3. Холиномиметики, их фармакологические свойства, показания к применению, побочные действия, противопоказания.

Физиологические эффекты возбуждения симпатической и парасимпатической иннервации:

Объекты действия	Симпатическая иннервация (нор-адреналин, адреналин)	Парасимпатическая иннервация (ацетилхолин)
Частота сердечных сокращений – ЧСС	Учащение	Урежение
Сила сердечных сокращений	Увеличение	Уменьшение
Артериальное давление АД	Повышение	Понижение
Тонус бронхов	Снижение	Повышение
Величина зрачка	Расширение	Сужение
Перистальтика желудка и кишечника	Ослабление	Усиление
Секреция бронхиальных желёз, слюнных, потовых.	Незначительное усиление	Значительное усиление

Действие М-холиномиметиков сходно с эффектами, которые наблюдаются при возбуждении парасимпатического отдела вегетативной нервной системы

Следовательно, такие холиномиметики, как пилокарпин, ацеклидин, цизаприд должны оказывать следующие действия:

• урежение частоты сердечных сокращений,

• уменьшение силы сердечных сокращений,

• снижение АД,

• повышение тонуса бронхов (спазм),

• сужение зрачка,

• усиление перистальтики желудка и кишечника и значительное усиление секреции желёз (бронхиальных, слюнных, потовых).

Рассмотрим, как же применяются в медицинской практике перечисленные препараты из группы М-холиномиметиков.

Пилокорпина гидрохлорид	Высокотоксичен, поэтому внутрь и парентерально НЕ применяется, чтобы не допустить резорбтивного действия.
	Применяется только местно по следующим показаниям: Глаукома, Атрофия зрительного нерва, Кровоизлияние в стекловидное тело
	ЛФ: Глазные капли 1,2 и 4% растворы во флаконах на 5 мл или в тюбик-капельницах Глазные мази 1,2 и 4%
	Зарубежный препарат Фотил (глазные капли), содержащий пилокарпин в сочетании с бета-адреноблокатором тимололом.

Ацеклидин	Менее токсичен, чем пилокарпин, поэтому применяется и местно и для оказания резорбтивного действия.
	Фармакологические свойства ацеклидина: Повышает тонус и усиливает сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки Вызывает бронхоспазм; Сужает зрачок, снижает внутриглазное давление.
	Применение: Атония мочевого пузыря; В акушерско-гинекологической практике для остановки кровотечения в послеродовом периоде; Глаукома; В рентгенологии для исследования желудка, пищевода, 12-перстной кишки.
	ЛФ: Глазные капли 93-5 % раствор); 0,2 % раствор по 1-2 мл в ампулах для п/к введения
Цизаприд	Мало токсичен. Аналогично ацеклидину повышает тонус желудка, кишечника.
	Применяется при: рефлюкс- эзофогите (для предотвращения обратного хода пищи из пищевода в рот), при атонии кишечника
	ЛФ: Таблетки по 0,005 и по 0,015 г 0,2 и 0,5 % растворы в ампулах по 2 мл для инъекций

Картина отравления М-холиномиметиками:

• Урежение пульса (брадикардия)

• Падение артериальнога давления;

• Резкое сужение зрачков;

• Обильное выделение пота, слюнотечение;

• Рвота, понос

Помощь при отравлении:

1. Промывание желудка;

2. Назначение антидота – атропина сульфата

Н- холиномиметики

Н-холиномиметики - ЛС, оказывающие действие на Н-холинорецепторы, расположенные:

• в ганглиях вегетативной нервной системы (симпатической и парасимпатической н.с.),

• в клетках мозгового слоя надпочечников,

• каротидном синусе и

• в скелетных мышцах.

При возбуждении Н-холинорецепторов каротидного синуса (синусо-каротидных клубочков) рефлекторно возбуждается дыхательный и сосудодвигательный центры.

Такое действие оказывают Н-холиномиметики – цититон (0,15% раствор цитизина), лобелин и никотин.

Никотин стимулирует центральные и периферические Н-ХР, при курении всасывается и способствует привыканию к курению. В малых дозах (в составе специальных средств) приводит к противоположному действию – отвыканию от курения (жевательные резинки, трансдермальные формы - НИКОРЕТТЕ, НИКОТИНЕЛЛ).

В случае проникновения ГЭБ воздействует на ЦНС.

Острое отравление никотином проявляется в виде:

• тошноты,

• рвоты,

• слюнотечения,

• нарушается деятельность сердца.

Хроническое отравление никотином способствует развитию хронического бронхита, хронического гастрита, нарушению функции сердца.

7