Фармацевтична хімія. Лекція 2

ЛІКАРСЬКІ РЕЧОВИНИ - ПОХІДНІ ПРОСТИХ АЛІФАТИЧНИХ І АРИЛАЛІФАТИЧНИХ ЕФІРІВ

Прості ефіри (етери) — це оксигеновмісні органічні сполуки загальної формули R-O-R’.

•Ефір медичний (Aether medicinalis). Діетиловий ефір.

•Властивості. Безбарвна, прозора, легкозаймиста, дуже рухлива, летка

рідина зі своєрідним запахом, пекучого смаку. Пари ефіру з повітрям, киснем і азоту закисом утворюють у певних концентраціях вибухову суміш. Розчинний у 12 частинах води, змішується в будь-яких співвідношеннях з 95 %-вим спиртом, бензолом, хлороформом, петролейним ефіром, жирними та ефірними оліями.

•Здобування. Нагріванням до 135 °С суміші етилового спирту і концентрованої сульфатної кислоти в етерифікаторах:

ЛІКАРСЬКІ РЕЧОВИНИ - ПОХІДНІ ПРОСТИХ АЛІФАТИЧНИХ І АРИЛАЛІФАТИЧНИХ ЕФІРІВ

Ефір медичний (Aether medicinalis). Діетиловий ефір

•Існують два лікарських засоби діетилового ефіру: ефір медичний і ефір для наркозу, які відрізняються ступенем чистоти.

•Тотожність і ступінь чистоти лікарських засобів можна підтвердити за допомогою фізичних констант: густини і температури кипіння. Перед визначенням температури кипіння і нелеткого залишку спочатку визначають вміст домішки перекисних сполук — при наявності пероксидів указані визначення проводити не можна.

•Специфічні домішки. В обох лікарських засобах визначають такі домішки:

•1) кислотні — алкаліметрично за фенолфталеїном у водній витяжці;

•2) пероксиди — при додаванні розчину КІ не повинно спостерігатися пожовтіння ні водного, ні ефірного шарів:

ЛІКАРСЬКІ РЕЧОВИНИ - ПОХІДНІ ПРОСТИХ АЛІФАТИЧНИХ І АРИЛАЛІФАТИЧНИХ ЕФІРІВ

Ефір медичний (Aether medicinalis). Діетиловий ефір

•альдегіди — з реактивом Несслера:

•Протягом 1 хвилини допускається поява забарвлення, не повинно бути осаду.

•У лікарській речовині також визначають сторонній запах і нелеткий залишок.

•Кількісне визначення не проводять.

•Зберігання. У добре закупорених флаконах із темного скла, у захищеному від світла і вогню прохолодному місці.

•Застосування. Як розчинник для приготування настоянок, екстрактів, деяких зовнішніх лікарських форм. Застосовується також в аналітичній практиці. Ефір для наркозу використовують дуже обмежено.

ЛІКАРСЬКІ РЕЧОВИНИ - ПОХІДНІ ПРОСТИХ АЛІФАТИЧНИХ І АРИЛАЛІФАТИЧНИХ ЕФІРІВ

Димедрол (Dimedrolum)

•Властивості. Білий дрібнокристалічний порошок без запаху або з ледь відчутним запахом, гіркого смаку, викликає на язиці відчуття заніміння. Гігроскопічний. Дуже малорозчинний у воді, розчинний у спирті та хлороформі.

•Здобування. Взаємодією бензогідролу та гідрохлориду β-диметиламіноетилхлориду в присутності натрію гідроксиду:

ЛІКАРСЬКІ РЕЧОВИНИ - ПОХІДНІ ПРОСТИХ АЛІФАТИЧНИХ І АРИЛАЛІФАТИЧНИХ ЕФІРІВ

Димедрол (Dimedrolum)

•Тотожність.

•1. Реакція утворення оксонієвої солі при взаємодії з концентрованою сульфатною кислотою з’являється яскраво-жовте забарвлення, що переходить у цегляно-червоне; при додаванні води забарвлення зникає:

•2. При додаванні суміші концентрованих нітратної і сульфатної кислот (1:9) з’являється червоне забарвлення, яке при розбавленні водою переходить у коричневе, жовте, оранжеве. При додаванні хлороформу хлороформний шар забарвлюється у фіолетовий колір.

ЛІКАРСЬКІ РЕЧОВИНИ - ПОХІДНІ ПРОСТИХ АЛІФАТИЧНИХ І АРИЛАЛІФАТИЧНИХ ЕФІРІВ

Димедрол (Dimedrolum)

• 3. Реакція кислотного гідролізу:

•Перевіряють температуру плавлення бензогідролу, який утворився

(62—67 °С). '

•4. Лікарський засіб дає характерну реакцію на хлориди.

•5. УФ-спектр поглинання спиртового розчину димедролу в ділянці від 230 до 350 нм повинен мати три максимуми поглинання при 253, 258 і 264 нм.

ЛІКАРСЬКІ РЕЧОВИНИ - ПОХІДНІ ПРОСТИХ АЛІФАТИЧНИХ І АРИЛАЛІФАТИЧНИХ ЕФІРІВ

Димедрол (Dimedrolum)

Кількісне визначення.

1. Йодохлорометрія, зворотне титрування, індикатор — крохмаль:

Паралельно проводять контрольний дослід.

3.Алкаліметрія за зв’язаною НСl у присутності ефіру, пряме титрування, індикатор — фенолфталеїн.

4.Аргентометрія за зв’язаною НСl за методом Фольгарда.

Зберігання. У добре закупореній тарі, яка захищає від дії світла і вологи, оскільки лікарський засіб гігроскопічний і може поступово гідролізуватися.

Застосування. Протигістамінний (протиалергічний) засіб.