ЭФИРНЫЕ РАСТВОРЫ СТЕРОИДОВ Материал взят с сайта Elitefitness. Перевод С.А. Склезнева, октябрь 1999.
Одним из самых недопонимаемых веществ в мире стероидов является эфир, именно он на самом деле определяет, как работает тот или иной раствор тестостерона - ципионат, энантат, Сустанон... Если ты быстро пробежишься по Интернету фармакологическому, то найдешь немало статей, в которых одни формы тестостерона объявляются значительно более эффективными по сравнению с другими. Аргументация при этом всегда очень похожа и, как правило, беспочвенна. В этой статье мы попытаемся еще раз взглянуть на сложные эфиры и на то, как они действуют на стероиды.
ЧТО ТАКОЕ ЭФИР И КАК ОН РАБОТАЕТ Можно быть уверенным, что, если ты интересуешься анаболиками, ты неоднократно отмечал сходство многих этикеток. Возьмем, например, тестостерон. Можно отыскать препараты типа тестостерона ципионата, энантата, пропионата, хептилата, капроата, изокапроата, деканоата, ацетата, этот список можно продолжать и продолжать. Во всех случаях общий элемент - гормон, тестостерон, модифицированный добавлением эфира (энантата, пропионата и т.д.) в его структуру. При явном наличии общего структурного элемента возникает вопрос: чем отличаются друг от друга все эти модификации тестостерона применительно к использованию их в бодибилдинге? Эфир представляет собой цепочку, состоящую преимущественно из атомов углерода и водорода. В большинстве случаев эта цепочка цепляется к стероидному гормону в позиции 17-го атома углерода (бета-ориентация), в некоторых случаях стероиды держат эфир на 3-ей позиции (в рамках темы данной статьи точное положение эфира не критично). Такое присоединение эфира (эфиризация) придает всем инъекционным анаболическим/андрогенным стероидам одно важное свойство - замедление выделения собственно стероида в организм из места инъекции.Это происходит потому, что эфир заметно снижает степень растворимости стероида в воде и заметно увеличивает его липидную (жировую) растворимость. Это приводит к образованию временного запаса препарата в мышечной ткани и дальнейшему выделению его в кровь в небольших количествах. В большинстве случаев, чем длиннее эфирная цепочка, тем меньше растворимость стероида в воде и тем медленнее препарат начинает участвовать в основном обмене. Замедление выделения препарата в кровь - большое преимущество для стероидных курсов, поскольку свободный тестостерон (и другие стероидные гормоны) в человеческом организме живет очень небольшое количество времени (до нескольких часов). Это делает необходимым неприятную процедуру инъекций препарата несколько раз в день по расписанию для поддрежания постоянного уровня гормона в крови. При добавлении в состав препарата эфиров, частота инъекций сильно сокращается. Без применения эфиров стероидная терапия была бы значительно более трудоемком и неприятным делом. Эфиризация временно деактивирует молекулу стероида, лишает ее рабочих свойств. Когда эфирная цепочка цепляется на 17-ю бета позицию, молекула не может удерживаться андрогенным рецептором (никакой активности, по крайней мере, он не проявляет). Для того, чтобы препарат стал активным, нужно удалить из его состава эфир. Это происходит автоматически когда препарат проникает в кровоток, где надлежащие энзимы быстро удаляют из его состава (путем гидролиза) эфирную цепочку. Это восстанавливает необходимую гидроксильную группу в 17-й позиции и делает препарат способным цепляться к нужному рецептору. Вот теперь и только теперь стероид готов оказывать какое-то влияние на скелетные мышцы. И теперь становится ясным, что споры о том, что эффективней работает - тестостерона ципионат или тестостерона энантат, не имеют реальной основательной почвы под ногами, ведь мышцам важно только наличие свободного тестостерона, им совершенно все равно, с каким эфиром стероид связан изначально.
ДЕЙСТВИЕ РАЗЛИЧНЫХ ЭФИРОВ Существует большое разнообразие различных эфиров, используемых вместе с анаболическими/андрогенными стероидами, но, повторим опять, все они делают в основном одно и то же. Отличаются они только в одном: в способности уменьшать растворимость стероида в воде. Например, такой эфир, как пропионат задерживает выделение стероида на несколько дней, в то время, как, например, деканоат увеличивает этот срок до нескольких недель. Эфиры не оказывают никакого действия ни на склонность базового стероида к конвертации в эстроген или в дигидротестостерон, ни на то, как препарат способствует наращиванию мышечной массы. Единственные различия могут быть отмечены бодибилдерами, которые пользовались различными эфирными растворами одного и того же базового стероида, они нося чисто временной характер. Тестостерона энантат вызывает проблемы с эстрогеном гораздо охотнее, чем Сустанон, это происходит просто потому, что с энантатом пиковый уровень тестостерона в крови достигается гораздо быстрее и проходит тоже быстрее (1-2 недели против 3-4). Подобные ему суспензии тестостерона являются наиболее опасными в плане гинекомастии и задержек воды по одной и той же причине - уровень гормона в крови подскакивает очень быстро. Вместо нескольких недель уровень гормона в крови достигает своей максимальной точки за пару дней.В остальном, при одном и том же рабочем уровне тестостерона в крови, между различными эфирами нет никакого различия в плане ароматизации или конвертации в ДГТ. Однако справедливости ради нужно отметить, что различные эфиры потенциально способны влиять на действие препаратов. Чем тяжелее эфирная цепочка, тем больше ее доля в общем весе препарата. Например, в тестостерона энантате на 250 мг препарата приходится всего 180 мг чистого тестостерона. 70 мг из каждой 250 миллиграммовой инъекции приходится на эфир и выводится из организма. Если уж совсем углубляться в детали, нужно сказать, что энантат немножко более сильнее ципионата (хотя это и расходится с общественным мнением), поскольку его эфирная цепочка содержит на один атом углерода меньше, а значит занимает меньше места в общем объеме препарата. Из трех рассматриваемых суспензий, первое место занимает, конечно, пропионат, поскольку конечный выход полезного продукта от него выше, чем от ципионата или энантата.
КРАТКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ ОСНОВНЫХ СЛОЖНЫХ ЭФИРОВ Сустанон: "король" тестостероновых смесей. Эта смесь из четырех различных эфиров тестостерона весьма привлекательна для простого клинического пользователя, это без сомнений. Но для бодибилдера это все - чистой воды маркетинг ("Слышь, пельмень, зачем тебе покупать один раствор, когда можно купить сразу целых четыре?!"). Да, в клинических условиях известно немало удачных его применений. Если ты проходишь курс стероидной терапии, Сустанон может быть гораздо комфортным выбором, чем энантат. К доктору на уколы нужно ходить реже, между инъекциями состав крови держится гораздо ровнее. Но бодибилдеру, которому нужно 4 ампулы сустанона в неделю, должно быть все равно - оптом колоть четыре разные суспензии или в розницу. Фактически, Сустанон в силу его высокой стоимости по сравнению с простыми суспензиями тестостерона, должен быть гораздо менее выгодной покупкой, чем, например, ципионат или энантат. Не нужно западать на модные смеси, это, в-общем то, обычная 250 мг ампула, и стоит этот препарат обычно в два раза дороже, чем энантат, так что покупку сустанона вполне можно приравнять в выбрасыванию денег на ветер. Так что лучше не выдумываь и пользоваться тем же энантатом, а дорогими продуктами пусть пользуются ребята, которым больше некуда девать деньги.
Ацетат: химическая структура C2H4O2. Смотри также: Acetic Acid; Ethylic acid; Vinegar acid; vinegar; Methanecarboxylic acid. Ацетатные эфиры задерживают выделение стероида всего на пару дней. Вопреки многочисленным заявлениям, ацетатные эфиры не усиливают жиросжигающие эффекты, такого физиологического механима попросту нет. Этот эфир применяется в таблетках для орального применения - Примоболан (метенолона ацетат), капсулах для подкожного применения - Финапликс (тренболона ацетат) и иногда для суспензий тестостерона.
Пропионат: химическая структура C3H6O2. Смотри также: Carboxyethane; hydroacrylic acid; Methylacetic acid; Ethylformic acid; Ethanecarboxylic acid; metacetonic acid; pseudoacetic acid; Propionic Acid. Пропионатовые эфиры задерживают выделение стероида на несколько дней. Чтобы состав крови не скакал во время курса препарата, его обычно назначают два-три раза в неделю. Популярные наименования - тестостерона пропионат и метандриола дипропионат (два одинаковых эфира, прикрепленных к одному базовому стероиду - метандриолу).
Фенилпропионат: химическая структура C9H10O2. Смотри также: Propionic Acid Phenyl Ester. Фенилпропионат работает на два дня дольше, чем пропионат. Инъекции назначают минимум два раза в неделю. С этим эфиром наиболее часто комбинируют дураболин (нандролона фенилпропионат), также он используется с тестостероном в Сустаноне и Омнадрене.
Изокапроат: химическая структура C6H12O2. Смотри также: Isocaproic Acid; isohexanoate; 4-methylvaleric acid. Изокапроат работает столько же, сколько и энантат. Приемлемый уровень гормона держится неделю. Этот эфир используется с тестостероном в сустаноне и Омнадрене.
Капроат: химическая структура C6H12O2. Смотри также: Hexanoic acid; hexanoate; n-Caproic Acid; n-Hexoic acid; butylacetic acid; pentiformic acid; pentylformic acid; n-hexylic acid; 1-pentanecarboxylic acid; hexoic acid; 1-hexanoic acid; Hexylic acid; Caproic acid. Этот эфир эквивалентен изокапроату по количеству атомов и весу, но имеет иную стуктуру. Время выделения практически такое же, как и у изокапроата, уровень держится около одной недели. Капроат - наиболее медленный из эфиров, это объясняет, почему преператы с его участием вызывают такую сильную задержку воды.
Энантат: химическая структура C7H14O2. Смотри также: heptanoic acid; enanthic acid; enanthylic acid; heptylic acid; heptoic acid; Oenanthylic acid; Oenanthic acid. Энантат - наиболее часто используемый из эфиров, комбинируется в основном с тестостероном, но используется также и в других препаратах, например в Примоболан Депо. Препараты с энантатом поддерживают уровень гормона в течение 10-14 дней. В медицине препараты энантата назначают раз в две недели или даже один раз в есяц, но атлеты применяют его гораздо чаще, минимум раз в неделю для поддержания постоянного уровня гормона в крови.
Ципионат: химическая структура C8H14O2. Смотри также: Cyclopentylpropionic acid, cyclopentylpropionate. Ципионат очень популярен в Штатах. Время выделения почти такое же, как у энантата (10-14 дней), в американской медицине оба они применяются как взаимозaменяемые. Атлеты твердо убеждены, что ципионат гораздо мощнее, чем энантат, хотя на самом деле разница между ними очень мала. Цепочка энантата немного меньше по размеру и поэтому препарат выделяет чуть больше стероида в кровь по сравнению с ципионатом.
Деканоат: химическая структура C10H20O2. Смотри также: decanoic acid; capric acid; caprinic acid; decylic acid, Nonanecarboxylic acid. Деканоат наиболее часто используется в препаратах нандролона (ретаболил, например) и встретить его можно практически во всех уголках мира. Тестостерона деканоат также является компонетом Сустанона с самым боьшим сроком действия, он значительно увеличивает срок работы этого препарата в организме. Время выделения препаратов на основе деканоата объявлялись какие-то нереальные, порядка одного месяца, практический опыт применения показал, что уровень гормона в крови значительно падает уже после двух недель. Для поддержания постоянного состава крови атлеты делают инъекции в среднем раз в неделю.
Ундесиленат (Undecylenate): химическая структура C11H20O2. Смотри также: Undecylenic acid; Hendecenoic acid; Undecenoic acid. Этот эфир очень похож на деканоат, но содержит на один атом углерода больше. Время выделения примерно такое же (2-3 недели), может быть на день или около того больше, чем у деканоата. Ундесиленат применяется исключительно в ветеринарной практике, например - Эквипоиз (болденона ундесиленат), но нет никаких видимых причин, почему бы ему не работать и в человеческом организме (Эквипоиз в спортивной практике зарекомендовал себя хорошо). Назначается еженедельно.
Ундеканоат: химическая структура C11H22O2. Смотри также: Undecanoic Acid; 1-Decanecarboxylic acid; Hendecanoic acid; Undecylic acid. Это не очень широко распространенный эфир, используется только в препарате нандролона (Динаболан) и в оральном тестостерона ундеканоате, Андриоле. Химически он очень похож на ундесиленат (на два атома водорода больше), поэтому время выделения почти такое же (примерно 2-3 недели). Хотя только это препарат используется в оральном Андриоле, нет никаких оснований верить тому, что он обладает какими-то уникальными свойствами по сравнению с другими эфирами. Фактически, по доставке тестостерона в организм Андриол работает очень плохо, лишний раз подтверждая тем самым, что эфирные препараты тестостерона не годятся для орального применения.
Лаурат: химическая структура C12H24O2. Смотри также: Dodecanoic acid, laurostearic acid, duodecyclic acid, 1-undecanecarboxylic acid, and dodecoic acid. Лаурат - наиболее долго выделяющий эфир, используемый в коммерческой фармакологии (хотя на самом деле, существуют и более "долгоиграющие" эфиры). Период выделения может достигать одного месяца, хотя уже после третьей недели уровень гормона в крови значительно падает. Лаурат применяется исключительно в ветеринарном препарате нандролона, Лаураболине. Атлеты используют это препарат по еженедельной схеме.
В ЗАКЛЮЧЕНИЕ Хотя вклад эфиров в стероидную медицину весьма велик и значителен, ясно видно, что никакого волшебства тут нет. Механизм действия эфиров хорошо изучен и вполне предсказуем, и не меняет в характере действия базового стероида ничего, кроме времени действия. Вокруг многих стероидных препаратов (типа Омнадрена, Сустанона, тестостерона ципионата и пр.) напущено немало тумана, дающего пищу для праздных измышлений, на самом деле это все малосущественно и на такие вещи атлету-химику внимания лучше не обращать. Тестостерон - он и в Африке тестостерон, и тому, кто морочит вам голову рассказами о превосходстве одного раствора над другим, лучше немного побольше поработать с литературой и поменьше болтать.
Инфа взята с сайта GYM online (www.gymonline.ru).
COPYRIGTH © Doping Center - STEROID.RU DESIGN © WEBMAN Design Запрещено любое копирование и публикация материалов данного сайта без письменного разрешения Doping Center - STEROID.RU
Химическая структура стероидов
Опубликовано admin в Вторник, 30 декабря 2008
Поделиться…
Комментариев нет
Андрогены и анаболические стероиды (ААС) – это химические соединения, в основе которых лежит стероидный скелет. В свою очередь, стероидный скелет – это четыре бензольных кольца, объединенных в структуру, именуемую весьма сложно: циклопентапергидрофенантрен.
Каждое
положение скелета пронумеровано от 1
до 17, а кольца имеют буквенные обозначения.
«Праотцом» всех анаболических стероидов
является тестостерон, молекула которого
приведена ниже. Фактически это стероидный
скелет с гидроксильной группой (ОН) в
положении 17, как и у большинства других
стероидов, у тестостерона присутствуют
две метильные группы (СН3) в положениях
10 и 13 (положения метильных групп
обозначаются числами 18 и 19).
Молекулы
всех анаболических стероидов в той или
иной степени копируют молекулу
тестостерона. Естественно, каждый из
вновь создаваемых препаратов наделяется
своими особенными чертами. Кольца А и
D как раз и являются у большинства
стероидов теми местами, которые
подвергаются изменениям с целью придания
препарату необходимых свойств.
Обратите внимание на рис. 2 еще раз. Вы видите, что некоторые линии на нем нарисованы жирными. Почему? Хотя мы привыкли рисовать молекулы двумерными, на самом деле они являются трехмерными. Молекула тестостерона в действительности выглядит более или менее так, как показано на рисунке. Жирная линия как раз и обозначает тот факт, что группа на ее конце находится над молекулой (?-положении). Если же соединение обозначается пунктирной линией, то, соответственно, присоединенная группа находится под молекулой (?-положение). Раз мы уж коснулись стереохимии, остановимся на этой теме несколько дольше. Как уже было сказано, в положении 10 и 13 у подавляющего большинства стероидов присутствуют метильные группы (СН3). Если одна из этих групп отсутствует, то стероидное соединение приобретает приставку нор- с указанием местоположения отсутствующей группы. Так, например, нандролон, который отличается от тестостерона лишь отсутствием метильной группы в положении 19, называют еще 19-нортестостероном.
Кокаин
[править]
Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Это стабильная версия, отпатрулированная 18 февраля 2011.
Состояние |
отпатрулирована |
Перейти к: навигация, поиск
У этого термина существуют и другие значения, см. Кокаин (значения).
Кокаин |
|
|
|
|
|
Общие |
|
Химическая формула |
C17H21NO4 |
Молярная масса |
303,353 г/моль |
Физические свойства |
|
Состояние (ст. усл.) |
твёрдое |
Плотность |
1,22 г/см³ |
Термические свойства |
|
Температура плавления |
основание: 98 °C, гидрохлорид: 197 °C |
Температура кипения |
основание: 187-188 °C |
Химические свойства |
|
pKa |
8.41 |
Растворимость в воде |
гидрохлорид: 180 г/100 мл |
Классификация |
|
Рег. номер CAS |
50-36-2 |
Листья коки
Кокаи́н — метиловый сложный эфир бензоилэкгонина, алкалоид тропанового ряда, обладает местноанестезирующим и наркотическим действием. Наряду с другими алкалоидами содержится в растениях рода Эритроксилум (Erythroxylum), в частности: Кокаиновый куст (Erythroxylum coca), Erythroxylum laetevirens, Erythroxylum novogranatense, Erythroxylum recurrens, Erythroxylum steyermarkii и др., распространённых в тропической зоне Южной Америки[1],[2].
Благодаря своему тонизирующему и наркотическому действию листья коки (Erythroxylum coca var. coca) длительное время употреблялись коренным населением Южной Америки; выделенный в середине XIX века из листьев коки чистый кокаин распространился в Европе и США. Изначально он широко применялся в медицинских целях, но к началу XX века был почти полностью вытеснен из медицинской практики более совершенными препаратами.
Кокаин является вторым, после опиатов, «проблемным наркотиком» (наркотическим веществом, злоупотребление которым представляет собой значительную социально-экономическую проблему). В связи с географической близостью районов культивирования куста коки и производства химически чистого кокаина, употребление данного вещества преимущественно распространено в Северной и Южной Америке, на долю которых приходится 70 % мирового потребления кокаина, на долю Западной Европы — 22 %[3]. В России данный наркотический препарат употребляется значительно реже из-за высокой цены[4].
Имеет множество сленговых названий: джанкой, кокс, марафет, кокос, дорогой, первый, белая лошадь, кока, снег, орт, корс, си, орех, чарли, кекс, стекло, николай (коля)[5], дутый, мука, свежий, сырой, ускоритель, энергия[6] и т. п.
Содержание [убрать]
|