В холинергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством ах.Образуется он из холина и ацетилкоэнзима А при участии фермента холинацетилтрансферазы а разрушается под действием фермента ацетилхолинэстеразы.

М-ХОЛ-Р-РЫ располагаются: в клетках органов к которым подходят постганглионарные парасимпатические нервные волокна(глаз,железы,сосуды,цнс,

внутренние органы)

Н-ХОЛ-Р-РЫ располагаются: скелетная м-ра,ганглии,цнс,синокаротидная зона,надпочечники.

М,н холиномиметики

1 Прямого действия

Ацетилхолина хлорид, Карбохолин

2 Не прямого действия(антихолинэстеразные средства)

А)Обратимого действия

(прозерин,галантамин,физостигмин,пиридостигмин)

Б) Необратимого действия(фосфакол,армин)

Основные эффекты холиномиметиков:

1 Глаз-сокращается круговая мышца глаза происходит сужение зрачка(миоз).При этом лимфатические щели открываются увеличивается отток жидкости из передней камеры глазы с понижением внутриглазного давления(применяются при глаукоме).Сокращается цилиарная мышца глаза, расслабляются циновы связки хрусталик становится выпуклым происходит спазм аккомодации.

2 Железы-повышают секрецию желудка(противопоказаны при язве желудка)

3 Бронхи-суживаются(прот при бронх астме)

4 Сердце-отмечается вагусный эффект(сниж возбудимость,автоматизм,проводи-

мость атриовентрикулярного узла),возникает брадикардия(прим-ся при ишем бол-ни сердца,серд недостаточности,атеросклероз)

5.Сосуды-расширяются переферические сосуды что применяется при спазме переферических сосудов

6 Тонус киш-ка,жел-ка,моч пузыря-тонус повышается (прим при атониях кишечника и моч пузыря), при передозировке рвота,боль,понос,мочеиспучкание.

7. Матка-тонус повышается (прим для стим родов и остановке маточных кровотечений)

8.Д-ие на Н хол-р-ры скелетных мышц-тонус скелетной м-ры повышается(прим при параличах,парезах,полиомиелите,менингите)противопоказания: эпилепсия,па

ркинсонизм)

1 Прямого д-вия

Ацелхолина хлорид-д-ет кратковременно тк разр фер-м ацетилхолинэстеразой

Карбохолин-д-ет более длительно,стимулирует не только м и н хол-р-ры но и способствует высвобождению ах из пресинаптических окончаний. Применяется при глаукоме.

2 Не прямого д-вия(антихолинэстеразные средства)-блокируют ацетилхолинэстеразу тем самым предотвращая разрушениеяах.

А) Обратимого д-вия(блокируют оба центра ацетилхолинэстеразы)

Прозерин,галантамин,придостигмин,физостигмин

Прозерин-в химической стр-ре содержит 4-ый атом азота-не проникает через ГЭБ и не действует на цнс.

Применение:

1)глаукома

2)атония киш-ка и моч пузыря

3)стимул родов

4)нар двигат акт-ти

5)миастения

Противопоказания:

1)бронхиальная астма

2)атеросклероз

3)ишемич бол-нь сердца

4)арт гипертензия

5)язва

Галантамин-не сод 4-ый атом азота.Применяется:тамже, +при остром отравлении атропином,при глаукоме не применяется тк оказывает раздражающее д-ие и вызывает отек конъюктивы.Д-ет медленнее прозерина но длительнее.Разрушается в жкт выпускается вампулах.

Физостигмин-прим редко

Оксазил-более эффективен чем прозерин,проникает ч/з ГЭБ.

Дистигмин-по хим стр-ре это удвоеная мол-ла прозерина-эффективнее прозерина в 2раза,д-ет более длительно

Б) Необратимого действия(связывается с эстеразным центром)

Фосфакол,армин

Армин-очень токсичен,применяют только в глазной практике при лечении глаукомы

Острые отравления Фосами: фосы вследствие выраженной липофильности быстро всасываются при любых путях введения подавляя ацетилхолинэстеразу на длительный срок

Симптомы: узкий зрачок,кашель мокротой,брадикардия,боль в животе,мочеиспускание,судороги.

Помощь;седуксен,антидотная терапия(атропин,реактиваторы холинэстеразы:ди-

пироксим)

М,Н холиноблокаторы(препараты исползуемые для лечения бол-ни Паркинсона)

Причиной паркинсонизма явл-ся поражение ядер экстрапирамидной си-мы вследствие недостатка дофамина.

1 В-ва активирующие дофаминэргические влияния

Леводопа,Мидантан

2 В-ва угнетающие холинэргические влияния

Циклодол