- •Лекция n
- •План лекции:
- •Основные понятия фармакодинамики.
- •Механизмы действия лекарственных веществ.
- •Виды действия лекарственных веществ.
- •Факторы, влияющие на действие лв в организме:
- •Свойства веществ (химическое строение, физико-химические свойства, дозы).
- •Свойства организма (пол, возраст, генетические особенности, функциональное состояние, патологическое состояние).
- •Влияние пола
- •Влияние возраста
- •Виды комбинированного действия лс.
- •Побочное и токсическое действие лекарств (классификация по патогенетическому принципу)
Влияние возраста
Детям назначают ЛВ в меньших дозах, чем взрослым, что обусловлено меньшей массой тела, а также большей чувствительностью.
У пожилых людей активность микросомальных ферментов снижается, поэтому дозы многих ЛС уменьшают, в особенности дозы ЛС, влияющих на ЦНС, ядовитых и сильнодействующих веществ.
При патологических состояниях действие ЛВ может существенно изменяться.
Например, ацетилсалициловая кислота снижает только повышенную температуру тела.
Окситоцин стимулирует сокращение только беременной матки.
Бензилпенициллины проходят через гематоэнцефалический барьер только в состоянии воспаления мозговых оболочек.
Виды комбинированного действия лс.
В медицинской практике часто назначают одновременно несколько препаратов. Полипротмазия– это одновременное применение нескольких препаратов для достижения оптимального терапевтического эффекта.
Цели комбинирования лекарства:
Увеличение эффективности или активности ЛС.
Нейтрализация ранее поступивших в организм веществ
Увеличение эффективности или активности ЛС.
Различают следующие виды синергизма:
|
(1+1 = 1,75) |
|
|
(1+1=2) |
Эффекты препаратов складываются
|
|
(1+1=3) |
Один препарат усиливает действие другого и конечный результат их совместного действия становится больше суммы эффектов каждого препарата. |
Примечание:
Смысл комбинированного назначения ЛС – в потенцировании их действия.
Нейтрализация ранее поступивших в организм веществ (при отравлении или передозировке): Предупреждение или ликвидация нежелательных эффектов (явление антагонизма).
Примеры антагонистического действия лекарств:
Атропин устраняет действие пилокарпина;
Адренокортикоподобный гормон устраняет угнетающее влияние ……..кортикостероидов на функцию коры надпочечников.
Побочное и токсическое действие лекарств (классификация по патогенетическому принципу)
А)
Побочное действие, обусловленное особенностями функционального состояния организма:
синдром отмены,
синдром рикошета,
лекарственная устойчивость,
лекарственная зависимость.
Б)
Побочные действия ЛС, обусловленные их фармакологическими свойствами.
Этот вид побочного действия развивается при приёме ЛС в терапевтических дозах и обусловлен их одновременным влиянием на различные рецепторы.
Например, анаприлин, влияя на бетта1- адренорецепторы сердечной мышцы, уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, устраняя тем самым аритмию и снижая АД.
Одновременно анаприлин действует на бетта2-адренорецепторы бронхов, вызывая бронхоспазм.
Поэтому при наличии у больного одновременно гипертонической болезни и бронхиальной астмы назначать анаприлин НЕЛЬЗЯ!!!
В)
Токсические эффекты, обусловленные относительной и абсолютной передозировкой.
Абсолютная передозировка обусловлена приёмом дозы, превышающей терапевтическую.
Относительная передозировка обусловлена способностью ЛС накапливаться в организме (кумулировать)
Г)
Аллергические реакции.
Аллергические реакции – развиваются после повторного применения ЛС, т.е. тогда, когда организм был предварительно сенсибилизирован в результате применения первой дозы (ответ антитела на введение антигена).
Д)
Идиосинкразия.
Идиосинкразия – врождённая гиперчувствительность к ЛС, обусловленная, как правило, наследственной энзимопатией - отсутствием или нарушением активности каких-то ферментов.
Е)
Синдром отмены.
Синдром отмены проявляется при внезапной отмене препаратов, длительно применяющихся, и приводит к резкому ухудшению состояния.
Так, при внезапной отмене клофелина, антигипертензивного средства, у человека развивается гипертонический криз.
Ж)
Синдром обкрадывания.
Синдром обкрадывания – такой вид побочного действия, когда улучшение функционального состояния одних органов приводит к ухудшению состояния других.
Так, при назначении нитроглицерина улучшается состояние больного при стенокардии (устраняется болевой синдром, удушье), но одновременно возникает сильная головная боль из-за уменьшения поступления крови в головной мозг.
Дозы.
Виды доз:
Средняя терапевтическая доза,
Максимальная терапевтическая доза,
Токсическая доза,
Летальная доза,
Высшая разовая доза (ВРД),
Высшая суточная доза (ВСД).
Доза – количество ЛС, выраженная по массе, объёму или в единицах действия (ЕД).
Средняя терапевтическая доза - доза ЛС, обеспечивающая терапевтическое действие и составляет 1/3 - ½ от максимальной дозы.
Максимальная терапевтическая доза – доза, которую можно назначить для обеспечения лечебного эффекта без вреда здоровью.
Токсическая доза – доза, вызывающая повреждающее действие на организм больного.
Летальная доза – доза, смертельная для организма.
Высшая разовая доза – ВРД – максимальная доза, которую можно назначить однократно без вреда для здоровья.
Высшая суточная доза - ВСД – максимальная доза, назначается сутки без вреда для здоровья.