3. Отхаркивающие и муколитические средства. Классификация. Механизм действия. Сравнительная характеристика препаратов, показания к применению, побочное действие.

В настоящее время этих средств достаточно много. У них разные механизмы действия и точки приложения.

По преимущественному механизму действия отхаркивающие подразделяются на средства стимулирующие отхаркивание и на муколитические средства (секретолитики).

Классификация

1. Средства, стимулирующие отхаркивание:

а) рефлекторного действия (препараты ТЕРМОПСИСА, АЛТЕЯ, СОЛОДКИ (грудной эликсир), ЧАБРЕЦА (пертуссин), АНИСА, ИПЕКАКУАНЫ, ИСТОДА, препараты листа ПОДОРОЖНИКА, травы БАГУЛЬНИКА БОЛОТНОГО, МАТЬ-И-МАЧЕХИ, ТЕРПИНГИДРАТ, НАТРИЯ БЕНЗОАТ, различные эфирные масла и др.);

б) прямого резорбтивного действия (ЙОДИД НАТРИЯ И КАЛИЯ, ХЛОРИД АММОНИЯ, НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТ и др.).

2. Муколитические средства (секретолитики):

а) неферментные (АЦЕТИЛЦИСТЕИН, МЕТИЛЦИСТЕИН, КАРБОЦИСТЕИН, БРОМГЕКСИН);

б)ферментные (ТРИПСИН, ХИМОТРИПСИН, РИБОНУКЛЕАЗА, ДЕЗОКСИРИБОНУКЛЕАЗА).

Содержащиеся в растительных препаратах рефлекторного действия алкалоиды (в термопсисе – сапонины) при введении внутрь вызывают раздражение рецепторов слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. При этом рефлекторно (по блуждающему нерву) усиливается секреция бронхиальных желез. Повышается перистальтика бронхов, повышается активность мерцательного эпителия. Мокрота становится более обильной, жидкой, с меньшим содержанием белка, ее отделение с кашлем облегчается.

МУКАЛТИН – препарат корня алтея – характеризуется также обволакивающим действием.

Корень солодки и его препарат – ГРУДНОЙ ЭЛИКСИР – противовоспалительным действием. Растения чабрец, анис, а также сосновые почки, содержат эфирные масла, которые обладают рефлекторным действием.

Отхаркивающие средства прямого (резорбтивного) действия после приема внутрь всасываются, попадают в кровь и доставляются к бронхам, где выделяются слизистой оболочкой, стимулируют секрецию бронхиальных желез, попадая в мокроту, разжижают и облегчают ее отделение. Усиливают перистальтику бронхов. Препараты хлорида аммония, гидрокарбоната натрия подщелачивают содержимое бронхов, что способствует разжижению и лучшему отхождению мокроты.

БРОМГЕКСИН – неферментное муколитическое средство (секретолитик) приводит к деполимеризации и разжижению мукопротеинов (небольшие белковые молекулы) и мукополисахаридных волокон мокроты, обладая, таким образом, муколитическим действием. Также выражено отхаркивающее действие препарата. Бромгексин повышает синтез сурфактанта (комплекс фосфолипидов и специфических белков, который выстилает поверхность альвеолы, обращенной к воздуху). Основным, но не единственным свойством легочного сурфактанта является способность снижать поверхностное натяжение, что обеспечивает дыхательной мускулатуре возможность выполнения цикла вдох-выдох, обладает слабым противокашлевым эффектом.

Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны аллер­гические реакции (кожная сыпь, ринит и др.). При длительном приеме возмож­ны диспептические расстройства.

АМБРОКСОЛ по химическому строению, фармакологическим свойствам и механизму действия существенно не отличается от бромгексина (является его метаболитом): оказывает муколитическое и отхаркивающее действие, стимулирует образование легочного сур­фактанта. Показания к применению в основном такие же, как для бромгексина. Препарат применяют при остром и хроническом бронхите, пневмонии, бронхи­альной астме. Имеются указания, что амброксол может быть использован для стимуляции образования сурфактанта при респира­торном дистресс-синдроме (тяжелая дыхательная недостаточность у новорожденных в первые часы жизни, наблюдающаяся при аномалиях развития диафрагмы, легких, сердца) у недоношенных и новорожденных детей.

Другие препараты этой группы разжижают мокроту, разрывая дисульфидные связи мукополисахаридов, уменьшая тем самым вязкость мокроты, способствуют лучшему ее отхождению. К этой группе относят АЦЕТИЛ – КАРБО- и МЕТИЛЦИСТЕИН (при приеме ацетилцистеина может усилиться бронхоспазм). Назначают по 2-5 мл 20% раствора на 3-4 ингаляции в день или промывают трахею, бронхи; возможно внутримышечное применение.

Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможна тош­нота, рвота, шум в ушах, крапивница. Осторожность следует соблюдать при при­менении препарата у больных бронхиальной астмой (при внутривенном введе­нии возможен бронхоспазм). Ацетилцистеин противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, склонности к легочным кровоте­чениям, заболеваниях печени, почек, дисфункции надпочечников, при беремен­ности, лактации.

Ферментные муколитические средства, препараты протеолитических ферментов, нарушают пептидные связи в молекуле белков мокроты (кристаллические ТРИПСИН и ХИМОТРИПСИН), вызывают деполимеризацию нуклеиновых кислот (РИБОНУКЛЕАЗА, ДЕЗОКСИРИБОНУКЛЕАЗА), снижая вязкость мокроты.

Отхаркивающие средства используют при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей и в комплексной терапии (совместно с антибиотиками, бронхолитиками и др.) больных с пневмонией, туберкулезом легких, бронхиальной астмой (при повышении вязкости мокроты, присоединении гнойной инфекции). Кроме того, оправдано назначение этих средств для профилактики постоперационных осложнений после оперативных вмешательств на органах дыхательной системы и после интратрахеального наркоза.