Характеристика отдельных групп и препаратов:

Приводится кратко, основное внимание уделяется особенностям препаратов. Фармакокинетические параметры сходны у многих препаратов (хорошее всасывание в желудочно-кишечном тракте, высокий процент связывания с альбуминами плазмы, короткий период полувыведения, метаболизм в печени, выделение практически полностью через почки), поэтому упоминаться будут только отличия от других средств. В конце обзора приведена таблица препаратов с указанием основных коммерческих названий, форм выпуска, курсовых доз.

Производные анилина (пара-аминофенола) используются только как анальгетические и жаропонижающие средства.

Фенацетин в настоящее время практически не используется, изредка встречается в составе комбинированных анальгетиков, во многих странах запрещен к применению. В печени частично превращается в активный метаболит парацетамол, другие метаболиты фенацетина токсичны (в частности, высокая нефротоксичность - "фенацетиновая почка", а так же образование метгемоглобина и гемолиз). У препарата выявлены также канцерогенные свойства: он может вести к развитию рака мочевого пузыря. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Применяется в составе таких комбинированных препаратов, как таблетки Пиркофен, Седалгин, Теофедрин Н, свечи Цефекон.

Парацетамол (Панадол, Эффералган, Долипран) - метаболит фенацетина, очень широко применяется в различных лекарственных формах: таблетки, порошки, сиропы, растворы. Препарат не имеет никаких преимуществ перед салицилатами, к тому же оказывает токсическое действие на паренхиматозные органы, вызывает образование метгемоглобина. Противовоспалительной активности почти не проявляет. Максимальная концентрация в крови развивается через 0,5-2 часа после приема. Препарат метаболизируется в печени в 2 стадии: сначала образуются промежуточные гепатотоксичные метаболиты, затем они расщепляются при участии глютатиона. Период полувыведения - 2-2,5 часа. Продолжительность действия - 3-4 часа. Парацетамол считается одним из наиболее безопасных НПВС. Он почти не обладает гастротоксичностыо, не влияет на агрегацию тромбоцитов, не вызывает агранулоцитоз и апластическую анемию, аллергические реакции наблюдаются редко. Но при длительном приеме парацетамола возможна тяжелая анальгетическая нефропатия. Следует также помнить о гепатотоксичности парацетамола при приеме в больших дозах, это же может наблюдаться и при приеме обычных доз препарата у алкоголиков. Одномоментный прием его в дозе более 10 г у взрослых или более 140 мг/кг у детей ведет к отравлению, сопровождающемуся тяжелым поражением печени. Всасывание парацетамола в желудочно-кишечном тракте усиливают метоклопрамид и кофеин. Индукторы печеночных ферментов (барбитураты, рифампицин, дифенин и другие) ускоряют расщепление парацетамола до гепатотоксичных метаболитов и увеличивают риск поражений печени. Препарат рекомендуется при наличии противопоказаний к аспирину и другим НПВС (при бронхиальной астме, у лиц с язвенным анамнезом, у детей с вирусными инфекциями). По анальгезирующей и жаропонижающей активности парацетамол близок к аспирину. Дозировка - по 500-1000 мг 4-6 раз в день.

Салицилаты имеют некоторые особенности: слабое иммунодепрессивное и мутагенное действие, а также гипогликемизирующий эффект, не задерживают жидкость, могут стимулировать дыхательный центр, слабо уменьшают синтез протромбина, повышают выведение с мочой мочевой кислоты. Хорошо всасываются в ЖКТ, щелочная среда значительно тормозит всасывание, выведение увеличивается при ощелачивании мочи. Метаболизируются в печени, выводятся в основном почками (80%), остальное разрушается в тканях или выводится другими путями. Помимо обычных для НПВС взаимодействий ослабляют действие урикозурических средств. Эта группа препаратов больше других вызывает раздражение ЖКТ. При применении салицилатов может появиться профузное потоотделение, шум в ушах, ослабление слуха, синдром гипервентиляции, остальные нежелательные реакции обычны для других НПВС. Из этой группы в основном используется Аспирин, реже Ацетилсалицилат лизина, Долобид.

Ацетилсалициловая кислота (Аспирин, Аспро, Колфарит) - основной препарат из этой группы и старейшее противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее средство. Входит в большое число комбинированных анальгетических средств. Действие аспирина зависит от суточной дозы: малые дозы (80-325 мг) вызывают торможение агрегации тромбоцитов; средние дозы (1,5-2 г) оказывают анальгезирующее и жаропонижающее действие; а в дозе 4-6 г аспирин проявляет противовоспалительный эффект. Применяется внутрь 3-4 раза в день, вплоть до 16 г/сут., но больные очень плохо переносят более 3-4 г/сут. Иногда рекомендуют применять в дозе 0,1 г/кг с переходом на поддерживающую дозу 0,05-0,075 г/кг. Как антиагрегант применяется в дозах 125-250 мг раз в день, через день или даже через два дня, не рекомендуется здесь превышать дозу 350 мг, так как при этом начинается торможение синтеза простациклина - эндогенного антиагреганта.

Принимается только после еды, в растворённом или измельчённом виде, биодоступность около 60-70%. Период полувыведения - всего 15 минут. Под действием эстераз слизистой желудка, печени и крови от аспирина отщепляется салицилат, который и обладает основной фармакологической активностью. Максимальная концентрация салицилата в крови достигается через 2 часа после приема аспирина, его период полувыведения составляет 4-6 часов, но при использовании больших доз аспирина возможно насыщение метаболизирующих ферментов и увеличение периода полувыведения салицилата до 15-30 часов. Длительность анальгезирующего действия 4-6 ч. При ощелачивании мочи (например, при назначении антацидов, введении соды) выведение усиливается. Всасывание аспирина усиливают кофеин и метоклопрамид, щёлочи замедляют всасывание и ускоряют выведение препарата, глюкокортикоиды ускоряют его метаболизм и экскрецию. Аспирин ингибирует желудочную алкогольдегидрогеназу, что ведет к повышению уровня этанола в организме. В дозах более 4 г аспирин усиливает экскрецию мочевой кислоты, в меньших дозах ее выведение задерживается.

Имеет значительную частоту аллергических реакций из-за способности ацетилировать альбумины, причём реакции возможны у больных, не страдающих аллергиями, так как чаще всего они протекают по типу идиосинкразии. Выделяется даже особая нозологическая форма - синдром Фернан-Видаля ("аспириновая триада"): сочетание полипоза носа и/или придаточных пазух, бронхиальной астмы и полной непереносимости аспирина. Гастротоксичность высока даже при использовании в низких дозах в качестве антиагреганта; несколько меньшую гастротоксичность имеют лекарственные формы с кишечно-растворимым покрытием (Аспирин-кардио, Тромбо-АСС). У детей при применении аспирина при вирусных инфекциях может развиваться синдром Рея (гепатогенная энцефалопатия). Дает очень высокую летальность, поэтому не следует применять аспирин при острых респираторных вирусных инфекциях у детей до 12 лет.

Область применения - как противовоспалительное средство в последнее время используется редко (из-за плохой переносимости), в основном как анальгетик (имеет высокую анальгетическую активность) и антиагрегант. Аспирин слабо влияет на тромбообразование в венах, поэтому его не следует использовать при тромбофлебите и для профилактики послеоперационных тромбозов в хирургии, где препаратом выбора является гепарин и непрямые антикоагулянты. Установлено, что при многолетнем приеме в малых дозах (до 325 мг/сут) аспирин снижает частоту развития колоректального рака, показан лицам из групп риска: семейный анамнез (колоректальный рак, аденома, аденоматозный полипоз); воспалительные заболевания толстого кишечника; рак груди, яичников, эндометрия; рак или аденома толстого кишечника.

Ацетилсалицилат лизина (Ацелизин, Аспизол) - парентеральная форма аспирина (хотя есть форма и для приёма внутрь), применяется в качестве обезболивающего и жаропонижающего средства внутримышечно и внутривенно по 1-2 г 1-3 раза в день.

Дифлунизал (Долобид) относится к неацетилированным салицилатам, не вызывает явлений салицилизма. Препарат не обладает жаропонижающим действием, так как не проникает в центральную нервную систему. Он тормозит агрегацию тромбоцитов только при назначении максимальных доз (2 г/день), и этот эффект обратим. Период полувыведения - 8-12 часов, то есть обладает пролонгированным действием (применяется 2 раза в сутки).

При приёме анальгезирующий эффект отмечается уже в 1-й час. Побочные эффекты те же, что при приёме аспирина и других салицилатов, но гастротоксичность ниже. В качестве противовоспалительного средства принимается по 0,5-1 г каждые 12 часов; для снятия боли - сразу 1 г, затем по 0,5 г каждые 8-12 часов. Детям тоже не назначается. 5-аминосалициловая кислота (месалазин) - одно из основных средств лечения неспецифического язвенного колита.

Другие салицилаты применяются гораздо реже. Салицилат холина, применяется местно при отитах в каплях (отинум) и внутрь в сиропе (сахол). Салицилат натрия (салицин) уже практически вышел из применения, по всем параметрам он уступает аспирину, так же как и салициламид (альгамон). Такие салицилаты, как метилсалицилат, гидроксиэтилсалицилат и диэтиламинсалицилат, входят в состав местных противовоспалительных средств (мази, гели, кремы, капли).

Производные пиразолона: группа неоднородна - часть препаратов используется как анальгетики и антипиретики (Анальгин, Амидопирин), так как противовоспалительный эффект слабо выражен, остальные являются типичными НПВС. По анальгезирующей и антипиретической активности близки к салицилатам, по противовоспалительной - превосходят их. Пиразолоны отличаются большей частотой побочных эффектов со стороны крови и почек.

Фенилбутазон (Бутадион) - один из наиболее активных препаратов, но с серьёзными побочными эффектами, поэтому рекомендуется как резервное НПВС при неэффективности других препаратов, для короткого курса. Несколько более активен, чем другие препараты, при подагре и болезни Бехтерева. Суточная доза его 300-600 мг делится на 2-3 приёма, принимается после еды, таблетки желательно измельчить. Максимальная концентрация в крови развивается через 2 часа после приема внутрь и только через 6-8 часов после введения внутримышечно, так как препарат связывается тканями в месте инъекции. Период полувыведения составляет около 70 часов. Один из метаболитов фенилбутазона - оксифенбутазон - выпускается в виде отдельного препарата и по всем параметрам равноценен фенилбутазону. Бутадион больше, чем другие НПВС, вытесняет другие лекарственные средства из связи с альбуминами плазмы. Усиливает выведение мочевой кислоты. При приёме разнообразные побочные эффекты наблюдаются достаточно часто (у 40-50% больных): раздражение ЖКТ (в этом плане уступает только салицилатам, и использовался для получения экспериментальных язв желудка), лейкопении (вызывает чаще других препаратов), кожные реакции, нарушения водно-солевого обмена (больше других препаратов задерживает натрий и воду), из-за кардиотоксичности возможны миокардиодистрофия, увеличение сердечной недостаточности. Доказано также мутагенное действие. Может вызывать острый легочный синдром, проявляющийся одышкой и лихорадкой, может привести к обострению порфирии, может ухудшать состояние больных системной красной волчанкой. Препарат не рекомендуется для длительного применения (лучше не более 2 недель, у пожилых - не более недели), для оценки эффективности достаточно недельного курса. У детей до 14 лет не применяется.

Кебузон (Кетофенилбутазон, Кетазон) и трибузон (Бенетазон) по эффективности уступают фенилбутазону, но и побочных эффектов имеют меньше. В настоящее время применяются редко.

Клофезон (Перклюзон) - соединение фенилбутазона и клофексамида. Клофексамид обладает преимущественно анальгезирующим и меньшим противовоспалительным действием, дополняя эффект фенилбутазона. Переносимость клофезона несколько лучше, чем чистого бутадиона. Нежелательные реакции развиваются реже, но необходимо соблюдать те же меры предосторожности. Дозировка - по 200-400 мг 2-3 раза в день внутрь или ректально.

Метамизол (Анальгин) - широко используется в нашей стране как анальгетическое и жаропонижающее средство, хотя он не так редко вызывает серьёзные побочные эффекты (необратимая нефропатия, фатальные апластические анемии и агранулоцитозы, внезапная смерть). Во многих странах он запрещён к применению, как и амидопирин. При приёме внутрь максимальная концентрация в крови развивается через 1-2 часа. Период полувыведения - 2,5 часа. Применяют внутрь по 0,5-1 г 3-4 раза в день, парентерально по 2-5 мл 50% р-ра 2-4 раза в день. В отличие от других НПВС обладает спазмолитической активностью.

Амидопирин (Пирамидон) - ранее очень широко использовался в качестве обезболивающего и жаропонижающего средства, но из-за довольно высокой токсичности (более, чем у анальгина) был снят с производства. Чаще вызывает тяжелые кожные аллергические реакции, особенно при сочетании с сульфаниламидами, а также при взаимодействии с нитритами пищи может приводить к образованию канцерогенных соединений. Однако продолжает входить в состав некоторых препаратов (Реопирин, Пирабутол, Пенталгин, Анапирин, Пиркофен).

Пропифеназон - один из наиболее безопасных анальгетиков-антипиретиков среди пиразолонов, обладает достаточно выраженным анальгезирующим и жаропонижающим действием. Входит в состав комбинированных препаратов Саридон и Пливалгин, в виде монопрепарата не используется. Всасывается быстро, максимальная концентрация в крови развивается через 30 минут после приема внутрь.

Производные карбоновых кислот: включают несколько групп (производные фенилпропионовой кислоты, фенилуксусной кислоты, индолуксусной кислоты, антраниловой кислоты и других карбоновых кислот).

Производные индолуксусной кислоты - основной препарат индометацин. Индометацин (Метиндол, Индоцид) - является стандартным НПВС, с ним часто сравнивают другие препараты. Является одним из наиболее мощных НПВС. Особенно эффективен при болезни Бехтерева и остром приступе подагры. Широко используется при лечении ревматических заболеваний суставов. Интересно, что ещё он используется у недоношенных новорожденных для фармакологического закрытия открытого артериального протока. Максимальная концентрация в крови развивается через 1-2 часа после приема внутрь (при приёме пролонгированных форм - через 2-4 часа), терапевтическая концентрация в крови сохраняется 4-5 ч. Треть препарата выделяется через ЖКТ, остальное - почками, период полувыведения составляет 4-5 часов. Индометацин больше, чем другие НПВС, ухудшает почечный кровоток, поэтому может значительно ослаблять действие диуретиков и антигипертензивных средств. Сочетание Индометацина с диуретиком триамтереном очень опасно, так как провоцирует развитие острой почечной недостаточности.

Побочные эффекты при приёме Индометацина развиваются у 35-50% больных, частота и выраженность зависят от суточной дозы. Наиболее характерны нейротоксические реакции: головная боль, головокружение, оглушённость, снижение внимания; гастротоксичность выше, чем у аспирина. Выявлено, что у больных остеоартрозом он ускоряет деструкцию суставного хряща, поэтому при этой патологии не рекомендуется длительный курс. Часто Индометацин назначают по схеме восходящей терапии, лечение начинают обычно с 25 мг 3 раза в день, можно повышать до 150 мг/сут, реже до максимальной 200 мг (в 3-4 приёма). Таблетки-ретард и ректальные свечи назначают 1-2 раза в день.

Сулиндак (Клинорил) - сходен с индометацином, но имеет большую длительность действия и меньше побочных эффектов. Примечателен тем, что является "пролекарством", т.е. вначале неактивен, а в печени превращается в активный метаболит. Пища незначительно снижает всасывание препарата. Максимальная концентрация активного метаболита сулиндака в крови отмечается через 3-4 часа после приема внутрь. Период полувыведения сулиндака - 7-8 часов, а активного метаболита - 16-18 часов, что обеспечивает продолжительный эффект и возможность приема 1-2 раза в день. Препарат выделяется и с мочой и с калом, а активный метаболит - только с калом. Из побочных эффектов чаще других встречаются диспептические расстройства в виде болей в животе, тошноты, запоров. Довольно слабо влияет на почечный кровоток и клубочковую фильтрацию - таким образом, почти не взаимодействует с диуретиками и антигипертензивными препаратами. Но гепатотоксичность выше, чем у индометацина.

Обычно назначается в суточной дозе 400 мг в 1-2 приёма.

Этодолак (Эльдерин) - препарат отличается некоторой селективностью в отношении ЦОГ-2, поэтому обладает меньшей гастротоксичностью благодаря меньшему ингибирующему влиянию на синтез ПГ-Е2 в слизистой желудка.

Период полувыведения составляет 7 часов, в остальном по фармакокинетике мало отличается от других НПВС. Принимают внутрь по 200-400 мг каждые 6-8 часов, максимальная суточная доза - 1200 мг. У детей не применяется. Производные фенилуксусной кислоты: наиболее известен Диклофенак натрия. Диклофенак-натрий (Ортофен, Вольтарен, Реводин) - самый используемый препарат из НПВС, поскольку является одним из наиболее хорошо переносимых и активных НПВС. Биодоступность составляет 50-60%, что обусловлено эффектом "первого прохождения". Максимальная концентрация в крови развивается через 0,5-2 часа после приема внутрь и через 10-30 минут после введения внутримышечно. Период полувыведения - 1,5-2 часа. Выделяется из организма и с мочой и с калом.

Действующая доза обычно до 150 мг/сут, разделённая на 3 приёма (по 25-50 мг 2-3 раза в день), таблетки-ретард по 100 мг применяются 1-2 раза в день, внутримышечно вводят по 75 мг 1-2 раза в день. Из побочных эффектов (а частота их невелика) чаще других встречаются головная боль, аллергические сыпи, боли в животе.

Существует также препарат диклофенак-калий (Вольтарен рапид), в отличие от натриевой соли быстрее всасывается, причем, преимущественно в желудке; оказывает более быстрый анальгезирующий эффект - через 20-30 минут после приема внутрь. Показан для быстрого купирования болей.

Производные пропионовой кислоты: у этих препаратов противовоспалительный эффект несколько меньше, чем у наиболее активных препаратов, и лучше выражен анальгетический эффект.

Ибупрофен (Бруфен, Долгит) - больше выражен анальгетический эффект, а вот по противовоспалительному действию уступает многим другим препаратам, однако при приёме ибупрофена в суточных дозах 1200 мг и выше достигается удовлетворительный противовоспалительный эффект. Очень хорошо переносится и мало раздражает ЖКТ (один из наименее гастротоксичных НПВС). У него нет мутагенного действия, поэтому его можно применять при беременности. Пища незначительно снижает его всасывание, максимальная концентрация в крови развивается через 1-2 часа после приема внутрь. Быстро метаболизируется и выводится из организма, через почки и ЖКТ. Период полувыведения 1,8-2,5 часа. Противовоспалительный эффект сохраняется 4-6 ч., анальгетический и жаропонижающий - до 8 часов. Применяется чаще как анальгетик и антипиретик, а также при легких вариантах течения ревматоидного артрита, других артритов. Дозировка: суточная доза 1200-1600 мг делится на 4-5 приёмов. Имеются данные об эффективности длительного применения ибупрофена в высоких дозах - 20-30 мг/кг (максимально 1600 мг) в 2 приёма у больных муковисцидозом (замедление прогрессирования легочной деструкции).

Напроксен (Напросин, Апранакс) - довольно эффективный и хорошо переносимый препарат, поэтому является часто применяемым НПВС. Противовоспалительный эффект развивается медленно, с максимумом через 2-4 недели. Обладает сильным анальгезирующим и жаропонижающим действием. Антиагрегационный эффект проявляется только при назначении высоких доз препарата. Не обладает урикозурическим действием. Максимальная концентрация в крови отмечается через 2-4 часа после приема внутрь, период полувыведения - около 15 часов, что позволяет назначать его 1-2 раза в день. Из побочных эффектов чаще других встречаются желудочно-кишечные реакции, гастротоксичность меньше, чем у индометацина, пироксикама. Доказано, что у больных с остеоартрозами он тормозит активность фермента протеогликаназы, предупреждая дегенеративные изменения суставного хряща, чем выгодно отличается от индометацина. Суточная доза препарата 500-1000 мг, разделённая на 2 приёма, на короткий срок доза может быть увеличена до 1500 мг/сут.

Быстрорастворимая форма напроксена, напроксен-натрий (Алив, Апранакс), отличается от обычного напроксена более быстрым всасыванием в желудочно-кишечном тракте и повышенной биодоступностью. Анальгезирующий эффект развивается уже через 15 минут, а максимальная концентрация в крови - через 1 час. Период полувыведения - 13 часов, что позволяет применять его не более 2 раз в день. Применяется как быстродействующий анальгетик при головной и зубной боли, послеоперационных болях, травмах, дисменорее, по 220-550 мг 1-2 раза в день.

Флурбипрофен (Ансейд, Флугалин, Фробен) по свойствам близок к напроксену, но побочные эффекты, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, кожные сыпи, бронхоспазм отмечаются несколько чаще, чем при назначении напроксена. Максимальная концентрация в крови развивается через 1,5 часа после приема внутрь. Период полувыведения варьирует у различных больных от 3 до 9 часов. Обычно принимают по 50-100 мг 3-4 раза в день. Кетопрофен (Кетонал, Кнавон, Профенид) - препарат не уступает по противовоспалительной активности индометацину, напроксену и диклофенаку, активнее пироксикама, имеет достаточно сильный анальгезирующий эффект. Максимальная концентрация в крови развивается через 1-2 часа после приема внутрь, через 2 -4 часа после ректального и через 15-20 минут после внутримышечного введения. Период полувыведения составляет 1,5-2 часа. Нежелательные реакции, в основном, со стороны желудочно-кишечного тракта. Принимается внутрь и ректально 100-300 мг/сутки в 2-3 приема, парентерально по 100 мг 1-2 раза в сутки.

Тиапрофеновая кислота (Сургам) - препарат сходен с напроксеном. Максимальная концентрация в крови развивается через 1 час, период полувыведения - 3 часа. Положительно влияет на метаболизм суставного хряща. Особенности побочных эффектов - может вызывать раздражение слизистой оболочки мочевого пузыря вплоть до развития цистита, что проявляется гематурией и дизурическими явлениями, поэтому не рекомендуют использовать при заболеваниях мочевыводящих путей и предстательной железы. Обычная дозировка - по 300 мг 2 раза в день.

Фенопрофен (Налфон) - по противовоспалительной активности близок к напроксену, по анальгетической - к аспирину. Максимальная концентрация в крови развивается через 2 часа после приема внутрь, период полувыведения составляет около 3 часов. Принимается по 200-300 мг 3-4 раза в день.

Производные антраниловой и других кислот: противовоспалительное действие выражено меньше, чем у стандартных препаратов, поэтому используются как анальгетические и жаропонижающие средства. Противовоспалительное действие больше у толфенамовой кислоты. Все препараты достаточно хорошо переносятся, изредка возникают желудочно-кишечные расстройства.

Мефенамовая к-та (Понстел) - как анальгетик превосходит салицилаты. Медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте, частично метаболизируется в печени, период полувыведения - 4 часа. Нежелательные реакции встречаются у четверти больных, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, характерной является диарея вследствие раздражения толстой кишки. Суточная доза 1,5-3 г делится на 3-4 приёма, обычно принимают сначала 0,5 г., затем по 0,25 4 раза в день. Длительность лечения не должна превышать 7-10 дней.

Этофенамат (Реймон гель, Этогель) - препарат для наружного применения (для противовоспалительного и обезболивающего эффекта). Применяется при бурсите, тендовагините, артрите, миозите, люмбаго, растяжениях, вывихах, ушибах. Местно втирается 2-3 раза в день, но не на поврежденную кожу. Нифлумовая кислота (Дональгин) - препарат сходен с мефенамовой кислотой. Показания те же. Принимается по 250 мг 3-4 раза в день.

Производные оксикама - группа достаточно активных, хорошо переносимых и пролонгированных препаратов, но их противовоспалительный эффект развивается медленнее, чем у других НПВС. Препараты могут применяться сублингвально (всасываются в полости рта).

Пироксикам (Роксикам, Фелден) - обладает сильным противовоспалительным эффектом, который развивается в течение 1-2 недель постоянного приема, максимальный эффект отмечается через 2-4 недели. Оказывает быстрое и выраженное анальгезирующее действие, особенно при внутримышечном введении. Максимальная концентрация в крови развивается через 3-5 часов, имеет длительный период полувыведения (45-60 часов). Равновесная концентрация в крови создается через 7-12 дней, поэтому клинический эффект и развивается медленно. Препарат является одним из наиболее гастротоксичных НПВС, особенно при длительном назначении в дозе 30 мг в сутки и выше. Возможны и другие нежелательные реакции. Применяется как противовоспалительное средство, хотя может использоваться и как анальгетик. Доза - 20 мг/день в один прием внутрь или ректально. Иногда для быстрого эффекта в первые 2 дня назначают дозу насыщения (40 мг/день) в 1-2 приема, а затем снижают до 20 мг/день.

Теноксикам (Тилкотил) сходен с пироксикамом, однако менее гастротоксичен. Максимальная концентрация в крови развивается через 1-2,5 часа при приеме натощак и через 4-6 часов при приеме после еды. Период полувыведения составляет 60-75 часов. Полный клинический эффект развивается через 2 недели. Доза внутрь, ректально и внутримышечно - 20 мг/сутки в один прием.

Лорноксикам (Ксефокам) больше других препаратов этой группы ингибирует ЦОГ, примерно в одинаковой степени блокируя ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Имеет выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Максимальные концентрации в плазме крови отмечаются через 1-2 ч. Выводится преимущественно через кишечник и почки, период полувыведения - 3-5 ч. Ещё менее гастротоксичен, чем пироксикам и теноксикам. Дозировка - по 8 мг 2 раза в день; возможен прием ударной дозы 16 мг, парентерально 8-16 мг (1-2 дозы с интервалом 8-12 часов).

Мелоксикам (Мовалис) - является представителем нового поколения НПВС - селективных ингибиторов ЦОГ-2, он избирательно тормозит образование простагландинов, участвующих в формировании воспаления и значительно меньше влияет на синтез простагландинов, регулирующих почечный кровоток, выработку защитной слизи в желудке и агрегацию тромбоцитов. По силе противовоспалительной активности мелоксикам не уступает самым активным НПВС, но существенно меньше вызывает нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и почек. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в крови развивается через 5-6 часов, а равновесная концентрация создается через 3-5 дней. Период полувыведения 20 часов, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Применяется внутрь и внутримышечно по 7,5-15 мг 1 раз в сутки.