69. Класифікація фторхінолонів.Фармакодинаміка.Переваги фторхінолонів.

Фторхінолони:Ломефлоксацин

Норфлоксацин

Офлоксацин

Пефлоксацин

Ципрофлоксацин

Фд. Хінолони надають бактерицидний ефект. Інгібуючи два життєво важливих ферменту мікробної клітини - ДНК-гіразу та топоізомеразу IV, порушують синтезДНК, пригнічують важливі функції бактерій ,що призводить до загибелі мікроорганізмів.

Переваги.

Широкий спектр дії.

Активність у широкому діапазоні рH.

Здатність проникати усередину фагоцитів ,макрофагів.

Мінливий вплив на імунологічні показники та мікрофлору кишок після тривалого застосування.

70.Особливості фармакокінетики фторхінолонів (Офлоксацин,Пефлоксацин,Ципрофлоксацин ) Показання та протипоказання.Ускладнення.

Ефективний при вживанні внутрішньо. Швидко і майже повністю (понад 95%%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту, поступає у високій концентрації в органи і тканини, а також в мокроту, слину, жовч, шкіру, тканину і секрет передміхурової залози. Пік концентрації в плазмі крові спостерігається через 30-60 мін; період напіввиведення (час, за який виводиться >/2 дози препарату) - близько 6-7 ч. Препарат практично не метаболизируется (не змінюється); 75-90%% виводиться з сечею, причому навіть після одноразового прийому препарат виявляється в сечі впродовж 20-24 ч.

Показання до застосування інфекції дихальних шляхів, шкіри і м'яких тканин, кісток і суглобів, шлунково-кишкового тракту, у тому числі інфекції, викликані сальмонеллой, шигеллойПрепарат високоефективний при інфекціях сечових шляхів;

Протипоказання: Підвищена чутливість до хінолонів, епілепсія. Не можна призначати препарат вагітним, що годують жінкам, дітям і підліткам з незавершеним формуванням скелета (до 15 років). При порушеннях функції нирок спочатку дають звичайні дози, а потім їх зменшують з урахуванням кліренсу креатиніну (швидкості очищення крові від кінцевого продукту азотистого обміну - креатиніну).

Ускладнення терапії:Препарат зазвичай добре переноситься. В окремих випадках спостерігаються алергічні реакції (шкірний свербіж, висип); можливі розвиток набряку особи, голосових зв'язок; анорексія (відсутність апетиту), біль в животі, нудота, блювота, пронос; порушення сну, головний біль, почуття занепокоєння, загальне пригноблення; зміни картини крові : лейкопенія (зниження рівня лейкоцитів в крові), агранулоцитоз (різке зниження числа гранулоцитів в крові), тромбоцитопенія (зменшення числа тромбоцитів в крові).

71.Класифікація напівсинтетичних пеніцилінів. Фармакодинаміка. Ускладнення терапії. Правила профілактики ускладнень пеніцилінотерапії.

Напівсинтетичні пеніциліни:     1) антистафілококові пеніциліназорезистентні пеніциліни – ізоксазолілпеніциліни (оксацилін, клоксацилін, диклоксацилін, метицилін);     2) розширеного спектра – амінопеніциліни (ампіцилін, амоксицилін та ін.);     3) антипсевдомонадні – карбоксипеніциліни (карбеніцилін, тикарцилін);     4) антипсевдомонадні – уреїдопеніциліни (мезлоцилін, азлоцилін, піперацилін;     5) амідинопеніциліни (мецилінам – амідиноцилін та його похідні). 

ФД. Стійкість цих антибіотиків до бета-лактамаз зумовлена наявністю в їх молекулі ацильного бічного ланцюга, який захищає b-лактамний зв’язок від впливу на нього ферменту. 

Механізм дії. Полягає у зв’язуванні з пеніцилінозвязувальними білком -1 та -3 . пеніцилін з білком 1 забезпечує підтримку стабільності клітинної стінки в усіх напрямках , інгібування білка призводить до швидкої деструкції та загибелі мікроорганізмів.

Ускладнення терапії: При застосуванні всередину може відмічатись неспецифічне подразнення слизової оболонки шлунка та кишечника з розвитком діареї (особливо при прийомі амінопеніцилінів). Найбільш небезпечна група ускладнень – дисбактеріоз та суперінфекція, колонізація кишечника грибами кандида, ентерококами, синьогнійною паличкою, псевдомембранозний коліт. Виникнення останнього зумовлене пригніченням нормальної мікрофлори кишечника і розмноженням у його просвіті резистентних до антибіотиків токсинпродукуючих мікроорганізмів типу клостридій (C. difficile).     При внутрішньом’язовому введенні напівсинтетичних пеніцилінів спостерігається болючість у місці ін’єкції, асептичне запалення, при внутрішньовенному введенні – флебіти (краще вводити краплинно або струменем повільно – 5-10 хв).     Реакції гіперчутливості до напівсинтетичних пеніцилінів проявляються шкірними висипками, набряком Квінке, бронхоспазмом, еозинофілією, анафілактич­ним шоком. Всі антибіотики групи пеніциліну протипоказані при інфекційному мононуклеозі (провокують появу дрібнокрапчастої або розеольозної висипки).     При застосуванні метициліну, оксациліну, піперациліну та ін. може розвиватися гранулоцитопенія (після 9-28 днів введення препарату, частіше через 3 тижні). Після відміни засобу кількість нейтрофілів відновлюється. 

72. Особливості фармакокінетики пох. Бензатин бензилпеніциліну (біцилін-1, екстенцилін) Показання до застосування.

Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні бензатинбензилпеніцилін дуже повільно всмоктується з місця введення, забезпечуючи пролонговану дію. Максимальна концентрація в сироватці досягається через 12 - 24 год після ін’єкції. Тривалий період напів виведення забезпечує стабільну та тривалу концентрацію препарату в крові: на 14-ту добу після введення 2 400 000 МО препарату концентрація в сироватці крові становить 0,12мкг/мл. Дифузія препарату в рідини повна, дифузія в тканини дуже слабка. Ступінь зв’язування з білками плазми становить 40 - 60%. Бензатину бензилпеніцилін у невеликій кількості проникає крізь плацентарний бар’єр, а також у грудне молоко. Біо трансформаціяпрепарату незначна. Виводиться переважно нирками у незміненому вигляді; завісім діб виводиться до 33% введеної дози.

Показання до застосування: Захворювання, викликані чутливими до бензілпеніцилліну мікроорганізмами, також для профілактики і лікування ревматизму, сифілісу, гонореї.

73. Загальна характеристика цефалоспоринів. Класифікація. Фармакодинаміка. Особл.застос ув. У дітей та вагітних.

Цефалоспорини є бета-лактамними антибіотиками, що використовуються при позалікарняних, госпітальних пневмоніях, а також пневмоніях при імунодефіцитах. Вонинадають бактерицидну дію, перевершуючи пеніциліни з антибактеріальної активності і показниками фармакокінетики.

1. Цефалоспорини 1 покоління (Цефазолін, цефалотин, цефалексин)

2. Цефалоспорини 2 покоління (Цефуроксим, цефамандол, цефоксетіл, цефаклор)

3. Цефалоспорини 3 покоління (цефотаксим, цефтриаксон)

4. цефалоспорини 4 покоління (Цефепім, цефпіром)

Фармакодинаміка. Цефалоспорини є напівсинтетичними антибіотиками широкого спектра дії для парентерального введення. Бактерицидна активність зумовлена інгібуванням синтезу клітинної стінки мікроорганізмів.

Цефалоспорини заборонені дітям і вагітним (відсутній досвід застосування).

74. загальна характеристика антибіотиків – аміноглікозидів. Класифікація. Фармакодинаміка. Ускладнення. Вікові особливості застосування.

Класифікація:

1. природні (стрептоміцину, неоміцину сульфат)

2. природній антибіотик (гентаміцину сульфат)

3. напівсинтетичні ( тобраміцину, сизаміцину сульфат)

ФД. Відбувається пригнічення синтезу білка в клітинах чутливих м/о; зв’язується з рибосомою мікробної клітини, перешкоджаючи її взаємодії з РНК.

Ускладнення : нефро- та ото токсичність, тератогенна дія.

75. Макроліди. Класифікація. ФД. Показання. Ускладнення. Особл. Застосування у вагітних.

Антибіотики з бактеріостатичною дією. Проникають всередину клітин: мікоплазмоз, хламідіоз, добре транспортуються у вогнище запалення.

1. 14-членні макроліди( еритроміцин, кларитроміцин)

2. 15-членні (азитроміцин)

3. 16-членні (спіраміцин)

ФД. Антибіотики широкого спектру дії. Високоефективні щодо Гр+ та Гр-.

Показання. Інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів, інф шкіри та мяких тканин, інф сечостатевих шляхів.

Ускладнення. Алергічні реакції, гепатотоксичність, кардіотоксичність, імунобіологічні реакції.

Безпечність застосування у вагітних не виявлена!

76. Карбапенеми. Показання. Ускладнення.

Антибіотики широкого спектру дії. Ефективні щодо Гр+ та Гр- аеробних та анаеробних м/о.

Показання. Пневмонія, бронхіт, перитоніт, сепсис, захв шкіри та сечових шляхів.

Ускладнення. Висипка, свербіж, фармакотоксичні реакції, напад судом, гематотоксичність, нефротоксичність.

77. Тетрацикліни. ФД. Ускладненя. Вікові особливості застосування.

Діють на Гр+ та Гр-. мають бактеріостатичний ефект.

ФД. Гальмують синтез білка мікробної клітини, пригнічують ферментні системи з рибофлавіном.

Ускладненя. Алергічні реакції, диспепсичні явища, гемато- гепатотоксичність, авітаміноз.

Тетрацикліни заборонено дітям до 8 років і вагітним (порушують синтез білка).

78. класифікація протигрибкових ЛЗ. ФД. Показання, протипоказання. Ускладнення .

Класиф. 1. ЛЗ, що застос в дерматології (місцевого застосування) ністатин, катаміцин.

2. засоби, що застос в гінекології а) антибіотики б) пох імідазолу (клотримазол)

3. протигрибкові засоби системного застосування (кетоконазол, флуконазол)

ФД. Порушують синтез ергостеролу.

Показання. Кандидози, дерматомікози, епідермофітія шкіри, оніхомікози,

Протипоказання: затвор печінки, кровотворної системи, ЦД.

Ускладнення :гіперемія, свербіж, алопеція.

79. Загальна характеристика та особливості застосування засобів для лікування дисбактеріозу кишечника.

Лікування включає в себе застосування антимікробних препаратів та еубіотиків.

Бесалол Особливості застосування. Слід уникати застосування препарату особам, діяльність яких вимагає підвищеної гостроти зору. Можливо застосування препарату хворими на доброякісну гіперплазію передміхурової залози, як спазмолітичний засіб. Застосування препарату при захворюваннях серцево-судинної системи, що супроводжуються брадикардією можливе під наглядом лікаря. Застосування при вагітності та лактації можливе, якщо, на думку лікаря, очікувана користь для матері перевищує потенційний ризикдля плода або дитини. Досвід застосування для лікування дітей відсутній.

Антибіотики призначати слід з урахуванням їх дії на певний вид мікробів або після бактеріологічного дослідження на чутливість, використовуючи в максимальній фармакопейній дозі, краще в комбінації з іншими антибактеріальними засобами, (сульфаніламіди, нітрофурани, нітромідазоли, хінолони, бактеріофаги та інші).

80. Класифікація протитуберкульозних препаратів. ФД, ФК. Особливості застосування. Ускладнення терапії

1. Найефективніші протитуберкульозні засоби:(ізоніазид, флуренізид, фтивазид, салюзид;) (рифампіцин, рифампін, рифадин). 2. Протитуберкульозні засоби середньої активності: (стрептоміцину сульфат, канаміцин, флориміцину сульфат, циклосерин,амікацин); (етіонамід, протіонамід, піразинамід); 3. Протитуберкульозні засоби з незначною активністю: ПАСК.

ФД. Ізоніазид високоефективний відносно мікобактерій туберкульозу, які розташовані як поза-, так і внутрішньоклітинно, діє на мікобактерії туберкульозу в стадії розмноження. Препарат утворює хелатні сполуки з йонами металів, пригнічуючи активність ферментів (каталази, пероксидази), припиняючи життєдіяльність мікроорганізмів. Порушує будову фосфоліпідів та синтез міконієвої кислоти у клітинній мембрані

ФК. Ізоніазид добре абсорбується з травного каналу. Через ЗО хв створює бактеріостатичну концентрацію, яка зберігається в крові протягом 6 — 24 год. Ізоніазид легко проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр, у різні тканини, створюючи бактеріостатичну концентрацію. Найвищу концентрацію ізоніазиду визначають у нирках, легенях, печінці, м'язах. Добре проникає у плевральну та цереброспінальну рідину.

Ускладнення : головний біль, порушення сну, ейфорія, нудота, блювання, алергічні реакції, психоз, гепатит, у чоловіків — гінекомастія, у жінок — менорагії

Особливості застосування : що ізоніазид проникає крізь плаценту і може спричинити розвиток мієломенінгоцеле та гіпоспадії, геморагій (внаслідок гіповітамінозуК), затримку психомоторного розвитку плода. Ізоніазид проникає в грудне молокоз досягненням концентрацій, порівняних з концентраціями в плазмі, що може спричинити розвиток гепатиту та периферичних невритів у дитини.

81. Механізм розвитку противиразкового ефекту блокаторів «протонної помпи». Показання. Ускладнення.

Механізм: блокатори протонної помпи обумовлені чітко визначеним механізмом дії; оптимальною протисекреторною активністю; не потребують підвищення доз у процесі лікування; є препаратами вибору у лікуванні рефлюксгастриту; мають антихелікобактерну активність; просту схему дозування (1 раз на день); відсутність протипоказань; низьку частоту побічних ефектів.

Показання. показаний при лікуванні хронічних та гострих гастритів та у комбінації з відповідним противиразковим препаратом для лікування пептичної виразки шлунка або дванадцятипалої кишки.

Ускладнення. слабка діарея, нудота, відсутність апетиту або блювання.

82. Класифікація послаблюючих лікарських засобів. Показання та протипоказання. Ускладнення.

1. Препарати, що діють протягом всього кишечника ( сольові проносні ) – магнію сульфат, натрію сульфат.

2. Препарати, що діють переважно в тонкому кишечнику (олійні проносні) – касторова олія.

3. Препарати, що діють переважно в товстому кишечнику.

3.1.Препарати, що містять антраглікозиди – екстракт крушини, настій листя сени, сенадетоксин.

3.2.Синтетичні засоби – фенолфталеїн, ізафенін, бісакодил, гутталакс.

За механізмом дії:

1. Ті, що спричинюють хімічне подразнення рецепторів слизової оболонки кишечнику – рицинова олія, фенолфталеїн.

2. Ті, що сприяють збільшенню об’єму та розрідженню калових мас – натрію сульфат.

3. Ті, що сприяють розм’якшенню калових мас – олія вазелінова.

4. Вітровінні засоби – плоди фенхеля ( кріп аптечний ).

Показання: закрепи, для виведення токсичних речовин, перед операцією.

Протипоказання: при кишковій непрохідності, синдромі гострого живота, апендициті та інших запальних процесах у черевній порожнині, гострих гарячкових станах, не рекомендуються - при запорах неврогенного і ендокринного ґенезу.

Ускладнення: нудота, блювання, кишкова коліка, сильна діарея, алергічні реакції.

83.Обволікаючі препарати, механізм їх дії, основні ефекти.

Обволікаючі препарати — ЛП, що містять високомолекулярні речовини, які утворюють з водою емульсії та колоїдні розчини — слизи, захищають нервові закінчення слизових оболонок та шкіри від впливу подразнювальних речовин і перешкоджають їх всмоктування. Препарати цієї групи застосовують для лікування при захворюваннях ШКТ, шкіри, а також для зменшення подразливої дії деяких ЛП та уповільнення всмоктування токсичних речовин.

Фармакологічні ефекти. Препарати захищають чутливі нервові закінчення від різних подразнень шаром колоїду, у зв'язку з чим мають слабким протибольовими, протизапальну дію. Уповільнюють всмоктування ліків і отрут, проявляючи детоксикуючу дію.

Механізм дії. Обволікаючий ефект пов'язаний зі здатністю препаратів утворювати захисну плівку, з колоїду.

Препарати: фосфалюгель, таблетки Вікалін, Маалокс.

84. Показання до застосування ентеросорбентів. Механізм дії, ускладнення.

Ентеросорбенти - лікарські засоби різної структури, які здійснюють зв'язування екзо-і ендогенних речовин в ШКТ шляхом адсорбції, абсорбції, іонообміну, комплексоутворення.

Основні механізми дії ентеросорбентів :

1 ) поглинання токсичних речовин, що потрапляють в шлунково -кишковий тракт ( ШКТ) ззовні;

2 ) поглинання токсинів , дифундуючих в просвіт кишечника з крові ;

3 ) зв'язування токсичних речовин, що виділяються з травними соками ;

4 ) поглинання токсичних метаболітів , що утворюються в ШКТ ( індол , скатол та ін);

5 ) сорбційна модифікація дієти за рахунок виборчого поглинання амінокислот і вільних жовчних кислот ;

6 ) фіксація і перенесення фізіологічно активних речовин ( ферменти , жовчні кислоти і т. д.);

7 ) зміна обсягу неперетравлюваних залишку по типу харчових волокон;

8 ) каталітичну дію .

Показання: харчові токсикоінфекції, гострі отруєння харчовими, побутовими та промисловими отрутами, алкалоїдами, лікарськими препаратами, солями важких металів; диспепсія, метеоризм; при підготовці до рентгенологічних досліджень.

Ускладнення: можливi прояви пiдвищеної чутливостi, диспептичнi явища (запори, проноси, нудота, блювання), що усуваються відміною препарату і призначенням симптоматичної терапії.

85. Класифікація препаратів, що впливають на перистальтику. Фармакодинаміка стимуляторів перистальтики. Показання.

1. Засоби, що пригнічують моторику шлунка.

1.1. М-холіноблокатори – атропіноподібні засоби.

1.2. Гангліоблокатори – бензогексоній, пірілен.

1.3. Комбіновані препарати – бускопан, про бантин.

Показання – призначають при підвищеному тонусі і спазмах шлунку.

2. Засоби, що підвищують моторику шлунка.

2.1. М-холіноміметики – ацеклідин, пілокарпін.

2.2. Антихолінестеразні засоби – прозерин.

Показання – використовують при атонії м’язів шлунку.

http://www.gastroscan.ru/handbook/121/2784

86. Назвати групи гепатопротекторів. Показання, ускладнення.

-рослинні препарати (використовують при токсичних, алкогольних, лікарських гепатитах;

-препарати тваринного походження (при хронічних гепатитах і цирозах)

-містять, так звані, ессенціальние фосфоліпіди (при самих різних пошкодженнях, застосовуються і для дітей);

-амінокислоти (нові гепатопротектори, також використовуються при різних ураженнях печінки);

-вітаміни-антиоксиданти (в основному використовують при комплексному лікуванні).

Показання. Гострий вірусний гепатит, підгострий і хронічний гепатит, цироз печінки, ураження печінки гепатотоксичними речовинами, а також профілактика порушень функції печінки, наприклад, у зв'язку з хірургічними втручаннями на ній, жовчному міхурі, судинах тощо.

Ускладнення. Неприємні відчуття в шлунку, сухість у роті, діарея, свербіж шкіри, висипи тощо.

87.Фармакодинаміка та основні фармакологічні ефекти гепатотропних препаратів до складу яких входять ессенціальні фосфоліпіди. Особливості застосування, ускладнення терапії.

Есенціале — лікарський препарат, до складу якого, поряд з вітамінами (піридоксином, ціанокобаламіном, ніацином (кислотою нікотиновою), кислотою пантотеновою та ін.), входять есенціальні, тобто незамінні фосфоліпіди, переважно фосфати-дилхоліни. Вони, як і фосфатидилетаноламіни, є головними ліпідними компонентами ліпопротеїдів клітинних і субклітинних мембран, які синтезуються в печінці. Вважають, що в 100 г печінки здорової людини міститься близько 12-14 г фосфоліпідів. З них приблизно 70-80 % припадає на фосфатидилхоліни.

ФАРМАКОДИНАМІКА. Есенціале впливає на обмін речовин, особливо ліпідний, активує оксидне фосфорування, сприяє синтезу кислоти аденозинтрифос-форної. Препарат має мембраностабілізу-ючу, антиоксидантну і гепатопротекторну активність при інтоксикації організму ге-патотоксичними речовинами: чотирихлористим вуглецем, спиртами, етіоніном, антибіотиками групи тетрацикліну, протитуберкульозними засобами та ін. Цей препарат гальмує некроз печінки, сприяє нормалізації структури та функції гепатоцитів. За рахунок есенціальних фосфоліпідів він забезпечує відновлення структури і функцій клітинних та субклітинних мембран. У зв'язку з цим ліквідуються дефекти в клітинних мембранах, викликані гепатотоксичними речовинами. Есенціале зменшує щільність біологічних мембран, зумовлену віковими змінами. Як і інші антиоксиданти, есенціале сприяє зростанню загальної кількості рибосомного матеріалу, зменшує кількість мембранозв'яза-них полісом у печінці, значно збільшує співвідношення поміж вільними та мембранозв'язаними полісомами, стимулюючи синтез білка.

Поліненасичений фосфатидилхолін, що входить до складу есенціале, добре абсорбується в шлунку і особливо в кишках — протягом перших трьох годин понад 60 % прийнятої кількості, протягом доби — 90 %. Під час абсорбування він гідролізується до І-ациллізофосфатидилхоліну, частково до гліцерину, вільних жирних кислот, фосфорної кислоти і холіну. У слизовій оболонці кишок ці метаболіти ресинтезуються на нейтральний поліненасичений фос-фатидилхолін. Близько 20 % фосфатидилхоліну есенціале абсорбується в кишках, не розкладаючись.

Через 6 год після перорального прийому поліненасиченого фосфатидилхоліну концентрація його в крові досягає максимального рівня. У крові він зв'язується з ліпопротеїдами високої відносної густини, у невеликій кількості з Р-ліпопротеїдами, частково з мембранами еритроцитів. Із крові зникає порівняно швидко.

В організмі поліненасичений фосфати-дилхолін розподіляється нерівномірно: найбільша кількість виявляється в печінці, де він метаболізується під впливом фосфоліпази А до мезофосфатидилхолі-ну, потім фосфорилази В — до гліцеро-фосфатидилхоліну. Завершується цей процес утворенням гліцерофосфату і холіну. Жирні кислоти, що звільнюються, окиснюються в циклі лимонної кислоти на етапі ацетил-КоА.

Показання: гострий і хронічний гепатит, цироз печінки, жирова її дистрофія, печінкова кома, ушкодження печінки екзогенними гепатотоксичними речовинами, порушення функції печінки у хворих на цукровий діабет та ін.; профілактика рецидивів жовчнокам'яної хвороби, передопераційна підготовка і післяопераційне лікування хворих, особливо у випадках хірургічного втручання на печінці і жовчних шляхах тощо.

Есенціале застосовують не тільки при захворюваннях печінки і жовчних шляхів. Його призначають у складі комплексної фармакотерапії хворим, у яких порушений обмін ліпідів і пов'язана з ним фосфоліпідна структура мембран клітин. Сприяючи нормалізації названих процесів, есенціале підвищує ефективність фармакотерапії основного захворювання.

Протипоказань до застосування есенціале немає, що є важливою його перевагою перед іншими гепатопротекторами.

Препарати зазначеної групи мають широкий спектр лікувальної дії на тканину печінки:

1. Мембраностабілізуючу дію (активують фосфоліпідзалежні ферменти), сприяють підвищенню активності й текучості мембран, внаслідок чого нормалізується їх проникність.

2. Гепатопротекторну дію.

3. Гальмування синтезу прозапальних цитокінів.

4. Пригнічення процесів перекисного окислення ліпідів, підвищення активності антиоксидантних ферментів супероксиддисмутази і каталази.

5. Підвищення метаболічного, енергетичного та екскреторного потенціалу печінки.

6. Прискорення процесів детоксикації печінки при її токсичному ураженні.

7. Уповільнення трансформації стелатних клітин у колагенопродукувальні клітини, підвищення активності колагенази.

8. Збільшення синтезу гепатоцитами РНК і білка, прискорення регенерації тканини печінки.

9. Імуномодулювальні властивості.

10. Зменшення апоптозу гепатоцитів.

11. Участь у синтезі простагландинів.

12. Гіпохолестеринемічна дія.

88.Основні фармакологічні ефекти препаратів розторопші плямистої. Показання, протипоказання, ускладнення.

Найзнаменитіший ефект розторопші плямистий – гепатопротекторний. Флаволігнани насіння рослини запобігають вивільненню лізосомальних ферментів у клітинах печінки (гепатоцитах), гальмують процеси перекисного окислення ліпідів. Тобто, розторопша володіє антиоксидантною дією. Гепатоцити стають менш уразливими для токсинів, підвищується здатність печінки до регенерації, відбувається її детоксикація.

Слиз насіння розторопші має гастропротекторну (захищає шлунок) дію. Міститься в них бетаїн покращує травлення за рахунок жовчогінного ефекту. Жирна олія сприяє профілактиці атеросклерозу за рахунок ненасичених жирних кислот. Макро-і мікроелементи, вітаміни сприяють нормалізації обміну речовин. Також расторопша стимулює вироблення молока.

Показання до застосування розторопші плямистої. Застосовується при гепатитах, цирозах, жирової дистрофії печінки, жовчнокам’яній хворобі, алкоголізмі, отруєннях гепатотоксичними отрутами. Призначається паралельно з прийомом хіміотерапевтичних засобів і при нестачі молока при годуванні груддю. Також використовується при лікуванні виразок гомілки, відкритих переломів ніг, варикозної хвороби і ще багатьох хворобах.

Побічні дії розторопші плямистої. Можливі болі в печінці, але їх краще перетерпіти під контролем лікаря. Іноді зустрічається діарея, дискомфорт у животі.

Протипоказання до застосування розторопші плямистої. Також протипоказаннями є наявність психічних захворювань і епілепсії. У разі захворювань серця потрібна консультація лікаря – розторопша плямиста містить багато кальцію.

Застереження при застосуванні розторопші плямистої. Не рекомендується приймати при вагітності. Вона може взаємодіяти з препаратами для зниження цукру в крові, з ліками, обмін яких відбувається в печінці, фенітоїном і рослинами з такою ж дією.

89. КЛАСИФІКАЦІЯ ХОЛЕРЕТИКІВ. Основні фармакологічні ефекти. Показання, протипоказання, ускладнення.

Клінічна класифікація жовчогінних засобів

1. Препарати, що стимулюють жовчоутворення – холеретики

1 . Збільшують секрецію жовчі і утворення жовчних кислот (істинні холеретики ) :

а ) препарати , що містять жовчні кислоти : дехолін , хологон , аллохол , холензим , золецін , ліобіл ;

б) синтетичні препарати: нікодін , оксафенамід , циквалон ;

в) препарати рослинного походження : безсмертник піщаний , кукурудзяні рильця , м'ята перцева , пижмо звичайна , шипшина.

2 . Препарати , що збільшують секрецію жовчі за рахунок водного компонента ( Гідрохолеретікі ) : саліцилат натрію , мінеральні води , препарати валеріани.

II . Препарати, що стимулюють жовчовиділення

1 . Холекинетики підвищують тонус жовчного міхура і знижують тонус жовчних шляхів : холецистокинин , сульфат магнію , пітуїтрин , холерітін , препарати барбарису .

2 . Холеспазмолітики розслаблюють тонус жовчних шляхів : атропін , платифілін , метацин , екстракт беладони , еуфілін .

Холеретичні препарати поділяються на справжні холеретики (впливають на секреторний механізм утворення жовчі) та гідрохолеретики (збільшують кількість жовчі головним чином через підвищення в ній вмісту води).

До групи справжніх холеретиків слід віднести препарати, що містять жовчні кислоти, їх солі та жовч (дегідрохолева кислота, холензим, ліобіл, алохол та ін.), препарати рослинного походження (на основі квіток цмину піщаного, стовпчиків і приймочок кукурудзи; берберину сульфат, флакумін, конвафламін та ін.) і синтетичні препарати (осалмід, гідроксиметилнікотинамід, циквалон та ін.).

До гідрохолеретиків належать мінеральні води, які виявляють жовчогінну дію (Нафтуся, Єсентуки № 17 та № 4, Слов’янська та ін.).

Показаннями до застосування холеретиків є запальні та функціональні захворювання печінки, жовчного міхура і жовчних шляхів у фазі спадаючого загострення або ремісії (хронічні гепатити, холецистит, холангіт та ін.). При цьому справжні холеретики можна також призначати пацієнтам із жовчнокам’яною хворобою. Гідрохолеретики цим хворим призначати не слід, оскільки вони поряд із холеретичною дією виявляють ще й холекінетичну.

Протипоказання до застосування холеретиков: гепатити, цирози печінки, виразкова хвороба, ерозії слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, панкреатит, діарейний синдром. У дітей ці препарати застосовуються обмежено у зв'язку з дратівливим дією на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.

Побічна дія під час лікування холеретиками трапляється рідко. Препарати жовчі і жовчних кислот, як і оксафенамід, в окремих хворих викликають пронос. Побічні ефекти нікодину виявляються відчуттям припливу тепла або незначного нетривалого болю в надчеревній ділянці, переважно при застійних формах гепатиту.

90.Класифікація холекінетиків. Показання, протипоказання, ускладнення.

Холекінетичні засоби (холецисгокінін, магнію сульфат та ін.) підвищують рухову активність жовчного міхура, одночасно зменшуючи тонус м'яза - стискача загальної жовчної протоки (сфінктера Одді), що сприяє виходу жовчі із жовчного міхура в кишки, а також із печінки, обминаючи жовчний міхур. Холекінетичні засоби часто застосовуються під час дуоденального зондування.

Показаннями до застосування холекінетиків є гіпотонічна форма дискінезії жовчовивідних шляхів, дуоденальне зондування.

Механізм дії, цієї групи лікарських засобів, заснований на здатності викликати подразнення слизової оболонки дванадцятипалої кишки, в результаті чого відбувається виділення гормону - холецистокініну. А також, препарати цієї групи, застосовують при лікуванні атонії жовчного міхура, хронічному холециститі, дискінезії жовчовивідних шляхів.

Протипоказання до застосування холекінетики: гострі захворювання печінки, жовчнокам'яна хвороба.

Побічна дія - при парентеральному введенні можливі нудота, пригнічення дихання.

91. Назвати групи ферментних препаратів. Показання, ускладнення.

Ф. розділяють на 6 класів:

1) оксидоредуктаза - каталаза, алкогольдегідрогеназа,

2) трансферази - серед трансфераз особливо виділяють кінази, що переносять фосфатну групу, як правило, з молекули АТФ.,

3) гідролази - естерази, пепсин, трипсин, амілаза, ліпопротеїнліпаза,

4) ліази - ферменти, що каталізують розрив хімічних зв'язків без гідролізу з утворенням подвійного зв'язку в одному з продуктів.,

5) ізомерази - ферменти, що каталізують структурні або геометричні зміни в молекулі субстрата,

6) лігази - ферменти, що каталізують утворення хімічних зв'язків між субстратами за рахунок гідролізу АТФ. Приклад: ДНК-полімераза.

За складом ферментні препарати розділяються на кілька груп:

1. екстракти слизової оболонки шлунку, містять абомін, ацидінпепсин;

2. панкреатичні ензими, представлені амілазою, ліпазою та трипсином;

3. комбіновані ферменти, що містять панкреатин у комбінації з компонентами

4. жовчі, геміцелюлозою та іншими додатковими компонентами;

5. рослинні ензими - папаїн, грибкова амілаза, протеаза, ліпаза тощо;

6. комбіновані ферменти, що містять панкреатин у поєднанні з рослинними ензимами, вітамінами;

7. дисахаридази.

Спектр показань до призначення ферментних препаратів виявляється досить широким. Тому їх поділяють на декілька груп :

1. Хвороби підшлункової залози (хронічний панкреатит із больовим і диспепсичним синдромами, зовнішньосекреторною та внутрішньосекреторною недостатністю, стан після резекції залози, кісти та пухлини, що зменшують об΄єм функціонально активної паренхіми, обструкція проток залози, цукровий діабет, синдром Золінгера-Елісона, муковісцидоз, генетично обумовлений ізольований ферментний дефіцит, гіпоплазія або атрофія залози).

2. Захворювання шлунка (хронічний гастрит зі зниженою шлунковою секрецією або ахілією, стан після резекції шлунка, демпінг-синдром).

3. Хвороби тонкої та товстої кишок (хронічний ентерит, надмірний бактеріальний ріст).

4. Хвороби печінки та жовчних шляхів (холестатичні хвороби печінки, стан після холецистектомії, хронічний холецистит із гіпомоторною функцією жовчного міхура).

5. Порушення моторики травного каналу функціонального або іншого походження (функціональна диспепсія, гастро- та дуоденостаз, дисфункція жовчного міхура або сфінктера Одді).

6. Функціонально прискорений пасаж їжі через кишечник (неврогенні, інфекційні захворювання ).

7. Інші показання (стан після опромінення, ферментна недостатність у людей

похилого віку, переїдання, одноманітне харчування, тривалий постільний

режим, малорухомий спосіб життя, підготовка до УЗД).

Протипоказаннями до призначення ферментних препаратів є гострий панкреатит, підвищена чутливість до компонентів препарату, інтестинальна обструкція –ускладнення за кістозного фіброзу.

Побічна дія – алергічні реакції, при тривалому застосуванні у високих дозах можливі розвиток гіперурикозурії, підвищення рівня сечової кислоти в плазмі крові.

92. Механізм дії антацидних засобів полягає головним чином в хімічній нейтралізації соляної кислоти, що міститься в шлунковому соку. У дії ряду антацидних засобів (алюмінію гідрат окису, магнію трісілікат) істотну роль грає адсорбція кислот. чати антацидні засоби, які в шлунку утворюють гелі, що тонкою плівкою покривають виразки і таким чином захищають їх від кислоти і подразнювального впливу їжі.

93. УСКЛАДНЕННЯ: кровотеча, перфорація, пенетраця, стеноз, малігнізація.

Ефективнiсть антацидiв по швидкостi настання та тривалостiфарм.ефекту, по швидкостi припинення печii, УЗД дослiджень, по частотi винекнення побiчних реакций.

94. В'яжучі ЗАСОБИ

:1.Рослиного походження .:Танін ( галодубільна к-та ); танальбін; Дуба кори відвар; Звіробою трави відвар , настоянка; Змійовика кореневища відвар; Родовика корінь і кореневища (відвар , екстракт); Вільхи соплодий настій; Перстачу кореневищ відвар; Череди трави настій; Шавлії листа настій (і сальвін ); Ромашки квіток настій , чай (і ромазулан , Рекутан ); Комірника квіток відвар; Сухоцвіту трави настій; Черемшини плода настій , відвар; Чорниці плода настій , відвар , кисіль

2.Неорганiчнi: свинцю ацетат; Калію - алюмінію сульфат ( галун алюмінієво- калієві ); міді сульфат; срібла нітрат; Вісмуту нітрат основний; Вісмуту субцитрат колоїдний ( де- нол , трібімол ); Вісмуту субгаллат ( дерматол ); ксероформ

3.Комбінірованние препарати: вікалін; вікаїр; Лінімент "Алор"; Ротокан.

Вяжучi ЛЗ- мають здатнiсть утворювати плiвку (сполука вiсмуту) тiльки в мiсцях гiперсекрецii рН-2,3. Сполука вiсмуту збiльшуэ синтез простагландинiв. Сукрафат алюмiнiя взаэмодiэ з альбумiнами. Утв. Плiвка (альбуминат).

95. На секрецію соляної кислоти впливають: пірензепін, блокатор Н2рецепторів, блокатор мускаринових рецепторів.

1. Ферментні препарати до складу яких входить панкреатин фермент.

2. ЛЗ, до складу яких входить панкреатин + екстракт слизу. Оболонки шлунку (пепсин).

96. класифікація Н2-блокаторів

I-е покоління - циметидин,

II-е покоління - ранітидин,

III-е покоління - фамотидин,

IV-е покоління - нізатідін,

V-е покоління - роксатідін.

Н2-блокатори часто використовуються при лікуванні виразкової хвороби. Це пов'язано насамперед з їх здатністю зменшувати секрецію соляної кислоти. Крім того, Н2-блокатори пригнічують продукцію пепсину, збільшують вироблення шлункового слизу, підвищують синтез простагландинів у слизовій оболонці шлунка, збільшують секрецію бікарбонатів, покращують мікроциркуляцію, нормалізують моторну функцію шлунка і дванадцятипалої кишки.

97. Розрізняють пролонгований (базальний) і короткий (харчовий) інсуліни.

Пролонгований інсулін застосовується для імітації нормальної секреції інсуліну протягом доби. Для цього використовують інсуліни середньої тривалості (НПХ і стрічці) і тривалі інсуліни (гларгін, детемір).

Щоб створити харчові піки, використовують короткий і ультракороткий інсуліни.

Короткий інсулін починає діяти через 30 хвилин, ультракороткі - через 10-15 хвилин.

Короткі ( харчові ) інсуліни

Короткі інсуліни діляться на 2 групи .

1 . Короткий інсулін (регулятор , розчинний)

• Інсулін розчинна (людський генно -інженерний ) - Актрапид HМ , Біоінсулін Р , Гансулін Р , Генсулін Р , Інсуран Р , Рінсулін Р , Хумулін Регуляр .

• Інсулін розчинна (людський напівсинтетичний ) - Біогулін Р , Хумодар Р.

• Інсулін розчинна (свинячий монокомпонентний ) - Актрапид МС , Монодар , Моносуінсулін МК.

2 . Ультракороткий інсулін (аналоговий , відповідає людському )

• Інсулін лізпро ( Хумалог ) - напівсинтетичний аналог людського інсуліну.

• Інсулін аспарт ( НовоРапід Пенфілл , НовоРапід ФлексПен ) .• Інсулін глулізін ( Апідра ) .

Пролонговані ( базальні ) інсуліни

Також виділяють двох видів.

1 . Інсулін середньої тривалості

• Інсулін - НПХ (людський генно -інженерний ) - Біосулін Н , Гансулін Н , Генсулін Н , Інсуман база ГТ , Інсуран НПХ , Протафан НМ , Рінсулін НПХ , Хумулін НПХ .

• Інсулін - НПХ (людський напівсинтетичний ) - Біогулін Н , Хумодар Б.

• Інсулін - НПХ (свинячий монокомпонентний ) - Монодар Б , Протафан МС .

• Інсулін - цинк суспензія складова - Монотард МС .

2 . тривалий інсулін

• Інсулін гларгин ( Лантус )

• Інсулін детемір ( Левемір Пенфілл , Левемір ФлексПен ) -

Комбиновани

• Інсулін двофазний (людський напівсинтетичний ) - Біогулін 70 / 30 , Хумалог мікс 25 , Хумодар K25 .

• Інсулін двофазний (людський генно -інженерний ) - Гансулін 30Р , Генсулін М 30 , Інсуман Комб 25 ГТ , Мікстард 30 НМ , Хумулін М3.

• Інсулін аспарт двофазний - НовоМікс 30 Пенфілл , НовоМікс 30 ФлексПен .

Фармакодинаміка. Дія інсуліну спрямована на обмін вуглеводів, білків, І жирів, мінералів. Головне в дії інсуліну — його регулюючий вплив на обмін вуглеводів, зниження вмісту глюкози в крові, і Це досягається тим, що інсулін сприяє активному транспорту глюкози та деяких інших гексоз, а також пентоз через клітинні І мембрани та їх утилізації печінкою, м'язовою і жировою тканинами. Інсулін стимулює гліколіз, індукує синтез ферментів І глюкокінази, фосфофруктокінази і піруваткінази, стимулює пентозофосфатний І цикл, активуючи глюкозофосфатдегідрогеназу, підвищує синтез глікогену, активуючи глікогенсинтетазу, активність якої І знижена у хворих на цукровий діабет. З іншого боку, гормон пригнічує глікогеноліз (розкладання глікогену) та гліконеогенез.

Ускладнення терапии. Місцеві ускладнення розвиваються в місцях ін’єкцій інсуліну у вигляді затвердінь, сверблячих і гарячих на дотик. Ліподистрофії.

. 98.К-ція цукрознижуючих.

1. бігуаніди ( метформін)-

2. інгібітори l-глікозидази ( акарбоза)

3. інші цукрознижуючі засоби

4. Комбінації пероральних цукрознижуючих засобів

5. Похідні сульфонілсечовини ( глібенкламід)

6. Тіозалідиндіони ( піоглітазон)

ФД: чинить гіпоглікемічну дію шляхом стимуляції секреції інсуліну функціонуючими В-клітинами підшлункової залози, а також шляхом підвищення чутливості рецепторів тканин до інсуліну.

ПОКАЗАННЯ: ЦД 2 типу

Ускладнення терапії: гіпоглікемія, тахікардія, збільшення маси тіла, гіпофункція щитовидної залози.

99. К-ція цукрознижуючих.

1. бігуаніди ( метформін)-

2. інгібітори l-глікозидази ( акарбоза)

3. інші цукрознижуючі засоби

4. Комбінації пероральних цукрознижуючих засобів

5. Похідні сульфонілсечовини ( глібенкламід)

6. Тіозалідиндіони ( піоглітазон)

ФД: пригнічує глюкогенез, підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та стимулює засвоєння глюкози клітинами мязів. Не стимулює виділення інсуліну і тому не призводить до гіпоглікемії, посилює анаеробний гліколіз, виявляє гіполіпідемічну та фібринолітичну дію.

Ускладнення терапії: нудота, блювання, біль у животі і втрата апетиту, поява металічного присмаку в роті.