Противовоспалительные средства в клинике внутренних болезней.

Понятие "противовоспалительные средства", по существу, включает в себя несколько фармакологических групп, если точнее, то четыре. Первая группа - это нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), о которых и пойдёт речь ниже. Вторая группа - глюкокортикостероиды, третья - так называемые базисные средства терапии коллагенозов, их называют ещё малыми иммунодепрессантами, и, наконец, собственно иммунодепрессанты. Все эти средства ещё можно разделить на две большие группы - быстродействующие (НПВС), подавляющие различные неспецифические факторы воспаления, и медленно действующие (иммунодепрессанты), влияющие на основные иммунные звенья патологического процесса. Кортикостероиды стоят особняком как средства, сочетающие противовоспалительные и иммунодепрессивные свойства.

Рассмотрение иммунодепрессантов и кортикостероидов не входит в цель данного обзора, который посвящён только нестероидным противовоспалительным средствам, которые называются также ненаркотическими анальгетиками. Вначале рассмотрим некоторые общие вопросы применения НПВС, затем их современную классификацию, механизмы действия, показания, противопоказания, побочное действие, его профилактика и коррекция, и особенности действия отдельных препаратов.

Общая характеристика:

Препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств обладают не только противовоспалительным, но и обезболивающим и жаропонижающим действием (выраженность этих компонентов у разных препаратов существенно отличается). Именно из-за анальгетического и антипиретического действия группа НПВС принадлежит к наиболее используемым лекарствам, поскольку болью и повышением температуры сопровождаются многие заболевания.

Кроме перечисленных эффектов, НПВС тормозят агрегацию тромбоцитов (антиагрегантное действие), имеют слабый иммунодепрессивный эффект. Также необходимо отметить неспецифичность противовоспалительного действия (влияют на воспалительный процесс любого происхождения). Следует помнить, что воспаление - защитная реакция организма, и подавление её необходимо в случаях, когда воспаление оказывает повреждающее действие или приобретает хронический характер.

Препаратов этой группы довольно много, их число постоянно увеличивается, появляются средства, которые по сравнению с традиционными препаратами сочетают более высокую эффективность и повышенную переносимость.

Все НПВС имеют сходные фармакокинетические характеристики. Они хорошо абсорбируются и всасываются в желудочно-кишечном тракте, почти полностью (только аспирин и диклофенак имеют биодоступность не более 60-70%), на степень их всасывания часто оказывает влияние пища и особенно антациды. В крови практически полностью связываются с альбуминами плазмы, вытесняя при этом некоторые другие лекарственные средства (поэтому имеют большое число лекарственных взаимодействий). Большинство НПВС имеют короткий (2-4 часа) период полувыведения. Почти все препараты метаболизируются в печени, с образованием активных или неактивных метаболитов, есть препараты, являющиеся пролекарствами (сулиндак) - сам препарат неактивен, активны метаболиты. Подавляющее большинство НПВС практически полностью выделяется через почки. Многие препараты хорошо проникают в синовиальную жидкость суставов.

Фармакокинетические характеристики обязательно следует учитывать при приёме других лекарств, при сопутствующих заболеваниях, так как действие НПВС при этом может весьма существенно ослабляться или усиливаться (например, при нарушениях функции печени или почек).