5. Характеристика класса антиоксиданты.

ПРОБУКОЛ (Фенбутол) по химической структуре напоминает витамин Е. Механизм его действия не вполне ясен. Пробукол снижает уровень ЛПНП, но одновременно также сни­жает уровень ЛПВП, что приводит к неблагоприятному соотношению ЛПНП и ЛПВП. Пробукол обладает антиоксидантным действием.

Препарат обычно хорошо переносится и применяется, в основном, как гипохолестеринемическое средство при неэффективности других препаратов.

Наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота, диарея, боли в животе, нарушение функционального состояния печени.

6. Характеристика класса фибраты.

Производные фиброевой кислоты (фибраты) различаются между собой по химической структуре, по некоторым особенностям механизма действия и по выра­женности гиполипидемического эффекта. Увеличивают активность фермента липопротеинлипазы, повышают катаболизм триглицеридов в ЛПОНП, ускоряют переход холестерина из атерогенных ЛПОНП в антиатерогенные ЛПВП, при этом продукция ЛПОНП снижается. Все они применяются в основном при гиперлипопротеинемии ЛПОНП. Фибраты значительно повышают уровень ЛПВП.

ГЕМФИБРОЗИЛ

Препарат обычно назначается в два приема за 30—40 мин до еды. Из побоч­ных эффектов отмечаются диспептические расстройства, холелитиаз; миалгия, миозит, головная боль, затуманенное зрение.

ФЕНОФИБРАТ является пролекарством, которое в тканях превращается в фенофиброевую кислоту. При длительном применении препарат значительно сни­жает уровень общего холестерина (на 16—35%) и ТГ (на 30-60%).

ЦИПРОФИБРАТ отличается от других фибратов большим значением t (48—120 часов), несколько лучше переносится, и назначают препарат один раз день после еды вечером.

Фибраты нельзя комбинировать со статинами.

В отличие от статинов, фибраты оказывают более выраженное влияние на реологические свойства крови и фибринолиз.

Препарат клофибрат в настоящее время снят с производства, так выявлена его способность вызывать злокачественные опухоли ЖКТ.

7. Никотиновая кислота и ее производные.

Никотиновая кислота уменьшает биосинтез триглицеридов в печени и образо­вание ЛПОНП. Уровень антиатерогенных ЛПВП повы­шается. Никотиновую кислоту назначают в дозе 1,5—3 г в сутки.

Пик гиполипидемического действия наступает через 2 мес и эффект сохраня­ется в течение 2—6 нед после отмены препарата.

Никотиновую кислоту можно применять при гиперлипопротеинемии ЛПНП и ЛПОНП.

Из побочных эффектов следует отметить: покраснение лица, кожный зуд, расстройства со стороны ЖКТ и сердечно-сосудистой системы.

8. Ингибитор абсорбции холестерина в кишечнике.

ЭЗЕТИМИБ (эзетрол) – гиполипидемический препарат для приема внутрь. Селективно ингибирует абсорбцию холестерина и некоторых растительных стиролов в кишечнике. При поступлении в тонкий отдел кишечника эзетимиб препятствует всасыванию холестерина, что приводит к уменьшению поступления холестерина из кишечника в печень, за счет чего снижаются его запасы в печени и увеличивается выведение из крови. Эзетрол не повышает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты) и не ингибирует синтез холестерина в печени (в отличие от статинов).

Показания: первичная гиперхолестеринемия — назначается в комбинации со статинами или в качестве монотерапии в дополнение к диете для снижения повышенного уровня ЛПНП и ТГ.

Не применяют совместно с фибратами.