Функции

Мускариновые рецепторы несут целый набор разнообразных физиологических функций. В частности, они представлены в автономных ганглиях и постганглиозных волокнах, которые отходят от этих ганглиев к органам-мишеням. Таким образом, эти рецепторы принимают участие в передаче и модуляции таких парасимпатичних эффектов, как сокращение гладкой мускулатуры, расширение сосудов, снижение частоты сердечных сокращений, и повышение секреции в железах.

В ЦНС холинергические волокна, в состав которых входят интернейроны с мускариновыми синапсами, локализованы в коре головного мозга, ядрах ствола мозга, гиппокампе, стриатуме и в меньшем количестве — во многих других регионах. Центральные мускариновые рецепторы оказывают влияние на регуляцию сна, внимания, обучение и памяти. Менее важными функциональными характеристиками данных рецепторов является участие в регуляции движений конечностей, анальгезии и регуляции температуры тела.

Рецепторы типа М2 и М4 могут встречаться на пресинаптических мембранах и регулируют высвобождение медиатора в синапсе; но в основном мускариновые рецепторы типов М2 и М4 являются постсинаптическими.

Рецепторы типа М1 принимают участие в регуляции проведения калиевых каналов, и в подавлении медленных, вольт-независимых кальциевых токов. Рецепторы типа М2 принимают участие в формировании брадикардии, сокращении гладкой мускулатуры желудка, мочевого пузыря и трахее. Рецепторы типа М3 влияют на секрецию слюны, сужение зрачков и сокращение желчного пузыря. Рецепторы типа М4 привлечены в процессы регулирования некоторых аспектов локомоторной активности (включая модуляцию эффектов дофамина).

Воздействие ядов и лекарственных препаратов

Никотиновые рецепторы блокируются такими ядами, как кураре и α-бунгаротоксин, а мускариновые — атропином и скополамином, что определяет симптомы отравлений соответствующими ядами. Блокада никотиновых рецепторов с помощью кураре или курареподобных препаратов используется для обездвиживания больных во время хирургических операций.

Ацетилхолинэстераза

Ацетилхолинэстераза (AChE) — фермент, который содержится в синапсах и катализирует гидролиз нейромедиатора ацетилхолина до холина и остатка уксусной кислоты. Реакция, катализируемая ацетилхолинэстеразой, необходима для дезактивации ацетилхолина в синаптической щели и перехода клетки-мишени в состояние покоя (например, для расслабления мышечной клетки). Поэтому ингибиторы ацетилхолинэстеразы (фосфорорганические инсектициды, зарин, зоман и V-газы, фасцикулин и некоторые другие пептиды змеиных ядов) — мощные токсины, воздействие которых на организм человека обычно приводит к смерти от судорог дыхательной мускулатуры.

Ген, кодирующий фермент ацетилхолинэстеразу у человека, находится на длинном плече седьмой хромосомы.

У человека за счет альтернативного сплайсинга образуется четыре изоформы AChE — T, H, R и 4.

Заключение

Мы познакомились с новым химическим веществом - ацетилхолином и его производными, обеспечивающими нервную деятельность организма.

В качестве лекарства ацетилхолин не используется, но ацетилхолиновые рецепторы блокируются в ходе некоторых операций.

Хз что ещё написать