими разноимённые заряды (электрическое взаимод-е). Ион-дипольные и диполь-дипольные близки к ионным. Характерны для ЛВ. Водородные – хар-рны для ЛВ. Атом Н₂ способен связывать атомы О₂, N и S, галогенов. Слабые связи, расстояние молекул не более 0,3 нм. Ван-дер-ваальсовы связи – наиб. слабые, между 2 любыми атомами на расстоянии не более 0,2 нм. Гидрофобные - при взаимод-ии неполярных молекул в водной среде. Аффинтитет – способность в-ва связываться с рец-ром, в рез-те чего образ. комплекс. Термин исп. для характеристики прочности связывания в-ва рец-ром. Колич-ая мера – константа диссоциации. К_d = конц-ии в-ва, при кот. половина рец-ров в данной системе связана с в-вом (в молях\л, М) Чем ↓ К_d, тем↑ аффинитет.

17. Виды действия лекарственных веществ

. Виды д-я ЛВ. Местное д-е ЛВ вызывает при контакте с тканями в месте его нанесения (кожа или слиз.). Напр., при поверх-ой анестезии местный анестетик д-т на окончания чувств-х нервов. ЛВ в форме мазей, примочек, кремов, полосканий, пластырей, глазных и ушных капель. Резорбтивное (общее) д-е – эффекты, кот. ЛВ вызывает после всасывания в кровь. Рефлекторное д-е. Нек. ЛВ возбуждают экстерорец-ры кожи и слиз., хеморец-ры сосудов, вызывая рефлект. р-и со стороны органов, удалённых от места контакта в-ва с рец-рами. Напр., при д-и горчичников (эфирное горчичное масло) улучшается трофика тканей органов дыхания. Прямое (первичное) д-е ЛВ на сердце, сосуды, киш. и др. возникает при непоср-ом возд-ии его на клетки этих органов. Напр., серд. гликозиды д-т на кардиомиоциты, вызывая кардиотонический эффект. В то же время они ↑ диурез у больных с серд. недостаточностью, что связано с ↑ серд. выброса и улучшением гемодинамики. Это косвенное (вторичное) д-е. Основное д-е – ради кот. прим-ся ЛВ. Напр., фенитоин обл-т противосудорожным (для эпилептиков) и антиаритмическим (для аритмии) д-м. Все остальные эффекты – побочные, часто бывают неблагоприятными. Напр., аспирин может вызвать язву желудка, аминогликозиды - нарушать слух. Избирательное д-е ЛВ направлено на 1 орган или систему. Центральное д-е возникает вследствие прямого влияния ЛВ, проникших через ГЭБ, на ЦНС (снотворные, антидепрессанты, наркоз). Оно может быть основным или побочным. Периферическое д-е обусловлено влиянием ЛВ на периферич. отдел НС или д-ем на ткани и органы. Обратимое д-е явл. следствием обратимого связывания ЛВ с мишенями (рец-рами, ферм-ми). Его д-е можно прекратить вытеснением его др. в-вом. Необратимое д-е возникает в рез-те прочного (ковалентного) связывания ЛВ с мишенью. Напр., аспирин необратимо блокирует циклооксигеназу тромбоцитов.