Вспомогательные вещества в производстве суппозиториев

В качестве вспомогательных веществ суппозитории содержат формообразующие компоненты — основы, а также эмульгаторы, антиоксиданты.

Суппозиторные основы классифицируют на 3 группы: гидрофобные (липофильные), гидрофильные, дифильные.

Липофильные основы — наиболее распространенная группа, они имеют нужную консистенцию, хорошо воспринимают и сравнительно быстро высвобождают лекарственные вещества, не оказывают раздражающего действия. К недостаткам следует отнести их химическую нестабильность, а также неспособность поглощать в достаточных количествах водные растворы лекарственных веществ. Представителями этой группы основ являются: масло какао (растительный жир, получаемый из семян шоколадного дерева - смесь триглицеридов насыщенных и ненасыщенных высших жирных кислот), бутирол (сплав гидрогенизированных жиров с парафином), твердый жир типа А (на основе пластифицированного саломаса без добавления эмульгаторов), витепсол (смесь триглицеридов высших жирных кислот с добавлением 1% моноглицерида лауриновой кислоты).

Из группы гидрофильных основ наибольшее применение находят полиэтиленоксидные основы (продукты полимеризации оксида этилена или поликонденсации этиленгликоля, с молекулярной массой от 400 и выше).

Преимуществом этих основ является растворимость в секретах слизистых оболочек, способность полностью отдавать лекарственные вещества, стойкость при хранении, устойчивость к микробной контаминации, доступность, суппозитории на этих основах обладают достаточной твердостью. К недостаткам следует отнести раздражающее действие на слизистую оболочку прямой кишки за счет обезвоживающего эффекта (по этой причине их не рекомендуется использовать в педиатрии), несовместимость с некоторыми лекарственными веществами, длительность растворения (30-40 минут).

В условиях промышленного производства используют основу, содержащую ПЭО с молекулярной массой 1500 в количестве 95% и ПЭО с молекулярной массой 400 — 5%.

К гидрофильным основам относятся также желатино-глицериновая основа (соотношение желатина, воды и глицерина 1:2:5), которая используется в аптечном производстве.

Дифильные основы содержат гидрофильную фазу (ПЭО), липофильную фазу (твердый кондитерский жир), эмульгатор (твин-80, Т-2 и др.). К этой группе можно отнести основы, содержащие эмульгатор (витепсол, суппорин-М).

Эмульгаторы, в качестве которых чаще всего используют поверхностно-активные вещества (твины, спены, эмульгатор №1, Т-2, МГД и др.), улучшают структурно-механические свойства и оказывают влияние на скорость высвобождения и всасывания лекарственных веществ.

Антиоксиданты (бутилокситолуол, бутилоксианизол) замедляют процесс окисления липофильных основ.

Методы получения суппозиториев

Метод выкатывания применим только для аптечных условий при наличии пластичной основы (масло какао). Сущность метода заключается в получении пластичной суппозиторной массы, формировании бруска, его дозировании, выкатывании суппозиториев. Все операции осуществляются с использованием пилюльной машинки, вручную. Метод трудоемок, малогигиеничен.

Метод выливания. Сущность метода заключается в выливании расплавленной суппозиторной массы при температуре, близкой к температуре застывания, в специальные формы. Дозирование и формирование суппозиториев осуществляется одновременно.

Для этого метода могут использоваться все типы основ, он лишен недостатков метода ручного выкатывания.

Метод прессования. Получение суппозиториев этим методом осуществляется двумя путями, в зависимости от состава и консистенции суппозиторной массы:

1. из тестообразной пластичной массы на специальном прессе, который работает по принципу шприца, и имеет матрицы с отверстиями разного диаметра;

2. из масс, обладающих хорошей сыпучестью и прессуемостью на прессе таблеточного типа.