143. Антацидные средства. Понятие о системных и несистемных антацидах.

Антацидные средства - лекарственные средства, нейтрализующие соляную кислоту в желудке, не влияя на ее продукцию. - Системные (натрия гидрокарбонат, натрия цитрат) - Несистемные (кальция карбонат, магния оксид, магния карбонат, кальция фосфат, алгедрат,алюминия гидроксид, алмагель, алмагель А, маалокс, магния трисиликат)

Механизм действия. Снижают кислотность в ЖКТ посредством нейтрализации соляной кислоты. Инактивация соляной кислоты приводит к снижению кислотности в желудке (pH становится выше 5,5). При этом уменьшается протеолитическая активность пепсина, а при pH выше 6,0 он полностью теряет свою активность, тем самым устраняетсяего повреждающее действие на слизистую желудка. Побочные эффекты - временное уменьшение кислотности, так как развивается компенсаторная реакция и секреция кислоты увеличивается. В то же время при взаимодействии кислоты с некоторыми антацидами (Na гидрокарбонат) выделяется углекислый газ, который приводит к отрыжке и вспучиванию кишечника. Алюминия гидроокись может вызывать запоры. Одновременно в организм повышается попадание катионов (натрия,магния, алюминия, кальция), что ведет к системному алкалозу.

144. Гастропротекторы, деление на группы, характеристика препаратов. Показания и противопоказания к применению.

Гастропротекторы - ЛС, повышающие резистентность СО желудка и 12ПК к воздействию агрессивных факторов. Фармакологические механизмы защиты: - Повышают устойчивости клеток желудка и 12ПК к воздействию агрессивных факторов (истинная цитопротекция) - Повышают секреции слизи и повышают ее устойчивости к кислотно –пептической агрессии - Стимуляция секреции клетками слизистой оболочки бикарбонатов - Повышение устойчивости капилляров к неблагоприятным воздействиям и нормализация МЦ в СО желудка и 12ПК - Стимуляция регенерации клеток СО желудка и 12ПК - Механическая защита дефектов слизистой оболочки

Группы гастропротекторов: - пленкообразующие – препараты коллоидного висмута (висута трикалия дицитрат, Де-нол), сукральфат(вентер, ульцермин,улькогант) - адсорбирующие и обволакивающие – сималдрат - цитопротективные – мизопростол (цитотек) - стимуляторы регенерации – метилурацил, пентоксил, этаден, метандиенон, калия оротат, препараты , содержащие АТФ, биогенные стимуляторы ( алоэ, сок каланхоэ, маточное молочко, прополис), масло шиповника коричневого, солкосерил - стимуляторы образования слизи – препараты корня солодки голой (карбеноксолон), сок капусты белокачанной Показания: профилактика и лечение эрозий и язв желудка и 12ПК, рефлюксэзофагит, гастрит, ассоциированный с Helicobacter pylori (препараты висмута), гиперфосфатемия у больных с уремией, находящихся на гемодиализе (сукралфат) Противопоказания: беременность и лактация, выраженные нарушения функции почек, печени, повышенная чувствительность к Пг Побочные эффекты: головная боль, тошнота, рвота, нарушение стула, меноррагии, метроррагии (мизопрастол)

145. Рвотные и противорвотные средства. Препараты. Показания и противопоказания к применению.

Рвотные средства – ЛС, вызывающие рвоту. - Рвота – защитный акт, направленный на освобождение желудка от раздражающих и токсических веществ. Вещества, вызывающие рвоту. Апоморфина гидрохлорид – воздействует на дофаминовые рецепторы пусковой зоны IV желудочка мозга. Фармакодинамика - Стимулирует дофаминовые D2-рецепторы триггерной зоны рвотного центра, что приводит к возникновению рвоты. Фармакокинетика -Вводится подкожно. Рвотный эффект развивается через 5-10 минут. Метаболизируется в печени, выводится почками и с грудным молоком.

Препараты термопсиса и ипекакуаны – возбуждают рвотный центр рефлекторно

Алкалоиды вератрума вызывают рвоту, стимулируя узловые ганглии афферентных волокон блуждающих нервов

Противорвотные средства. Угнетают рвотный центр (или триггерную зону рвотного центра), т.е. оказывают центральное действие. - Препараты, блокирующие серотониновые рецепторы (гранисетрон, ондансетрон, трописетрон) - Препараты, блокирующие дофаминовые рецепторы (домперидон, метоклопрамид, сульпирид) - Препараты, блокирующие дофаминовые рецепторы и холинорецепторы (тиэтилперазин)

Показания: Препараты, блокирующие серотониновые рецепторы, применяют в основном при тошноте и рвоте, вызванной химиотерапевтическими противоопухолевыми средствами, а также при тошноте и рвоте в п/о период. Препараты, блокирующие дофаминовые рецепторы, применяют в основном при тошноте и рвоте, на фоне токсемии, лучевой терапии, нарушений диеты, приема ЛС и тд

Холиноблокаторы Скополамин и комплексный препарат "Аэрон" (скополамин + гиосциамина) используют для предупреждения или снятия симптомов болезни движения. Механизм действия: центральное холинолитическое действии этих препартов,которое препятствует чрезмерному возбуждению вестибулярного аппарата и понижает активность импульсации, поступающей омозжечка к рвотному центру; обладают прямым тормозящим влиянием на рвотный центр. Побочные эффекты связаны с периферическим холинолитическим действием - они выражаются в сонливости, сухости в полости рта, нарушении аккомодации. (более подробно см. раздел холинолитики).

Н1-гистаминоблокаторы - Этаноламины (дименгидринат, димедрол). - Производные пиперазина (циклизин, меклизин). - Произодные фенотиазина (дипразин) Обладают противорвотной активностью, но они лучше действуют как профилактические средства, объясняется наличием у них антисеротониновой и антихолинергической активности. Оказывают выраженное седативное действие. Побочные эффекты - сонливость, сухость в полости рта, нарушении аккомодации.

Блокаторы дофаминовых рецепторов - нейролептики. - Аминазин, этаперазин, галоперидол. - Препараты из группы фенотиазинов и бутирофенонов используются для лечения психических нарушений в качестве антипсихотических средств, способны вызывать нейролепсию (которая обычно развивается при достаточно больших дозах и длительном приеме этих препарато) они оказывают и противорвотное действие. Механизм действия: блокируют дофаминовые рецепторы пусковой зоны ровтного центра. Применяют при рвоте центрального происхождения: при отравлениях, токсикозах, лучевой болезни, и т.п. Для устранения тошноты и рвоты, связанной с вестибулярными эффектами (болезнью движения) эти препараты неэффективны

Производные бензамида (метоклопрамид). Является блокатором центральных D2-дофаминовых рецепторов которые находятся в пусковой зоне рвотного центра. Обладает выраженным противорвотным и противотошнотным и противоикотным действием. Не вызывает выраженной заторможенности

Метоклопрамид обладает холиномиметическими свойствами. Он повышает чувствительность гладких мышц кишечника Фармакокинетика. Хорошо всасывается в ЖКТ, достигая максимальных концентраций в плазме крови через 40-120 минут после однократного приема. Период полувыведения составляет окколо 4 часов. Выводится почками. Обычные дозы - принимают препарат по 10 мг 4 раза в день во время еды и перед сном. При использовании для снятия симптомов, связанных с противоопухолевой химиотерапией, рекомендуются более высокие дозы до 1-2 мг/кг. Побочные эффекты: сомноленция, нервозность, дистония. Иногда развивается паркинсонизм и дискинезия; может повышать продукцию пролактина