Лекция 7 Фарма

Лекция № 7

Вещества медиаторного действия

(Вегетотропные средства)

Адреномиметики

Продолжение

β-адреномиметики:

• Неселективные:

Β-1, β-2

Изопреналин (Изадрин)

Орципреналин (Астмопент (больше действия на β-2), Алупент)

• Селективные:

Β-1 – Добутамин

Β-2

Фенотерол (Беротек, Партусистен)

Сальбутамол (Вентолин)

Гексопреналин (Гинипрал)

Сальмотерол (Серевент)

Формотерол (Форадид)

Β-1, β-2 – АМ

Изадрин – фармакологические эффекты:

• Повышает ССС, пов. ЧСС, проводимость, pO2, систолическое давление (СД) – бета1 (находятся больше в миокарде);

• Расширение сосудов, снижает диастолическое давление (ДД), и снижение среднего АД – β-2 (локализуются в сосудах);

• Расширение бронхов – β-2;

• Расслабление миометрия – β-2;

• Стимуляция гликогенолиза, липолиза (+β-3) – β-2;

Показания к применению Изадрина:

• а\в блок (бради-форма аритмии) – таблетки сублингвально;

• купирование бронхоспазма – ингаляционно – 1 час (сердце меньше реагирует);

Побочные эффекты Изадрина – их механизм связан со стимуляцией β-1 рецепторов:

- Тахикардия (β-1)

- pO2 – сокращения неэффективны – большая трата кислорода

- Нарушение обмена веществ в миокарде, аритмии

- Тремор, головная боль, возбуждение

Астмопент

• вводят ингаляционно – можно при приступе бронхиальной астмы (предупреждение и купирование) – (ч\3 10-15 мин) – 3-6 часов

• внутрь

а\в блок, профилактика БА

• можно в\в, п\к, в\м – медленно

Фармакологические эффекты β-2-АМ

1. расслабление гладких мышц бронхов

2. снижение тонуса и сократительной способности миометрия (токолитическое действие)

β-2-АМ

• Фенотерол (Беротек)

• Сальбутамол (Вентолин)

Действие 6 часов, ингаляционно

Купирование бронхоспазма

Бета 2 –АМ

• Фенотерол (Партусистен)

• Гексопреналин (Гинипрал)

в\в, в\м, внутрь.

для остановки и профилактики преждевременной родовой деятельности.

Бета 2 –АМ

• Сальметерол

• Форметерол

Действие 12 часов, ингаляционно.

Для профилактики бронхоспазма.

Побочные эффекты

• Тахикардия

• Тремор

• Беспокойство

• Снижение ДД

• Головокружение

Комбинированные препараты

Беродуал = Фенотерол + Ипротропия бромид

Дитек = Фенотерол + Интал (Кромогликат натрия – относится к стабилизатору мембрантучных клеток (снижение медиаторов воспаления))

Бета 1 – АМ

• Добутамин (Добутрекс)

в\в капельно

Повышение ССС. Облегчение а\в проводимости. Умеренная тахикардия.

Показания к применению: сердечная недостаточность, септический шок.

Симпатомиметики

• Эфедрин – алкалоид эфедры (Кузьмичева трава)

Механизм действия:

- Ингибирует МАО

- Способствует выделению адреналина через пресинаптическую мембрану

- Снижает обратный захват НА

- Слабо активирует альфабета – АР

Отличия Эфедрина от Адреналина

• Слабее, продолжительнее, эффективен при приеме внутрь (п\к, в\в, в\м)

• Проникает через ГЭБ – стимулирует ЦНС – допинг

• Тахифилаксия – быстрое привыкание (уже на 2-е введение)

Применение

Ограничено!!!

- Бронхиальная астма

- Ринит

- Гипотензия

- Нарколепсия

- Энурез

Комбинированные с Эфедрином препараты

• Бронхолитин (противокашлевое)

• Солутан (с красавкой, расширяет бронхи с 2 сторон)

• Теофедрин (бронхорасширяющее)

• Эфатин (с атропином)

Адреноблокаторы

Прямые: α, β, αβ;

Непрямые – симпатомиметики;

Классификация α – АБ

Неселективные α-1, α-2

1. Синтетические – Фентоламин

2. Дигдрированные алкалоиды спорыньи – (+венотонизирующее действие) – Дигидроэрготоксин (Редергин), Дигидроэрготамин. Аналог: Ницерголин (Сермион).

Селективные α-1

• Празозин (Минипресс)

• Доксазозин (Кардура)

• Тамсулозин (Омник)

Эффекты α-1 α-2 – АБ (на примере Фентоламина)

• Α1 – расширение сосудов и снижение АД

• Α2 пресинаптические – повышение высвобождения НА – выраженная тахикардия

Показания к применению

- Периферические – нарушение кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, трофические расстройства – язвы, пролежни, обморожения);

- Шок (кардиогенный, геморрагический, ожоговый);

- Гипертонический криз (катехоламинэргической природы, или адреналинэргической);

- Диагностика феохромоцитомы (опухоль мозгового слоя надпочечников);

- Мигрень (Редергин, Ницерголин);

Побочные эффекты

- Тахикардия, аритмия (α-2);

- Повышение перистальтики и тонуса кишечника (диарея);

- Повышение секреции желез желудка (обострение ЯБЖ);

- Ортостатическая гипотония;

- Заложенность носа;

Празозин α1 – АБ

Показания:

- Гипертоническая болезнь;

- Гипертрофия предстательной железы;

Α1 рецепторы могут быть: α1-Апредстательной железы, α1-Б –

Побочные эффекты: «феномен первой дозы» - первый прием может осложниться резким снижением АД (ортостатический коллапс), поэтому после приема нужно находиться в постели 6-8 часов.

Доксазозин (Кардура) α1-АБ

Пролонгированное действие (1 раз в сутки)

Тамсузолин (Омник) – гипертрофия предстательной железы, не влияет на α1-АР сосудов.

Α2-АБ

• Йохимбин – алкалоид из коры Corynanthus yohimbe

• Повышает адренергические процессы ЦНС (повышение полового влечения, кровенаполнения кавернозных тел, эрекция)

• Повышение рефлексов спинного мозга.

При неврогенных расстройствах (импотенция) 1-3 раза в сутки, 3-10 месяцев.

Β-АБ

Неселективные (β1,β2)

• Пропранолол (Анаприлин, Обзидан, Индерал) – 6ч

• Надолол (Коргард) – 24 ч

Кардиоселективные (β1)

• Метопролол (Эгилок) – 6ч

• Бисопролол (Конкор) – 24ч

• Бетаксолол (Локрен) – 24ч

• Небиволол (Небилет) – 24ч

• Тимолол - 12-24ч

Эффекты β-АБ

• Гипотензивный (снижает АД) – за счет снижения ССС, уменьшения активности ренина, угнетение центральных звеньев симпатической регуляции тонуса сосудов;

• Антиаритмический;

• Антиангинальный – стенокардия – «грудная жаба» - за счет снижения ЧСС, снижается работа сердца, и уменьшается потребность миокарда в кислороде;

• Снижение ВГД (Тимолол, Бетаксолол);

Показания

• Гипертоничсекая болезнь;

• Аритмии (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия – тахи-формы аритмии);

• Стенокардия;

• Глаукома;

4