3 курс / Фармакология / Дисперсные_лекарственные_препараты_и_их_классификация_Цагареишвили

АКАДЕМИЯ НАУК ГРУЗИНСКОЙ ССР

. .

ИНСТИТУТ ФАРМАКОХИМИИ им. И. Г. КУТАТЕЛАДЗЕ

УДК 615.778.25 615.6 П 1. Ц552

В предлагаемой книге собраны данные по весьма большой группе дисперсных препаратов — мазей и их основам. А также по широкому спектру вспомогательных веществ, применяемых в производстве мягких лекарственных средств. Основываясь на существующие современные взгляды советских и зарубежных исследователей, авторам сделана попытка классифицировать мази и их основы. Большое внимание уделено также вопросам рационального подбора вспомогательных веществ с. учетом результатов их биофармацевтических исследований.

Цель книги — ознакомить широкий круг специалистов работающих в области технологии дисперсных препаратов с современным состоянием классификации дисперсных препаратов с использованием результатов многолетней работы автора в этом направлении.

ВВЕДЕНИЕ

К. Маркс гениально предвидел время, когда в обществе, построенном на коммунистических началах, на основе крупной машинной индустрии, создание духовных и материальных богатств будет зависеть «от общего уровня науки и от прогресса техники, или от применения этой науки к производству»1.

Всемерное развитие фундаментальных и прикладных научных исследований, быстрое внедрение их результатов в практику — одна из важнейших задач, поставленных партией и правительством перед советскими учеными.

Огромные надежды возлагал В. И. Ленин на науку. Он уверенно говорил о том, что мы располагаем всеми необходимыми богатствами и что «разработка этих естественных богатств приемами новейшей техники дает основу невиданного прогресса производительных сил»2.

«Объединение всех народов страны в единый союз, создание единого многонационального социалистического государства открыло невиданные возможности социального, экономического и культурного прогресса Родины»3 — сказал Л. И. Брежнев на торжественном заседании ЦК КПСС, Верховного Совета СССР и Верховного Совета РСФСР, посвященном 50летию образования СССР.

Это объединение имело огромное значение для прогресса «ауки и техники, способствовало росту национальных центров науки, подготовке национальных научных кадров, рациональному использованию научных сил и материальных средств в интересах строительства социализма.

«В эпоху, когда все в большей мере проявляется роль науки как непосредственной производительной силы, главным становятся уже не отдельные ее достижения, какими бы блестящими они ни были, а высокий науч- но-технический уровень всего производства»4 сказал Л. И. Брежнев на XXIV съезде КПСС.

Лекарство — средства растительного, животного и минерального происхождения, продукты химического или микробиологического синтеза, их

1К. Маркс и Ф. Энгельс. Соч., т. 46, ч. II, стр. 213.

2В. И. Ленин. Полное собрание сочинений, т. 36, стр. 188.

3Л. И. Брежнев. О пятидесятилетии Союза Советских Социалис-

тических Республик. М., Политиздат, 1972, стр. 10—.М. 4 Материалы XXIV съезда КПСС, стр. 56.

5

смеси и растворы, применяемые для -профилактики и лечения болезней человека и животных. Человечество пользуется лекарством с незапамятных времен.

«Отвлекаясь от частностей, нужно признать, что первый прием лечения по универсальности есть введение лекарственных веществ в человеческий организм. Ведь какой бы случай ни был, даже окушерсккй, хирургический, почти, никогда не обходится дело без того, чтобы вместе со специальным приемом не были введены в организм лекарства»5 —писал в 1895 году о роли лекарственной терапии И. П. Павлов.

Лекарственное лечение неразрывно связано с вопросом выбора рациональной формы, в которой лекарственное вещество «ли комплекс веществ должны дать должный лечебный эффект. Очевидно, что одновременно с расширением и изменением каталога лекарственных веществ и совершенствованием методов лечения расширялась номенклатура лекарственных форм и совершенствовалась их технология. Медицина и фармация развивались в теснейшей зависимости. Прогресс одной науки, естественно, вызывал дальнейшее развитие другой и наоборот.

Лекарственные формы прошли сложный путь развития. Как и все в природе, лекарственные формы не являются чем-то неизменным и незыблемым. Древнейшие из них ((Например, мази, настои и др.), не утратившие своего значения и в настоящее время, совершенствовались в части своей технологии. Другие, как устаревшие и не соответствующие определенному этапу развития медицины, выходили из употребления и заменялись более совершенными формами. Огромное влияние на номенклатуру лекарственных форм и их технологию оказали не только потребности медицины, но и общий прогресс науки и техники.

Жизненность лекарственных форм зависит от их достоинств, к числу которых относятся:

1)соответствие лекарственной формы физико-химическим свойствам входящих в состав лекарства лекарственных веществ;

2)стойкость — способность сохранить свое агрегатное состояние, а также физико-химические свойства в течение определенного срока;

3)точность дозирования входящих лекарственных веществ;

4)необходимая скорость терапевтического эффекта лекарства;

.5) полнота лечебного действия лекарственных веществ;

6)возможность маскирования неприятного вкуса или запаха лекарственных веществ;

7)удобство приема, применения или введения;

8)простота и быстрота изготовления;

9)портативность;

10)дешевизна и др.

5 И. П. Павлов. Полное собрание сочинений, 1951, т. II, стр. 264.

6

Очевидно, что чем большими преимуществами обладает та или иная лекарственная форма, тем дольше она удерживается в рецептурной практике. Например, не выдержали испытания и в настоящее время совершенно не применяются следующие лекарственные формы, которые еще прописывались в начале текущего столетия:

Bacillaadusum internum — коротенькие палочки на сахаре весом 0,5—1 г, длиной 1—2 см, содержащие лекарственные вещества.

Lamellae gelatinae — студенистые пластинки из желатина и других веществ способных образовывать студни (рыбий клей, исландский мох, некоторые водоросли, трагакант и др.), в которых предварительно растворены лекарственные вещества.

Conservae — части свежих растений, растертые с таким количеством сахара (до 5-кратного), которое обеспечивает консервацию лекарственного растения.

Electuaria — кашки, представляющие собой смеси порошков и экстрактов с медом или сиропами. Удержались в ветеринарной практике.

Linctus — густая сахарная микстура, назначаемая небольшими приемами.

Haustus — глоток: жидкое лекарство, назначаемое на один прием. Charta medicamentosa gradata — определенной величины квадратики

фильтровальной бумаги, пропитанные раствором сильнодействующего вещества (атропином, физостигмином и др.). Применялась в глазной практике вкладыванием за веко.

Capsulae vaginales — капсулы из желатины размером с голубиное яйцо, содержащие лекарственные вещества для вагинального применения и ряд других лекарственных форм.

«Испытаниям» подвергались и некоторые вполне сложившиеся и нужные лекарственные формы. Например, появление таблеток поставило под вопрос необходимость такой дозированной формы, как пилюли. Последние не вышли из употребления в силу ряда положительных сторон, но удельный вес их в рецептуре сразу резко сократился.

Необходимо сказать, что применяемые в современной фармации лекарственные формы не могут одновременно обладать всеми желаемыми достоинствами. Но будет правильным сказать, что все они отвечают большинству предъявляемых к ним требований.

7

I. КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ

Сравнительно большое количество лекарственных форм, применяющихся в современной фармации, говорит о необходимости предварительной их систематизации. Попытки создания рациональной классификации лекарственных форм были предприняты еще Ю. К. Траппом и В. А. Тихомировым в их учебных руководствах. В основу классификации этими авторами были положены два принципа: консистенция лекарственных форм (твердые, мягкие и жидкие) и их назначение (внутреннее и наружное употребление).

Имеются системы, в основу которых положена технология, т. е. основной принцип и техника приготовления лекарственной формы: (измельчение, растворение, нагревание, выпаривание, стерилизация и т. д. (учебные пособия И. А. Обергарда и ряда зарубежных авторов). Имеются руководства, в которых авторы описывают отдельные лекарственные формы обычно IB порядке возрастания трудности их приготовления (руководство С. Г. Ковалева и некоторые иностранные руководства).

Система, принятая С. Ф. Шубиным, в своем руководстве базировалась на следующих двух принципах: 1) в основу расположения материала был положен принцип преобладания той или иной науки в обосновании методов приготовления лекарственной формы; 2) изложение велось в порядке усложнения излагаемого материала.

Система, принятая в руководстве Г. Я. Когана, базировалась на примате технологических операций. Они выносятся вперед, после чего следует описание лекарственных форм по агрегатному состоянию.

Учебных руководств по технологии лекарств, в которых в основе классификации лекарственных форм превалировали бы пути введения лекарств и способов их применения, не имеется, но эти признаки не упускаются из виду в упомянутых руководствах С. Ф. Шубина и Г. Я. Когана.

Классификация по агрегатному состоянию

По этой классификации все лекарственные формы делятся на четыре труппы: твердые, жидкие, мягкие (полутвердые) и газообразные.

Твердые лекарственные формы: сборы, порошки, таблетки, драже, микродраже (спансулы), гранулы, кондитерские лекарственные формы (па-

8

стилки, лепешки, кружочки), горчичники, медицинские карандаши, капсулы желатиновые (твердые) и облатки.

(кожные клеи), лини-меты, впрыскивания и вливания.

Мягкие лекарственные формы: линименты (оподельдоки) мази (включая пасты), пластыри, суппозитории, медицинские карандаши (на жировой основе), пилюли, капсулы желатиновые.

Газообразные лекарственные формы: газы, пары, аэрозоли. Классификация по агрегатному состоянию наиболее старая. При всем

своем несовершенстве она тем не менее удобна для первичного разделения материала.

Классификация в зависимости от путей введения

Пути введения лекарственных веществ в организм можно разделить на две основные группы: энтеральные путчи введения — через желудочнокишечный тракт, и парентеральные — минуя желудочно-кишечный тракт. Энтеральные пути введения: а) введение лекарства через рот — перорально (per os); б) введение лекарства в прямую кишку — ректально (per rectum). Парентеральные пути введения: а) введение лекарства через органы дыхания — трахеобронхолегочное введение (ингаляция); б) применение лекарства на кожу; в) применение лекарства на слизистые оболочки; г) сублинг- ва-льное (под язык; Lingua — язык) и перлингвальное (лекарство помещается на спинку языка) применение; д) инъекционные пути введения (под кожу, внутримышечно, внутривенно, внутриартериально, в спинномозговой канал и др.).

Энтеральные лекарственные формы. Лекарственные формы, вво-

димые перорально. Эта, группа лекарственных форм наиболее обширная, включающая лекарства: жидкие (растворы, суспензии, эмульсии, капли, настои и отвары, слизи), твердые (порошки, таблетки, драже, микродраже, гранулы, кондитерские лекарственные формы) и мягкие (пилюли). Способ введения прост, удобен и не требует стерильности. Эта категория лекарственных форм носит название «внутренние» н сопровождается сигнатурами белого цвета, причем на тару наклеивают этикетки (белого цвета) с надписью «Внутренне е».

Лекарственные формы, вводимые ректально. Ректально вводятся некоторые жидкие лекарственные формы (клизмы) и из мягких — свечи. Лекарственные формы этой группы рассматриваются как наружные. Они отпускаются с сигнатурами оранжевого цвета с этикетками (такого же цвета) с надписью «Наружное».

Парентеральные лекарственные формы.

Лекарственные формы для нанесения на кожные покровы и слизистые оболочки;

9

а) для нанесения на кожные покровы применяются: мази, пасты, линименты, пластыри, горчичники, порошки (присыпки), припарки (из сборов), смазывания, обмывания и другие;

б) для введения в верхние отделы дыхательных путей и в легкие — ингаляции (газы, дымы курительных сборов, аэрозоли, пары);

в) для сублингвального и перлингвального введения — таблетки, драже, кондитерские формы;

г) для нанесения на слизистые оболочки век и конъектив глаз — капли, примочки, мази, порошки (вдувания), глазные карандаши;

д) для занесения на слизистую оболочку носа — мази, порошки (нюхательные), капли, промывания и др.;

е) для введения в слуховой проход — мази, капли, порошки (вдува-

ния);

ж) для нанесения на слизистые оболочки половых органов (мочеиспускательного канала — впрыскивания в мочеиспускательный канал, спринцевания, растворы для тампонов, шарики и палочки.

Вся эта обширная группа лекарственных форм рассматривается как наружное и сопровождается сигнатурой оранжевого цвета; этикетка такого же цвета с надписью «Наружное».

Лекарственные формы для инъекций. В эту группу включаются все лекарственные формы, вводимые путем инъекции с нарушением целости кожных покровов, Большей частью это растворы, но могут быть и взвеси, и эмульсии. Все инъекционные формы отпускаются с сигнатурой голубого цвета и с этикеткой (голубого цвета) с надписью «Для инъекций».

Классификация лекарственных форм по путям введение имеет больше врачебное значение, но этим она и ценна, так как показывает неразрывность клиники и аптеки, врача и фармацевта. Одновременно эта классификация имеет и некоторое технологическое значение, поскольку определенные пути введения лекарства будут требовать соблюдения и определенного технологического режима при его приготовлении (стерильность, для инъекционных форм, высокая тонкость порошков для присыпок, нюхательных порошков и т. д.).

Дисперсологическая классификация

Первые варианты дисперсологической классификации лекарственных форм были предложены проф. Н. А. Александровым еще в 20-х годах этого столетия. Приводимая в табл. I дисперсологическая классификация разработана его учеником, А. С. Прозоровским (1958).

По этой классификации все лекарственные формы в зависимости от их физико-химической структуры, разделяются на три основные группы:

1)свободные всесторонне-дисперсные системы;

2)спумоиды;

3)связно-дисперсные системы.

10