3 курс / Фармакология / Антигипертензивные_лекарственные_средства
.pdfИнгибиторы АПФ
фармакологические эффекты
•Снижение артериального давления
–уменьшение пред- и постнагрузки
•Ингибирование инкреции альдостерона
–увеличение экскреции Na+ и снижение экскреции K+
•Снижение симпатической активности
•Угнетение процессов ремоделирования
вгладкой мышце артерий и миокарде
Ингибиторы АПФ
фармакокинетика
•Большинство ИАПФ высокополярны, выделяются с мочой, не проходят через ГЭБ
–каптоприл, лизиноприл
•активны per se
–эналаприл, квинаприл
•пролекарства, необходимо их метаболическое превращение в активные субстанции
•Кратность назначения в течение суток:
–Лизиноприл – 1 раз в сутки
–Эналаприл - 2 раза в сутки
–Каптоприл – 3-4 раза в сутки
Ингибиторы АПФ
побочные эффекты (1)
•Гипотензия первой дозы
•Сухой кашель
–наиболее частый симптом (5-30%)
•Кожная сыпь, ангионевротический отек
–опасно для жизни!
•Почечная недостаточность
-при наличии двустороннего стеноза почечных артерий !! (Абс противопоказание)
Ингибиторы АПФ
побочные эффекты (2)
• Гиперкалиемия
может усугубляться:
▪на фоне диеты с высоким содержанием калия
▪при приеме К+-сберегающих
диуретиков спиронолактона, триамтерена
•Повреждение плода
–челюстно-лицевая мальформация
Ингибиторы АПФ
Показания
|
Капто |
энала |
Лизин |
перин |
Рами |
|
|
прил |
прил |
оприл |
допри |
прил |
|
АГ |
|
|
|
|
|
|
♦ |
♦ |
♦ |
♦ |
♦ |
||
|
||||||
ХСН |
♦ |
♦ |
♦ |
♦ |
♦ |
|
|
||||||
Стабильная |
|
|
|
♦ |
♦ |
|
|
|
|
||||
ИБС |
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
||
ОИМ |
|
|
|
|
|
|
♦ |
|
♦ |
|
|
||
|
|
|
|
|||
Нефропатия |
|
|
|
|
|
|
♦ |
|
♦ |
|
♦ |
||
|
|
|
||||
Профилактика |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
♦ |
|
||
повторного МИ |
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Антагонисты AT1 – рецепторов
Лозартан, Вальсартан, Ирбесартан…
•Являются конкурентными антагонистами АТ II
за места связи на узнающем сайте AT1- рецептора
•Большинство эффектов ангиотензина II медиируется через AT1 рецепторы
•Антагонисты AT1-рецепторов не блокируют AT2
–рецепторы
•Являются более эффективными антагонистами РААС, нежели ИАПФ
•Более интенсивно ингибируют процессы ремоделирования в миокарде
Антагонисты AT1 – рецепторов Показания
|
лозартан Валь |
Ирбе |
Эпро |
||
|
|
сартан |
сартан |
сартан |
|
АГ |
|
|
|
|
|
♦ |
♦ (с 6 лет) |
♦ |
♦ |
||
|
|||||
ХСН |
♦ |
♦ |
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|||
Стабильная ИБС |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
ИМ с ситолич |
|
|
|
|
|
|
♦ |
|
|
||
дисфункц ЛЖ |
|
|
|
||
|
|
|
|
||
Диабетическ. |
|
|
|
|
|
♦ |
|
♦ |
|
||
Нефропатия |
|
|
|||
|
|
|
|
||
Профилактика |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
повторного МИ |
|
|
|
|
|
Иерархия средств для систематического лечения эссенциальной АГ
Препараты первого ряда
–Диуретики
–β-адреноблокаторы
–БКК
–Инг АПФ
–Блокаторы рецепторов АТ II
Иерархия средств для систематического лечения эссенциальной АГ
Препараты второго ряда
–Альфа-адреноблокаторы (селективные)
–Средства центрального действия
–Симпатолитики
Иерархия средств для систематического лечения эссенциальной АГ
Препараты третьего ряда
–Миотропные вазодилататоры
•Гидралазин
•Миноксидил