6 курс / Кардиология / Практическое_руководство_по_антиинфекционной_химиотерапии (1)
.pdfХимиопрофилактика парентерального заражения ВИЧ (ифавиренц).
Невирапин (NVP) Механизм действия
Вызывает разрушение каталитического участка обратной транскриптазы ВИЧ-1. Блокирует активность РНК- и ДНК-зависимой полимеразы. Не ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-2 и человеческой альфа-, бета-, гаммаили сигма-ДНК-полимеразы. При монотерапии быстро и практически всегда развивается устойчивость вирусов. Активен в остро инфицированных ВИЧ Т-клетках, ингибирует ранние стадии жизненного цикла вируса. В комбинации с зидовудином уменьшает число вирусов в сыворотке и увеличивает количество CD4-клеток; замедляет прогрессирование заболевания.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность не зависит от приема пищи. Время достижения пиковой концентрации в крови - 4 ч. Связывание с белками плазмы - 60%. Обладает высокой липофильностью. Хорошо проходит через ГЭБ, уровень в СМЖ достигает 45% концентрации в плазме. Проходит через плаценту, накапливается в грудном молоке. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Период полувыведения - 20–45 ч.
Нежелательные реакции
Симптомы гиперчувствительности: сыпь (у 17% пациентов), лихорадка, артралгия, миалгия. В редких случаях токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса–Джонсона.
ЖКТ: тошнота, стоматит.
ЦНС: головная боль, утомляемость, сонливость.
Гематологические реакции: гранулоцитопения.
Печень: гепатит (чаще у пациентов с хроническим вирусным гепатитом, а также у злоупотребляющих алкоголем).
Противопоказания
Абсолютные
Гиперчувствительность к невирапину.
Относительные
Острый вирусный гепатит.
Хронический активный вирусный гепатит.
Предупреждения
Гиперчувствительность. При развитии умеренных симптомов гиперчувствительности (сыпь или др.) невирапин отменяют и применяют антигистаминные препараты. После исчезновения симптомов препарат применяется в дозе 0,2 г/сут в течение 14 дней, затем 0,4 г/сут. При повторном появлении симптомов невирапин отменяется окончательно. При тяжелых аллергических реакциях или при сочетании аллергических реакций с увеличением активности трансаминаз (более чем в 2 раза по сравнению с верхней границей нормы) препарат отменяют и более не применяют.
Беременность. Невирапин проникает через плаценту. Данные об уменьшении риска трансплацентарной передачи вируса отсутствуют.
Кормление грудью. Невирапин проникает в грудное молоко. Матерям с ВИЧ-инфекцией кормление грудью не рекомендуется.
Педиатрия. Гранулоцитопения у детей встречается чаще, чем у взрослых.
Нарушение функции печени. При повышении активности трансаминаз более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы препарат временно отменяется и применяется вновь, когда уровни активности ферментов снизятся ниже данного порога. Повторно используется в дозе 0,2 г/сут в течение 14 дней, затем 0,4 г/сут.
Лекарственные взаимодействия
Невирапин понижает концентрации в плазме эстрогенсодержащих контрацептивов и кетоконазола. Индукторы цитохрома Р-450 (рифампицин и др.) могут понижать, а его ингибиторы (циметидин, макролиды) - повышать концентрацию невирапина в плазме.
Информация для пациентов
При появлении симптомов гиперчувствительности (сыпь, лихорадка и др.) прием препарата должен быть немедленно прекращен, необходимо как можно скорее обратиться к врачу.
Ифавиренц (EFV) Механизм действия
Селективный ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ–1. Подавляет активность ферментов вируса, препятствует транскрипции вирусной РНК на комплементарной цепочке ДНК и встраиванию последней в геном человека с последующей трансляцией ДНК на мессенджере РНК, кодирующем белки ВИЧ. В терапевтических концентрациях не ингибирует клеточные альфа-, бета-, гамма- и сигма-ДНК-полимеразы человека. При монотерапии резистентность вируса развивается в течение нескольких недель. Активен в остро инфицированных ВИЧ Т-клетках, ингибирует ранние стадии жизненного цикла вируса.
Фармакокинетика
Умеренно всасывается в ЖКТ, пища (особенно жирная) уменьшает биодоступность. Время достижения пиковой концентрации в сыворотке - 4 ч. Практически полностью связывается с белками плазмы крови. Плохо проникает через ГЭБ, уровень в СМЖ достигает всего лишь 0,25–1,2% концентрации в плазме. Метаболизируется в печени, выводится с мочой и с калом. Период полувыведения - 40–75 ч.
Нежелательные явления
Кожа: сыпь, зуд, в редких случаях мультиформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, отеки.
Нервная система: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, утомляемость, снижение концентрации внимания, невралгии, парестезия, нейропатия.
Почки: гематурия, образование конкрементов. ЖКТ: тошнота, диарея.
Печень: гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности трансаминаз. Поджелудочная железа: панкреатит, повышение активности амилазы. Другие: удушье, гипергликемия.
Противопоказания
Абсолютные
Гиперчувствительность к ифавиренцу. Беременность.
Кормление грудью.
Относительные
Печеночная и/или почечная недостаточность. Активный вирусный гепатит.
Алкоголизм. Наркомания. Энцефалопатия. Возраст до 3 лет. Масса тела менее 13 кг.
Предупреждения
Гиперчувствительность. При развитии умеренных симптомов гиперчувствительности (сыпь или др.) ифавиренц отменяют и применяют антигистаминные препараты. При повторном появлении сыпи препарат отменяется окончательно. При тяжелых аллергических реакциях или при сочетании аллергических реакций с увеличением активности трансаминаз (более чем в 2 раза по сравнению с верхней границей нормы) препарат отменяют и более не применяют.
Беременность. Данные о прохождении ифавиренца через плаценту и уменьшении риска трансплацентарной передачи вируса отсутствуют.
Кормление грудью. Данные о проникновении ифавиренца в грудное молоко отсутствуют. Матерям с ВИЧинфекцией кормление грудью не рекомендуется.
Педиатрия. Эффективность и безопасность ифавиренца изучены у детей старше 3 лет и детей массой тела более 13 кг. Кожные высыпания у детей проявляются чаще, чем у взрослых (40 и 28%, соответственно), причем тяжелые формы у детей встречаются в 10 раз чаще, чем у взрослых (7 и 0,7%, соответственно).
Лекарственные взаимодействия
Ифавиренц является индуктором цитохрома Р-450.
При комбинации ифавиренца с индинавиром, саквинавиром или ампренавиром суточная доза последних должна быть увеличена в связи с понижением их концентрации в плазме крови.
При одновременном приеме ифавиренца и кларитромицина уровень последнего в крови понижается на 39%, при этом частота появления аллергической сыпи возрастает до 46%. Следует рассмотреть возможность замены кларитромицина другим АМП.
Ифавиренц уменьшает концентрации в плазме фенобарбитала, фенитоина и карбамазепина. Рифампицин понижает уровень в плазме ифавиренца на 25%, концентрация рифампицина при этом не изменяется. Рифабутин не влияет на концентрацию в плазме ифавиренца, однако уровень рифабутина при этом уменьшается на 35%.
Информация для пациентов
В связи с тем что ифавиренц нарушает концентрацию внимания, при его приеме может быть затруднено управление транспортными средствами.
Ингибиторы протеазы ВИЧ
К ингибиторам протеазы ВИЧ относятся саквинавир, индинавир, ритонавир, нелфинавир и ампренавир.
Механизм действия
Протеаза ВИЧ - фермент, необходимый для протеолитического расщепления полипротеиновых предшественников вируса на отдельные белки, входящие в состав ВИЧ. Расщепление вирусных полипротеинов крайне важно для созревания вируса, способного к инфицированию. ИП блокируют активный центр фермента и нарушают образование белков вирусного капсида. Препараты этой группы подавляют репликацию ВИЧ, в том числе при резистентности к ингибиторам обратной транскриптазы. В
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/
результате угнетения активности ВИЧ-протеазы формируются незрелые вирусные частицы, неспособные к инфицированию других клеток.
Спектр активности
Клиническое значение имеет активность ИП против ВИЧ-1 и ВИЧ-2.
Показания
Лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированной терапии. Химиопрофилактика парентерального заражения ВИЧ.
Саквинавир (INV, FTV)
Первый препарат группы ИП, внедренный в клиническую практику в 1995 г. С этого момента началась эра ВААРТ.
Фармакокинетика
Всасывается в ЖКТ на 30%, но биодоступность составляет всего 4% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Пища (особенно жирная) существенно повышает биодоступность саквинавира. Время достижения пиковой концентрации в крови – 4 ч. Связывание с белками плазмы - 98%. Хорошо распределяется, но практически не проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени, выводится в основном с калом. Период полувыведения - 1–2 ч. При систематическом приеме кумулирует.
Нежелательные реакции
ЖКТ: диарея, боль в животе, тошнота.
Полость рта: изъязвление слизистой оболочки, фарингит.
Гематологические реакции: гемолитическая анемия.
Метаболические нарушения: перераспределение подкожной жировой клетчатки, повышение уровня холестерина (в том числе липопротеидов низкой плотности), триглицеридов, гипергликемия (иногда развивается сахарный диабет 2 типа).
Нервная система: головная боль, спутанность сознания, атаксия, слабость, головокружение, астенический синдром, судороги, периферические нейропатии, онемение конечностей.
Кожа: сыпь, зуд, синдром Стивенса–Джонсона, дерматит. Опорно-двигательный аппарат: боль в мышцах и суставах, остеопороз. Другие: аваскулярный некроз (редко).
При сочетании с зальцитабином: парестезии, бессонница, рвота, стоматит, нарушение аппетита.
При сочетании с зидовудином: приливы, изменения пигментации, спутанность сознания, гипермоторика кишечника, сухость во рту, эйфория, бессонница, раздражительность, обесцвечивание кала, глоссит, ларингит, задержка мочеиспускания, анорексия, ксерофтальмия, нейтропения, миелолейкоз (через 2 мес после прекращения лечения).
Противопоказания
Абсолютные
Гиперчувствительность к саквинавиру. Печеночная недостаточность.
Относительные
Возраст до 16 лет и старше 60 лет. Беременность.
Кормление грудью. Почечная недостаточность.
Предупреждения
Беременность. Данные о прохождении саквинавира через плаценту и уменьшении риска трансплацентарной передачи вируса отсутствуют.
Кормление грудью. Данные о проникновении саквинавира в грудное молоко отсутствуют. Матерям с ВИЧинфекцией кормление грудью не рекомендуется.
Педиатрия. Эффективность и безопасность саквинавира у детей до 16 лет не изучена. Гериатрия. Эффективность и безопасность саквинавира у людей старше 60 лет не изучена.
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется одновременный прием саквинавира и ифавиренца, поскольку концентрация последнего понижается на 62%.
При одновременном приеме саквинавира и индинавира концентрация первого увеличивается в 4–7 раз, содержание индинавира не изменяется.
При сочетанном применении саквинавира с ритонавиром концентрация саквинавира повышается в 20 раз, содержание ритонавира не изменяется.
При комбинированном применении саквинавира с нелфинавиром концентрация саквинавира повышается в 3–5 раз, нелфинавира - на 20%.
При одновременном приеме саквинавира и ампренавира концентрация саквинавира уменьшается на 19%, ампренавира - на 32%.
Невирапин понижает концентрацию саквинавира на 25%.
Саквинавир может повышать концентрации в плазме многих ЛС, тормозя их метаболизм в печени (нифедипин, верапамил, дилтиазем, клиндамицин, хинидин, препараты спорыньи, циклоспорин, фентанил, алфентанил, алпразолам, триазолам, дизопирамид, ловастатин, симвастатин).
Нельзя сочетать саквинавир с терфенадином, астемизолом или цизапридом вследствие высокого риска развития потенциально фатальной сердечной аритмии.
Кетоконазол, флуконазол и итраконазол увеличивают концентрацию в плазме крови саквинавира. Индукторы цитохрома Р-450 (рифампицин, рифабутин, фенитоин и др.) уменьшают концентрацию в плазме саквинавира, уменьшая его эффективность.
Индинавир (IDV) Фармакокинетика
Хорошо всасывается в ЖКТ, пища значительно уменьшает биодоступность. Время достижения пиковой концентрации в сыворотке - 4 ч. Связывание с белками плазмы крови 60%. Умеренно проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, выводится почками. Период полувыведения - 1,5–2 ч.
Нежелательные реакции
ЖКТ: изжога, метеоризм, редко тошнота, рвота, боль в животе, диарея, нарушение вкуса. Полость рта: сухость во рту, афтозный стоматит.
Метаболические нарушения: перераспределение подкожной жировой клетчатки, повышение уровня холестерина (в том числе липопротеидов низкой плотности), триглицеридов, гипергликемия (иногда сахарный диабет 2 типа).
Нервная система: астенический синдром, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, нарушения чувствительности, сонливость, депрессия, парестезия, тремор, периферическая полинейропатия. Органы дыхания: кашель, дыхательные расстройства, инфекции ВДП и НДП (включая пневмонию). Опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия, судороги или ригидность мышц конечностей, остеопороз.
Печень и желчевыводящие пути: холестатический гепатит, гипербилирубинемия, холецистит (в том числе калькулезный), редко токсический гепатит.
Почки: дизурия, никтурия, образование конкрементов, боль в области почек, гематурия, протеинурия, повышение уровня креатинина. Меры профилактики: обильное питье (не менее 0,5 л жидкости в течение 3 ч после каждого приема препарата).
Кожа: сухость, зуд, дерматит (в том числе контактный, себорейный), паронихия и вросшие ногти на стопах, алопеция, потливость.
Гематологические реакции: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, спонтанные кровотечения.
Другие: сухость слизистой оболочки глаз, лимфаденопатия, лихорадка, гриппоподобный синдром, аваскулярный некроз.
Противопоказания
Абсолютные
Гиперчувствительность к индинавиру. Беременность.
Кормление грудью. Детский возраст.
Относительные
Мочекаменная болезнь, сопровождающаяся приступами почечной колики.
Предупреждения
Беременность. Данные о прохождении индинавира через плаценту и уменьшении риска трансплацентарной передачи вируса отсутствуют.
Кормление грудью. Данные о проникновении индинавира в грудное молоко отсутствуют. Матерям с ВИЧинфекцией кормление грудью не рекомендуется.
Педиатрия. Эффективность и безопасность индинавира у детей не изучена.
Лекарственные взаимодействия
Индинавир усиливает эффект ингибиторов обратной транскриптазы.
При одновременном применении с рифабутином концентрация последнего в плазме увеличивается. Кетоконазол увеличивает концентрацию индинавира в плазме крови, при этом рекомендуется уменьшать дозу индинавира каждые 8 ч до 0,6 г.
Поскольку рифампицин является сильным индуктором цитохрома P-450 и может значительно снизить концентрацию индинавира в плазме крови, одновременное применение индинавира и рифампицина не рекомендуется.
Индинавир нельзя применять одновременно с терфенадином, астемизолом или цизапридом ввиду высокого риска развития потенциально фатальной сердечной аритмии.
Ритонавир (RTV) Фармакокинетика
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/
Хорошо всасывается в ЖКТ. Пища повышает биодоступность в случае приема ритонавира в капсулах и, наоборот, уменьшает при приеме препарата в виде раствора. Время достижения пиковой концентрации в сыворотке - 2–4 ч. Почти полностью связывается с белками плазмы. Плохо проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с калом. Период полувыведения - 3–5 ч, у детей до 14 лет несколько меньше.
Нежелательные явления
ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, нарушения вкуса, сухость во рту, отрыжка, метеоризм. Метаболические нарушения: гипергликемия, перераспределение подкожной жировой клетчатки, повышение уровня холестерина (в том числе липопротеидов низкой плотности), триглицеридов, гипергликемия (иногда сахарный диабет 2 типа), гиперурикемия, гипокалиемия.
Нервная система: чувство страха, бессонница, астенический синдром, головная боль, головокружение, сонливость, парестезия.
Органы дыхания: кашель, фарингит. Кожа: папулезная сыпь, зуд, потливость.
Опорно-двигательный аппарат: боль в мышцах, остеопороз.
Печень: повышение активности трансаминаз, гепатит.
Гематологические реакции: анемия, уменьшение гематокрита, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, увеличение риска развития кровоточивости у больных гемофилией.
Другие: лихорадка, аллергические реакции, уменьшение массы тела, панкреатит, аваскулярный некроз.
Противопоказания
Абсолютные
Гиперчувствительность к ритонавиру. Возраст до 2 лет.
Относительные
Беременность. Кормление грудью.
Предупреждения
Беременность. Адекватных исследований безопасности не проводилось.
Кормление грудью. Данные о проникновении ритонавира в грудное молоко отсутствуют. Матерям с ВИЧинфекцией кормление грудью не рекомендуется.
Педиатрия. Эффективность и безопасность ритонавира у детей до 2 лет не изучена.
Лекарственные взаимодействия
Ритонавир повышает концентрацию в плазме ЛС, метаболизирующихся с участием цитохрома Р-450 (амиодарон, астемизол, итраконазол, кетоконазол, препараты спорыньи, пироксикам, пропафенон, клонидин, рифабутин, терфенадин).
Совместный прием с бензодиазепинами и золпидемом повышает риск развития нарушений дыхания, астении.
Фенобарбитал, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин, рифампицин и рифабутин ослабляют эффект ритонавира.
Ритонавир уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, теофиллина.
Не рекомендуется одновременный прием (в связи с возможным изменением концентрации) с анальгетиками, нейролептиками, антигистаминными, антиаритмическими и седативными ЛС, антидепрессантами.
Информация для пациента
Принимать ритонавир в капсулах необходимо вместе с пищей, а раствор - натощак.
Во время лечения ритонавиром не применять пероральные контрацептивы, использовать другие методы контрацепции.
Нелфинавир (NLF) Фармакокинетика
Хорошо всасывается в ЖКТ, прием пищи повышает биодоступность. Время достижения пиковой концентрации в сыворотке - 2–4 ч. Практически полностью связывается с белками плазмы крови. Плохо проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с калом. Период полувыведения - 3,5–5 ч.
Нежелательные реакции
ЖКТ: диарея в 10–30% случаев (меры помощи: прием лоперамида и ферментных препаратов), метеоризм, тошнота, боль в животе.
Кожа: сыпь.
Опорно-двигательный аппарат: остеопороз, гемартроз у больных гемофилией. ЦНС: астенический синдром.
Гематологические реакции: нейтропения, лимфоцитоз, гипокоагуляция (возможны кровотечения, спонтанная подкожная гематома).
Метаболические нарушения: перераспределение подкожной жировой клетчатки, повышение уровня холестерина (в том числе липопротеидов низкой плотности), триглицеридов, гипергликемия (иногда сахарный диабет 2 типа), повышение активности трансаминаз и креатинкиназы.
Другие: аваскулярный некроз (редко).
Противопоказания
Абсолютные
Гиперчувствительность к нелфинавиру.
Относительные
Гемофилия.
Печеночная недостаточность. Беременность.
Кормление грудью. Возраст до 2 лет.
Предупреждения
Беременность. Адекватных исследований безопасности препарата не проводилось.
Кормление грудью. Данные о проникновении нелфинавира в грудное молоко отсутствуют. Матерям с ВИЧинфекцией кормление грудью не рекомендуется.
Педиатрия. Эффективность и безопасность нелфинавира у детей до 2 лет не изучалась.
Нарушение функции печени. Поскольку нелфинавир метаболизируется в печени, необходимо соблюдать осторожность при его использовании у пациентов с нарушением функции печени.
Лекарственные взаимодействия
Ритонавир и индинавир увеличивают концентрацию нелфинавира в плазме крови и удлиняют период его полувыведения.
Нелфинавир значительно повышает концентрцию в плазме саквинавира (безопасность сочетания с индинавиром и саквинавиром не установлена).
Индукторы цитохрома Р-450 (рифампицин, невирапин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) могут уменьшать концентрацию нелфинавира в плазме крови.
Нелфинавир ослабляет эффективность пероральных контрацептивов.
Не рекомендуется принимать нелфинавир в сочетании с терфенадином, астемизолом, цизапридом, триазоламом, мидазоламом, рифампицином, симвастатином, ловастатином.
Информация для пациентов
При развитии диареи можно использовать лоперамид и ферментные препараты.
Во время лечения нелфинавиром не применять пероральные контрацептивы, использовать другие методы контрацепции.
Нелфинавир нельзя запивать соками, имеющими кислую реакцию (апельсиновым, яблочным), так как в кислой среде он инактивируется.
Ампренавир (АРV) Фармакокинетика
Хорошо всасывается в ЖКТ, пища (особенно жирная) несколько уменьшает биодоступность. Время достижения пиковой концентрации в сыворотке - 1–2 ч. Связывание с белками плазмы - 90%. Плохо проходит через ГЭБ, концентрация в СМЖ составляет менее 1% уровня в плазме крови. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с калом (75%). Период полувыведения - 7–10,5 ч, при нарушении функции печени может увеличивается.
Нежелательные явления
ЖКТ: тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Метаболические нарушения: перераспределение подкожной жировой клетчатки, повышение уровня холестерина (в том числе липопротеидов низкой плотности), триглицеридов, гипергликемия (иногда сахарный диабет 2 типа).
ЦНС: головная боль, утомляемость. Кожа: сыпь, синдром Стивенса–Джонсона.
Другие: парестезия слизистой оболочки полости рта, остеопороз, редко - аваскулярный некроз, возможна повышенная кровоточивость у пациентов с гемофилией.
Влияние пропиленгликоля (раствор содержит 55%, а капсулы - 5% пропиленгликоля): эпилептические припадки, ступор, тахикардия, лактацидоз, почечная недостаточность, гемолиз.
Противопоказания
Абсолютные
Гиперчувствительность к ампренавиру. Возраст до 4 лет.
Относительные
Нарушение функции печени и/или почек. Беременность.
Кормление грудью.
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/
Предупреждения
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении одновременно с препаратами, являющимися индукторами, ингибиторами или субстратами цитохрома Р-450.
Беременность. Адекватных исследований безопасности препарата не проводилось.
Кормление грудью. Данные о проникновении ампренавира в грудное молоко отсутствуют. Матерям с ВИЧинфекцией кормление грудью не рекомендуется.
Педиатрия. Эффективность и безопасность ампренавира у детей до 4 лет не изучалась.
Нарушение функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью противопоказан ампренавир в виде раствора для приема внутрь.
Нарушение функции печени. Дозу уменьшают в зависимости от выраженности нарушений: при умеренной степени - до 0,45 г (капсулы) или 0,513 г (34 мл раствора) 2 раза в сутки; при выраженной - до 0,3 г (капсулы) или 0,342 г (24 мл р-ра) 2 раза в сутки.
Лекарственные взаимодействия
Синергизм с диданозином, зидовудином, абакавиром и ИП (саквинавиром, индинавиром, ритонавиром и нелфинавиром).
ННИОТ (ифавиренц, невирапин) могут снижать сывороточные концентрации ампренавира.
Ампренавир угнетает метаболизм терфенадина, цизаприда, астемизола и повышает риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма.
Рифампицин на 80% уменьшает концентрацию ампренавира в плазме крови, поэтому их одновременный прием не рекомендуется (в случае необходимости их сочетания, доза рифампицина должна быть уменьшена в 2 раза).
Концентарцию ампренавира в плазме снижают также препараты зверобоя (не рекомендуется одновременное применение).
Не следует одновременно использовать раствор ампренавира с дисульфирамом, метронидазолом, а также препаратами, содержащими этиловый спирт или пропиленгликоль. Ампренавир может повышать концентрации в плазме крови эритромицина, итраконазола, бензодиазепинов, антагонистов кальция, статинов, клозапина, карбамазепина, циметидина, лоратадина, пимозида, варфарина и др.
Эффективность гормональных контрацептивов может уменьшаться вследствие возможных метаболических взаимодействий с ампренавиром.
Циметидин и ритонавир могут повышать концентрацию ампренавира в плазме. Антациды и диданозин нарушают всасывание ампренавира в ЖКТ.
Информация для пациентов
Не следует принимать ампренавир вместе с жирной пищей.
Во время лечения ампренавиром не следует применять пероральные контрацептивы, использовать другие методы контрацепции.
Таблица. |
|
|
|
|
|
|
Антиретровирусные |
|
|
|
препараты. |
|||||
Основные характеристики и особенности применения |
|
|
|
|
|
|||||||||||
|
|
|
|
|
|
Т½, ч* |
|
|
|
|
|
|
|
|||
МНН |
|
Лекформа |
F |
|
|
|
|
Режим дозирования |
|
|
|
Особенности ЛС |
||||
|
|
ЛС |
|
(внутрь), |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
% |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ |
|
|
|
|
||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
Зидовудин |
|
Капс. |
0,1 г; |
65 |
|
1,1 |
|
|
Терапия |
ВИЧ-инфекции |
|
Жирная пища может уменьшать |
||||
|
|
0,25 г |
|
|
|
|
|
|
|
Внутрь |
|
|
|
|
|
скорость и объем всасывания |
|
|
Р-р |
|
|
|
|
|
|
|
Взрослые: 0,6 г/сут в 2–3 |
|
препарата |
||||
|
|
д/приема |
|
|
|
|
|
|
приема |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
внутрь |
|
|
|
|
|
|
|
Дети |
|
6 нед–12 лет: |
|
|
||
|
|
10 мг/мл во |
|
|
|
|
|
|
160 мг/м2 |
каждые |
|
8 ч |
|
|
||
|
|
флак. |
по |
|
|
|
|
|
|
(480 мг/м2/сут). |
|
|
|
|
||
|
|
20 мл |
|
|
|
|
|
|
|
Профилактика |
|
|
|
|
||
|
|
Р-р д/инф. |
|
|
|
|
|
|
перинатальной |
ВИЧ- |
|
|
||||
|
|
10 мг/мл во |
|
|
|
|
|
|
инфекции |
|
|
|
|
|
||
|
|
флак. |
по |
|
|
|
|
|
|
Беременные, |
|
|
|
|
||
|
|
20 мл |
|
|
|
|
|
|
|
инфицированные |
ВИЧ: |
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
0,1 г·5 раз в сутки внутрь |
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
до начала родов, во время |
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
родов |
- |
2 мг/кг |
в/в |
в |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
течение |
первого |
часа, |
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
затем |
в/в |
1 мг/кг/ч |
до |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
отсечения |
пуповины. |
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Новорожденные: 2 мг/кг |
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
МНН |
|
|
Лекформа |
|
|
|
F |
|
|
Т½, ч* |
|
|
Режим дозирования |
|
|
|
Особенности ЛС |
|
|
|
|
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||||||
|
|
|
|
ЛС |
|
|
|
(внутрь), |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
% |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
каждые |
6 ч |
в |
течение |
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
первых 6 нед жизни |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||||
Фосфазид |
|
Табл. 0,2 г; |
|
20 |
|
1,1 |
|
|
Внутрь |
|
|
|
|
|
|
|
Рекомендуется |
принимать |
|
||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||||||||||
|
|
|
|
0,4 г |
|
|
|
|
|
|
|
|
Терапия |
ВИЧ-инфекции |
|
препарат перед едой и запивать |
|
||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Взрослые: 0,6–1,2 г/сут в |
|
стаканом воды |
|
|
|
|
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
2 |
|
|
|
|
приема. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Дети: 10–20 мг/кг/сут в 2 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
приема. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
При |
|
развитии |
НР |
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
суточная |
доза |
может |
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
быть уменьшена до 0,4 г |
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
у взрослых и до 5 мг/кг у |
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
детей. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Профилактика |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
профессионального |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
заражения |
|
|
|
ВИЧ |
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Взрослые: |
0,6 г |
каждые |
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
12 ч |
в |
течение |
4 нед |
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
(начинать не позднее чем |
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
через |
|
3 сут |
|
после |
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
возможного |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
инфицирования) |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||||
Ставудин |
|
Капс. |
|
86 |
|
1,2 |
|
|
Внутрь |
|
|
|
|
|
|
|
Назначается независимо |
от |
|
||||||||||
|
|
|
|
15 мг; |
|
|
|
|
|
|
|
|
Взрослые |
и |
подростки: |
|
приема пищи |
|
|
|
|
||||||||
|
|
|
|
20 мг; |
|
|
|
|
|
|
|
|
масса |
тела |
от |
60 кг |
- |
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
30 мг; 40 мг |
|
|
|
|
|
|
|
|
20 мг |
|
каждые |
|
12 ч; |
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
до 60 кг – 15 мг каждые |
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
12 ч. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Дети: |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
масса |
тела |
от |
30 кг |
- |
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
15 мг |
|
каждые |
|
12 ч; |
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
до 30 кг - 1 мг/кг каждые |
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
12 ч |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||
Диданозин |
|
Табл. раств. |
|
42 |
|
1,5 |
|
|
Внутрь |
|
|
|
|
|
|
|
Прием |
пищи |
уменьшает |
|
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||||||||||
|
|
|
|
0,025 г; |
|
|
|
|
|
|
|
|
Взрослые: |
|
|
|
|
|
|
абсорбцию |
препарата |
на 55%. |
|
||||||
|
|
|
|
0,05 г; 0,1 г, |
|
|
|
|
|
|
|
|
масса |
тела |
до |
50 кг |
- |
|
Необходимо назначать за 30 мин |
|
|||||||||
|
|
|
|
0,15 г |
|
|
|
|
|
|
|
|
0,125 г |
(таблетки) |
и |
|
до |
|
приема |
|
пищи. |
|
|||||||
|
|
|
|
Капс. |
|
|
|
|
|
|
|
|
0,167 г |
|
|
(порошок); |
|
Таблетки |
|
измельчают, |
|
||||||||
|
|
|
|
замедл. |
|
|
|
|
|
|
|
|
50–74 кг |
- |
0,2 г |
и |
0,25 г |
|
растворяют в 1/4 стакана воды |
|
|||||||||
|
|
|
|
высв. |
|
|
|
|
|
|
|
|
(соотв.); |
|
|
|
|
|
|
|
(суспензию можно разбавить 1/4 |
|
|||||||
|
|
|
|
0,125 г; |
|
|
|
|
|
|
|
|
свыше |
|
75 кг |
- |
0,3 г |
и |
|
стакана |
яблочного |
сока). |
|
||||||
|
|
|
|
0,2 г; 0,25 г; |
|
|
|
|
|
|
|
|
0,375 г |
(соотв.) |
каждые |
|
Порошок растворяют в стакане |
|
|||||||||||
|
|
|
|
0,4 г. |
|
|
|
|
|
|
|
|
12 ч. |
|
|
|
|
|
|
|
|
воды, хорошо размешивая (не |
|
||||||
|
|
|
|
Пор. |
|
|
|
|
|
|
|
|
Капс. - 1 раз в сутки: |
|
смешивать |
с |
жидкостями, |
|
|||||||||||
|
|
|
|
д/сусп. |
|
|
|
|
|
|
|
|
масса |
тела |
от |
60 кг |
– |
|
имеющими кислую реакцию) |
|
|
||||||||
|
|
|
|
д/приема |
|
|
|
|
|
|
|
|
0,4 г; |
до |
60 кг |
- |
0,25 г |
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
внутрь |
|
|
|
|
|
|
|
|
Дети: |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
0,1 г, |
|
|
|
|
|
|
|
|
120 мг/м2 каждые 12 ч |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||
|
|
|
|
0,167 г; |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
0,375 г |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||
Зальцитабин |
|
Табл. |
|
80 |
|
|
1–3 |
|
Внутрь |
|
|
|
|
|
|
|
Не |
рекомендуется сочетать |
с |
|
|||||||||
|
|
|
|
0,375 мг; |
|
|
|
|
|
|
|
|
Взрослые и дети старше |
|
антацидами |
(содержащими |
|
||||||||||||
|
|
|
|
0,75 мг |
|
|
|
|
|
|
|
|
12 лет: |
0,75 мг |
каждые |
|
алюминий |
и |
магний) |
и |
|
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
8 ч или 1,125 мг каждые |
|
метоклопрамидом, так как при |
|
||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
12 ч |
|
|
|
|
|
|
|
|
этом |
снижается |
всасывание |
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/
|
МНН |
|
|
Лекформа |
|
|
F |
|
|
Т½, ч* |
|
|
Режим дозирования |
|
|
|
Особенности ЛС |
|
|
|
|
|
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||||||||
|
|
|
|
ЛС |
|
|
|
(внутрь), |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
% |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
зальцитабина |
|
в |
|
ЖКТ. |
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Не применяется у детей до 12 |
|
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
лет |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||
Абакавир |
|
Табл. |
0,3 г |
83 |
|
1,5 |
|
|
Внутрь |
|
|
|
|
|
|
|
Назначается |
независимо |
|
от |
|
|||||||||
|
|
|
|
Сусп. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Взрослые |
и |
подростки |
|
приема |
|
|
|
|
пищи. |
|
||||||
|
|
|
|
д/приема |
|
|
|
|
|
|
|
старше |
16 |
лет: |
0,3 г |
|
Применяется |
|
только |
|
в |
|
||||||||
|
|
|
|
внутрь |
|
|
|
|
|
|
|
каждые |
|
|
|
|
12 ч |
|
комбинации с другими АРВП |
|
|
|||||||||
|
|
|
|
20 мг/мл во |
|
|
|
|
|
|
|
Дети |
3 |
мес–16 |
лет: |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
флак. |
по |
|
|
|
|
|
|
|
8 мг/кг |
каждые |
12 ч (но |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
240 мл |
|
|
|
|
|
|
|
не более 0,6 г/сут) |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||
Ламивудин/ |
|
Табл. |
0,15 г |
85/65 |
|
5/ 1,1 |
|
|
Внутрь |
|
|
|
|
|
|
|
Назначается |
независимо |
|
от |
|
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||||||||||||
зидовудин |
|
+ 0,3 г |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Взрослые и дети старше |
|
приема |
|
|
|
|
пищи. |
|
||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
12 |
|
|
|
|
лет: |
|
При |
|
|
|
необходимости |
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
1 табл. каждые 12 ч |
|
|
|
индивидуального |
подбора |
дозы |
|
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
рекомендуется |
|
принимать |
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ламивудин |
|
и |
зидовудин |
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
отдельно |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||||||
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||
Невирапин |
|
Табл. |
0,2 г |
93 |
|
|
25– |
|
Внутрь |
|
|
|
|
|
|
|
Назначается |
независимо |
|
от |
|
|||||||||
|
|
|
|
Сусп. |
|
|
|
|
|
30 |
|
|
Терапия ВИЧ-инфекции |
|
приема |
|
|
|
|
пищи. |
|
|||||||||
|
|
|
|
д/приема |
|
|
|
|
|
|
|
Взрослые: |
|
0,2 г/сут |
в |
|
Для |
лечения |
|
ВИЧ |
нельзя |
|
||||||||
|
|
|
|
внутрь |
|
|
|
|
|
|
|
течение 14 дней, далее |
|
применять в виде монотерапии, |
|
|||||||||||||||
|
|
|
|
10 мг/мл во |
|
|
|
|
|
|
|
0,2 г |
каждые |
|
12 ч |
|
препарат |
всегда |
назначают |
в |
|
|||||||||
|
|
|
|
флак. |
по |
|
|
|
|
|
|
|
Дети: |
|
|
|
|
|
|
|
комбинации |
с |
одним |
или |
|
|||||
|
|
|
|
240 мл |
|
|
|
|
|
|
|
2 мес–8 лет - 4 мг/кг/сут в |
|
несколькими другими АРВП |
|
|
||||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
1 прием в течение 2 нед, |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
далее |
7 мг/кг |
каждые |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
12 ч; |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
старше 8 лет - 4 мг/кг/сут |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
в 1 прием |
в |
течение |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
2 нед, |
далее |
4 мг/кг |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
каждые |
|
|
|
|
12 ч |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Максимальная |
суточная |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
доза в любой возрастной |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
группе |
|
|
- |
|
0,4 г |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Профилактика передачи |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ВИЧ |
от |
|
матери |
к |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ребенку: |
|
однократно |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
матери |
во |
время |
родов |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
0,2 г, |
а |
затем |
2 мг/кг |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
новорожденному |
|
в |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
течение |
3 сут |
|
после |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
рождения |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||
Ифавиренц |
|
Капс. |
|
|
|
40–45 |
|
40– |
|
Внутрь |
|
|
|
|
|
|
|
Пища |
|
с |
|
повышенным |
|
|||||||
|
|
|
|
0,05 г; 0,1 г; |
|
|
|
55 |
|
|
Взрослые: |
0,6 г |
1 |
раз |
в |
|
содержанием |
жира |
на |
50% |
|
|||||||||
|
|
|
|
0,2 г |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
сутки |
|
|
|
|
|
|
|
уменьшает |
|
биодоступность |
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Дети старше 3 лет: |
|
препарата. |
|
|
Рекомендуется |
|
||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
масса |
тела |
13–15 кг |
- |
|
принимать |
|
|
на |
|
ночь. |
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
0,2 г/сут; |
|
|
|
|
|
|
Нельзя |
применять в |
качестве |
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
15–20 кг |
- |
0,25 г/сут; |
|
монотерапии, |
препарат всегда |
|
||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
20–25 кг |
- |
|
0,3 г/сут; |
|
назначают |
в |
комбинации |
с |
|
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
25–32 кг |
- |
0,35 г/сут; |
|
одним или несколькими другими |
|
|||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
32–40 кг - 0,4 г/сут |
|
|
|
АРВП |
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
МНН |
|
|
Лекформа |
|
|
F |
|
|
Т½, ч* |
|
|
Режим дозирования |
|
|
Особенности ЛС |
|
|
|
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||||||||
|
|
|
|
ЛС |
|
|
|
(внутрь), |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
% |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Ингибиторы протеазы ВИЧ |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||
Саквинавир |
|
Капс. |
|
|
|
4 |
|
|
1–2 |
|
Внутрь |
|
|
|
|
|
Принимать |
вместе с |
обильной |
|||||||||
|
|
|
|
тверд. |
0,2 г |
|
|
|
|
|
|
|
Взрослые: |
|
|
|
|
|
жирной пищей. При сочетании с |
|||||||||
|
|
|
|
Капс. |
мягк. |
|
|
|
|
|
|
|
капс. |
тверд. |
|
- |
0,6 г |
|
ритонавиром |
влияние |
пищи |
|||||||
|
|
|
|
0,2 г |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
каждые |
|
|
|
8 ч |
|
минимально. |
Грейпфрутовый |
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
капс. мягк. - 1,2 г каждые |
|
сок |
повышает |
концентрацию |
||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
8 ч |
|
|
|
|
|
|
препарата |
|
|
в |
плазме. |
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
При сочетании с другими |
|
Не применяется у детей до 16 |
||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ИП |
доза |
может |
быть |
|
лет и людей старше 60 лет |
|
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
уменьшена |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||||||
Индинавир |
|
Капс. 0,4 г |
|
65 |
|
|
1,5–2 |
|
Внутрь |
|
|
|
|
|
Принимать за 1 ч до или через |
|||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Взрослые: |
0,8 г |
каждые |
|
2 ч после еды. При сочетании с |
||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
8 ч |
|
|
|
|
|
|
ритонавиром |
влияние |
пищи |
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
минимально. |
При |
каждом |
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
приеме необходимо употребить |
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
не |
менее |
|
0,5 л |
жидкости. |
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Не применяется у детей |
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||
Ритонавир |
|
Капс. |
0,1 г |
|
94 |
|
|
3–5 |
|
Внутрь |
|
|
|
|
|
Назначается |
|
во |
время |
еды. |
||||||||
|
|
|
|
Р-р |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Взрослые: |
0,6 г |
каждые |
|
Не применяется у детей до 2 лет |
||||||||||
|
|
|
|
д/приема |
|
|
|
|
|
|
|
12 ч |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
внутрь |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Чтобы |
|
улучшить |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
80 мг/мл |
|
|
|
|
|
|
|
переносимость |
|
сначала |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
применяют 0,3 г каждые |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
12 ч, |
затем |
ежедневно |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
дозу |
увеличивают |
на |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
0,1 г |
до |
достижения |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
стандартной |
|
дозы. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Дети |
старше |
|
2 |
лет: |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
0,4 г/м2 |
каждые |
12 ч. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
При |
|
|
|
плохой |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
переносимости |
|
|
- |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
0,25 г/м2, с последующим |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
увеличением |
|
|
дозы |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
каждые |
2–3 |
|
дня |
на |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
50 мг/м2 до достижения |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
стандартной дозы |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||||||
Нелфинавир |
|
Табл. 0,25 г |
|
78 |
|
|
3,5–5 |
|
Внутрь |
|
|
|
|
|
Принимать вместе с пищей. |
|||||||||||||
|
|
|
|
Пор. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Взрослые и дети старше |
|
Порошок |
можно смешивать с |
|||||||||||
|
|
|
|
д/сусп. |
|
|
|
|
|
|
|
13 лет: 0,75 г каждые 8 ч |
|
водой, молоком, смесями для |
||||||||||||||
|
|
|
|
д/приема |
|
|
|
|
|
|
|
Дети |
до |
13 |
лет: |
20– |
|
искусственного |
вскармливания, |
|||||||||
|
|
|
|
внутрь |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
30 мг/кг каждые 8 ч |
|
|
в том числе соевыми, соевым |
|||||||||||
|
|
|
|
50 мг/мл |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
молоком, пудингом и т.д. Не |
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
рекомендуется |
|
смешивать |
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
порошок |
с |
кислыми |
средами |
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
(апельсиновый |
|
или |
яблочный |
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
сок, яблочный соус). Добавлять |
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
воду во флаконы с порошком |
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
нельзя |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||
Ампренавир |
|
Капс. |
|
|
|
89 |
|
|
7,1– |
|
Внутрь |
|
|
|
|
|
Назначается |
|
независимо |
от |
||||||||
|
|
|
|
0,05 г; |
|
|
|
|
|
10,6 |
|
|
Взрослые, |
|
подростки |
|
приема пищи, жирная пища |
|||||||||||
|
|
|
|
0,15 г |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
старше 13 лет и пациенты |
|
уменьшает биодоступность |
|
|||||||||||
|
|
|
|
Р-р |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
массой тела свыше 50 кг: |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
д/приема |
|
|
|
|
|
|
|
1,2 г (капс.) или 1,4 г (р- |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||
|
|
|
|
внутрь |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
р) |
каждые |
|
12 ч |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/