8

Частная фармакология

В данном разделе «Частная фармакология» будут рассмотрены группы лекарственных средств, в зависимости от того, на какую систему организма они оказывают преимущественное влияние.

Средства, влияющие на афферентную нервную систему

Афферентная нервная система (АНС) представляет из себя часть периферической нервной системы и состоит из чувствительных нервных окончаний (ч.н.о.) и нервных волокон. По АНС информация поступает от периферии к ЦНС.

Исполнительный орган

АФФЕРЕНТНЫЕ

НЕРВЫ

Ч.Н.О.

Лекарственные средства могут оказывать на АНС угнетающее или стимулирующее действие.

Угнетающие средства:

А) снижает чувствительность н.о к воздействию раздражающего агента.

Б) предохраняет н.о. от воздействия раздражающих агентов.

В) угнетает проведение возбуждения по нервному волокну.

Стимулирующие средства:

а) возбуждает ч.н.о.

К веществам угнетающим АНС относятся:

1. местные анестетики,

2. вяжущие средства,

3. обволакивающие средства,

4. адсорбирующие средства.

Местные анестетики.

Термин «анестезия» - от греческого «бесчувственность». М/а вызывают местную потерю чувствительности: болевой, температурной, вкусовой, тактильной.

М/а в медицинской практике используются как средства для местного обезболивания, т.к. болевая чувствительность исчезает раньше других (кроме этого, потеря других видов чувствительности не имеет практического значения).

М/а – вещества, которые при прямом контакте с ч.н.о. и нервными волокнами нарушают образование и проведения в них нервного импульса.

Для большинства м/а характерна общая структурная формула:

R

- Х – СН₂ – N • HCl

R

О О

Х = С ; С

О NH

Ароматическое кольцо (может иметь заместители) через алифатическую цепочку соединено с аминогруппой. Каждый фрагмент молекулы играет определенную роль. Ароматическая часть обуславливает липофильные свойства м/а, их способность проникать через клеточные мембраны (мембрана - липофильна).

Алифатическая цепочка содержит сложноэфирную или амидную группу, от которых зависит стойкость, а значит длительность действия вещества (эфиры быстро гидролизуются эстеразами, которые находятся в крови и оказывают более короткое действие, чем амиды, которые разрушаются в печени). За счет аминогруппы могут образоваться соли с кислотами, растворимые в воде.

М/а выпускаются в виде солей с HCl. Из соли можно приготовить удобную лек. форму для введения в организм. Растворимая соль поступает из места введения к месту действия м/а (нервной структуре). Для того, чтоб препарат оказал лечебный эффект, должен произойти гидролиз соли, с высвобождением основания. Этот процесс происходит в слабощелочной среде тканей (в норме рН тканей = 7,35). Липофильное основание поглощается нервными структурами и оказывает м/а – действие.

N = R • HCl Соль, растворяется в H₂O, но не активная.

РН = 7,35

N = R Основание м/а, хорошо растворяется в липидах.

N = RН⁺ Ионизированная форма м/а, способная адсорбироваться

на клеточной мембране.

М/а – действие

При воспалительном процессе в тканях рН среды будет кислая, не будет происходить гидролиз соли и высвобождается основание. Активность м/а будет меньше или полностью отсутствовать.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ М/А:

Клеточные мембраны нервных волокон поляризованы, т.е. с одной стороны заряжены «+», а с другой – «-». При возникновении и проведении нервного импульса изменяется проницаемость мембраны для ионов Nа⁺ и К⁺. Происходит передвижение ионов через мембрану, возникает местный эл. ток (потенциал действия), распространяется возбуждение. М/а, связываясь с мембраной клетки нарушает ее проницаемость для Nа⁺ (мембраностабилизирующее действие), потенциал действия не возникает, наступает блок возникновения и проведение импульса. Na

Na Na Na м/а

+ + + + + Nа - - - - - - + + + +

- - - - + + + + + + - - - - - -

К блок проведения

К возбуждение

М/а вызывают временный (обратимый) разрыв рефлекторной дуги, в результате чего болевые импульсы, идущие с патологического очага не достигают ЦНС. Обезболивание выполняет щадящую функцию, защищает ЦНС от перевозбуждения. При этом создаются условия для более быстрой ликвидации патологического очага.