Отличительные особенности спектра действия отдельных препаратов фторхинолов
Спарфлоксацин – активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, хламидий и микоплазм.
Моксифлоксадин (авелокс) – активен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных бактерий, кислотоустойчивых микроорганизмов, хламидий, микоплазм, уреаплазм.
Ломефлоксацин – высоко активен при туберкулезе.
Примечание: хламидии, микоплазмы, уреаплазма – возбудители инфекций, передаваемых половым путем.
Ципрофлоксацин – высоко активен в отношении анаэробов, хламидий, применяется в комплексной химиотерапии туберкулеза.
Применение: тяжелые инфекции дыхательных путей, мочевыводящих путей, ЖКТ, ЛОР-органов, глаз, кожи, мягких тканей, костей и суставов, органов малого таза, гонорея, менингит, инфекционно-воспалительные заболевания глаз (конъюнктивиты, блефариты, кератиты, язвы роговицы).
В группу противотуберкулезных препаратов включены: ломефлоксацин, спарфлоксацин, ципрофлоксацин.
В зависимости от физико-химических свойств, биодоступности и показаний к применению препараты фторхинолонов могут быть назначены внутрь, парентерально, в виде глазных капель и глазных мазей.
К фторхинолонам устойчивы: бледная трепонема, грибы, вирусы, простейшие.
Несмотря на, широкий спектр действия и высокую активность в отношении возбудителей многих инфекций, препараты фторхинолонов должны быть отнесены к препаратам глубокого резерва. Применение препаратов фторхинолонов только в тяжелых случаях обусловлено тем, что в случае развития вторичной резистентности к ним, резистентность распространяется на все остальные синтетические химиотерапевтические препараты, на многие антибиотики (тетрациклины, левомицетин, пенициллин).
Примечание:
первичная резистентность – это природная устойчивость микроорганизмов к каким-то антимикробным средствам;
вторичная резистентность – это приобретенная устойчивость микроорганизмов, возникает во время лечения.
Производные нитрофуранов
Препараты: фурацилин, фуразолидон, фурадонин, фуразолин, фурагин и другие.
Тип действия: бактерицидный или бактериостатический в зависимости от концентрации.
Спектр действия: грамотрицательные энтеробактерии (кроме протея, клебсиеллы), грамположительные кокки, грамотрицательные кокки, простейшие (трихомонады, лямблии), возбудители газовой гангрены.
Таким образом, нитрофураны обладают двойным спектром действия – антибактериальным и антипаразитарным.
Механизм действия: нитрофураны образуют комплексы с нуклеиновыми кислотами микроорганизмов за счет электростатических сил и водородных связей и тем самым блокируют функции нуклеиновых кислот. Кроме того, препараты нитрофуранов под действием редуктаз микроорганизмов восстанавливаются до соответствующих аминосоединений, которые угнетают дыхательную систему микробной клетки.
Отличие действия препаратов нитрофуранов от действия других химиотерапевтических средств: повышает сопротивляемость организма человека к инфекциям за счет увеличения фагоцитарного индекса лейкоцитов (аналогично действию на иммунитет препаратов из группы макролидов).
Кроме того, микроорганизмы под действием нитрофуранов уменьшают продукцию токсинов и перестают вырабатывать антифаги. Нитрофураны сохраняют свою активность в присутствии гноя и других продуктов тканевого распада.
Применение:
Фурацилин и фурагин – местно при различных гнойных поражениях кожи, слизистых оболочек (в виде растворов для наружного применения, глазных капель).
ФВ (для фурацилина): табл. 0,1 г (для приема внутрь) и табл. 0,02 г для раствора для местного применения, 0,2% мазь.
ФВ (для фурагина): табл. 0,05 г (внутрь, после еды), растворы 1:13000 на изотоническом растворе натрия хлорида для промывания в хирургической, акушерско-гинекологической практике.
Фурагин растворимый – при тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных стафилококками, стрептококками (сепсис, раневая и гнойные инфекции), тяжелые ожоги, инфекции мочевыводящих путей, холециститы, воспалительные заболевания женских половых органов, анаэробная инфекция.
ФВ: порошок для приготовления растворов для местного применения, капсулы по 0,05 г.
Фуразолидон – при дизентерии, пищевых токсикоинфекциях (внутрь, после еды), при лямблиозе (по специальной схеме).
ФВ: табл. 0,05 г. гранулы.
Фурадонин – при инфекциях мочевыводящих путей (циститах, пиелитах, пиелонефритах, уретритах). Назначают внутрь (во время еды по 0,1 – 0,15 г 3-4 раза в день в течение 5-8 дней. При отсутствии эффекта продолжать лечение бесполезно.
Побочные действия нитрофуранов:
диспепсические расстройства;
аллергические реакции (сыпь);
повышение АД;
головная боль, нарушение слуха, необратимое повреждение зрительного нерва;
антабусное действие (непереносимость алкоголя).
Противопоказания: почечная недостаточность, беременность, кормление грудью.