Особенности

Активны в отношении:

Грамположительные микроорганизмы

(кроме монобактамов)

-Стрептококки,

-Стафилококки, не продуцирующие ß-лактамазы,

-Энтерококки

Грамположительные микроорганизмы,

не продуцирующие ß-лактамазы

-Кокки (нейссерии),

-Палочки

(E.coli, Shigella spp., Proteus., Haemophilus spp., Klebsiella spp, P.vulgaris., Enterobacter spp., Serratia)

Анаэробы (кроме Бактероидов)

Устойчивы к действию ß-лактамов:

Внутриклеточные (риккетсии, хламидии, легионеллы, бруцеллы и др.)

Метициллинрезистентные стафилококки

Микоплазмы

Ацинетобактерии (кроме ингибиторов ß-лактамаз)

Рseudomonas spp.

Бактероиды

Механизм действия

Мишень действия –

транспептидазы и карбоксипептидазы – ферменты,

участвующие в синтезе пептидогликана (основного компонента наружной мембраны бактерий

(грамположительных и грамотрицательных)

ß-лактамы связываются с ферментами, инактивируя их - прекращают рост и вызывают гибель

мик.роорганизмов

Антимикробная активность связана с ß-лактамным кольцом

Грамположительные микроорганизмы –

капсула и пептидогликан не являются преградой для диффузии ß-лактамов

Грамотрицательные микроорганизмы –

липополисахаридный слой наружной мембраны - преграда для ß-лактамов,

их транспорт идет через пориновые каналы

Резистентность

Природная – только микоплазмы

Приобретенная –

Снижение аффинности ферментов

Снижение проницаемости внешних структур микроогранизма

Появление новых ß-лактамаз