3 курс / Фармакология / Антигипертензивные_лекарственные_средства
.pdf
Блокаторы кальциевых каналов
•Нифедипин и другие 1,4- дигидропиридины
–оказывают более выраженное
действие на сосуды
•Более эффективны в качестве вазодилататоров
•Практически не влияют на сердце (или
вызывают рефлекторную тахикардию)
Блокаторы кальциевых каналов
фармакологические свойства
|
|
Коронарная |
Угнетение |
Угнетение |
Угнетение |
|
|
дилатация |
силы СС |
СА-узла |
АВ-узла |
|
|
|
|
|
|
Верапамил |
|
++++ |
++++ |
+++++ |
+++++ |
|
|
|
|
|
|
Дилтиазем |
|
+++ |
++ |
+++++ |
++++ |
|
|
|
|
|
|
Нифедипин |
|
+++++ |
0 |
+ |
0 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Блокаторы кальциевых каналов
побочные эффекты
|
Дилтиазем |
Верапамил |
Нифедипин |
|
|
|
|
|
|
Всего |
0-3% |
10-14% |
9-39% |
|
|
|
|
|
|
Гипотензия |
++ |
++ |
+++ |
|
|
|
|
|
|
Головная |
0 |
+ |
+++ |
|
боль |
||||
|
|
|
||
Периферич. |
++ |
++ |
+++ |
|
отеки |
||||
|
|
|
||
Запор |
0 |
++ |
0 |
|
|
|
|
|
|
ЗСН |
0 |
+ |
0 |
|
(тяжелая) |
||||
|
|
|
||
АВ-блокада |
+ |
++ |
0 |
|
|
|
|
|
|
Осторожно с |
+ |
++ |
0 |
|
бета-блок. ! |
||||
|
|
|
||
|
|
|
|
Донаторы оксида азота
Натрия нитропруссид
-Время полувыведения из плазмы крови -
единицы минут
-Применяется для экстренного лечения
гипертонического криза
-Вводится посредством постоянной
инфузии -Возможна кумуляция цианидов
-Нежелательные эффекты:
слишком быстрое снижение АД, тошнота, приливы крови , головокружение
в/в + NO
CN - CN-
++
Fe
CN - CN-
CN -
Лекарственные средства влияющие на РенинАнгиотензинАльдостероновую систему
(ЛС, влияющие на
РААС)
Ренин-Ангиотензин- Альдостероновая система (РААС)
|
Печень |
|
Почки |
Кора |
||
|
|
надпочечников |
||||
секретирует |
секретируют |
секретирует |
||||
ангиотензиноген |
|
ренин |
альдостерон |
|||
|
|
|
|
|
|
Ангиотензин |
|
|
|
|
|
|
превращающий |
|
Кровь |
|
|
Ренин |
|
|
|
|
|
|
фермент (AПФ) |
||
|
|
|
|
|
|
|
Ангиотензиноген |
Ангиотензин I |
Ангиотензин II Альдостерон |
|
|
|
|
|
|
|
NA+ задержка |
|
|
|
|
|
|
|
|
||
Стимуляция |
|
|
Констрикция |
H2O задержка |
||||
Симпатическая |
||||||||
факторов |
гладкой |
K+ экскреция |
||||||
активация |
||||||||
роста |
мускулатуры |
Mg+ экскреция |
||||||
|
|
|||||||
сосудов
Ангиотензин II
постсинаптические и пресинаптические эффекты
Симпатический
нейрон
Пресинаптический |
|
AT1-рецептор |
Ангиотензин II |
|
|
|
Постсинаптический |
(+) |
AT1-рецептор |
Норадреналин
Постсинаптический |
Кровеносный |
α-1 адренорецептор |
сосуд |
Роль ангиотензина II в патогенезе ССЗ
Атеросклероз Вазоконстрикция Инсульт
A-II 
AT1
рецептор 
Сосуд.гипертрофия Эндотел. дисфункция
ЛЖ гипертрофия Фиброз 
Ремоделирование Апоптоз
Клуб.фильтрация
Протеинурия 
Альдостерон Гломер.склероз
Гипертензия
Серд.недост
Смерть
Почеч.недост.
Ингибиторы АПФ
механизм действия
Ангиотензин I |
Брадикинин |
(неактивный) |
|
Ингибиторы
АПФ
Ангиотензин
превращающий
фермент
Ангиотензин II |
Неактивные |
(активный |
метаболиты |
вазоконстриктор) |
|
Ингибиторы АПФ
|
ЛС |
Длительность |
|
|
|
действия |
|
|
|
(часы) |
|
|
|
|
|
Короткого |
каптоприл |
6-8 |
|
действия |
|||
|
|
||
|
|
|
|
Средней |
эналаприл |
12 |
|
длительности |
|
||
|
|
||
|
|
|
|
|
периндоприл |
|
|
Длительного |
лизиноприл |
24 |
|
|
|||
действия |
рамиприл |
|
|
|
|
|