Вопрос 1

Содержание фармакологии и ее задачи. Положение среди других медицинских

Дисциплин. Лекарствоведение и его основные дисциплины. Основные разделы фармации. Этапы развития фармакологии.

Фармакология – наука о действии биологически активных веществ

(лекарственные препараты, БАД к пище, вакцины, сыворотки, гомеопатические средства) на живой организм

Фармакология отвечает на вопросы:

• Что действует в организме (аспирин)

• Как действует ЛП в организме? (аспирин блокирует тромбоциты)

• Где действует ЛП в организме (аспирин ингибирует ф. циклооксигеназу)

Основные задачи фармакологии:

• Изучение механизмов и эффектов действия ЛВ

• Исследование особенностей поступления их в организм, способов распределения в органах и тканях, реакций метаболизма и путей выведения

• Поиск и создание новых высокоэффективных ЛС для профилактики и лечения заболеваний

Фармакология связана с др. медицинскими дисциплинами, например:

• Появление средств для наркоза, местных анестетиков, курареподобных средств, ганглиоблокаторов способствовало успеху хирургии.

• Новый этап в развитии психиатрии связан с открытием психотропных средств.

• Выделение и синтез гормональных в-в изменили результаты лечения пациентов с эндокринными заболеваниями.

• Эффективное лечение бактериальных инфекций стало возможным только после получения антибиотиков и сульфаниламидных препаратов.

• Пересадку органов удалось осуществить главным образом благодаря созданию иммунодепрессивных средств.

Лекарствоведение включает в себя 3 основных раздела, состоящих из дисциплин:

1. Фармакология

• Экспериментальная фармакология

• Клиническая ф.

2. Фармация – комплекс прикладных наук, направленный на выделение лек.

субстанций, их синтез, создание ЛФ, условий хранения и обеспечения больных ЛП.

Основные разделы (дисциплины) фармации:

• Фармакогнозия (лек. сырье раст. происхождения)

• Фармацевтическая химия (лек. сырье синтетического происхождения)

• Технология создания лек. форм (в т.ч. правила выписывания врачебных рецептов)

• Биофармация (усвоение ЛП – биодоступность)

• Организация фармацевтического дела

3. Лекарственная токсикология – наука о неблагоприятных влияниях ЛП

• Экспериментальная токсикология ЛП – в этом разделе определяется LD50, эффективная доза (ЭД), терапевтическая широта (дозовый интервал между LD50 и ЭД), проводятся эксперименты над животными

• Клиническая токсикология ЛП – лечение отравлений ЛП

Основные этапы развития фармакологии:

1. Эмпирический. Во времена первобытно-общинного строя в качестве лекарств

использовали главным образом растения, подражая животным или случайно наблюдая за эффектами действия тех или иных растений. Случайно человек открыл лечебные свойства рвотного корня, хинной коры и др.

2. Эмпирико-мистический. При рабовладельческом строе врачевание становится

привилегией служителей религии, которые стали приписывать лекарствам божественную силу. Врачеванием занимались монахи, шаманы, жрецы. Использование лекарственных трав сопровождалось различными заклинаниями, ритуалами и т.д.

3. Религиозно-схоластический. Феодальный строй, характеризующийся общим

упадком науки и культуры, приостановил прогресс и в области лекарствоведения. Медицина перешла в руки монахов, проповедовавших схоластику (религиозно-идеалистическую философию средневековья). Действие лекарств связывали с определенным положением луны, созвездий, планет. Астрология стала неотъемлемой частью медицины. Приобрела популярность и алхимия.

• Греческий период. Гиппократ утверждал, что болезнь – результат нарушения

равновесия между соками в человеческом организме. Он считал, что человеческое тело образуют четыре стихии, которым соответствуют четыре основные жидкости организма - кровь, желтая желчь, черная желчь и слизь. Гиппократ описал около 200 лекарственных растений.

• Римский период. В это время продолжает главенствовать и развиваться

гуморальная теория Гиппократа. Диоскарид Анацебейский описал более 600 лекарственных растений. Выдающийся деятель медицины Древнего Рима Клавдий Гален одним из первых начал ставить опыты на животных. Рекомендовал путем извлечения при помощи масла, уксуса, вина и т.д. получать из растений различные действующие вещества Гален рекомендовал применять лекарства с действием, противоположным состоянию больного: при запоре - слабительные. Во времена Галена было введено прописывание рецептов на лекарства.

• Арабский период. Сочинение ученого Ибн Сины (он же Авицена) «Канон

врачебного искусства» пользовалось большой популярностью и служило руководством для врачей много столетий. Он внес большой вклад в развитие медицины и лекарствоведения, но не изменил основных положений древней теории Гиппократа.

Парацельс отрицал схоластические теории в медицине и стремился к познанию

истины опытным путем. Утверждал, что не соки, а химические вещества –основа человеческого тела и что лекарства должны черпаться из мира химии. Парацельс рассматривал болезнь как нарушение химического равновесия в организме и для его восстановления предлагал использовать химические вещества. Первым стал применять серу для лечения чесотки, ртуть для лечения сифилиса.

4. Научный период. Прогресс фармакологии тесно связан с успешным развитием

химии и естествознания в целом

И.П.Павлов (1849-1936) возглавлял экспериментальную лабораторию, там он

изучил фармакодинамику сердечных, жаропонижающих, влияние бромидов и кофеина на ц.н.с., воздействие кислот, щелочей, спирта этилового и горечей на пищеварение и др. препаратов. Далее Павлов возглавил кафедру фармакологии военно-медецинской академии в СПБ.

Кравков Н.П. (1865-1924) руководил после Павлова той же кафедрой. Изучал

действие лек. ср-в на организм лаораторных животных в зависимости от дозы, концентрации веществ, хим. структуры, при комбинированном введении. Кравков предложил метод изучения действия лек. вещ-в на сосуды изолированного уха кролика. Написал руководство «Основы фармакологии», кот. служило настольным пособием для многих поколений врачей, переиздавалось 14раз. Павлов и Кравков являются основоположниками отечественной фармокологии.

Огромный вклад внёс Н.В. Вершинин (1867-1951г.г.) в исследование и внедрение в

практику здравоохранения новых лекарственных растений Сибири. Он внедрил в лечебную практику новые противовоспалительные, кровоостанавливающие, сосудорасширяющие препараты, приготовленные из лекарственных растений. Впервые в России под его руководством был разработан способ получения высококачественной камфары из пихтового масла, благодаря чему был прекращён импорт немецкой и японской камфары.

Н.А. Сошественский (1876-1941) основоположник ветеринарной фармакологии.

Работал 10 лет патологоанатомом в казанском ветеринарном институте, затем возглавил кафедру фармакологии, в последующие 20 лет заведовал кафедрой фармакологии в московском ветеринарном институте. Он разработал и внедрил в практику методы дезинфекции хлором, лечение фасциолеза ЧХУ, применение сернистого ангидрида как противопаразитарного ср-ва в специально сконструированных для этой цели камерах, что позволило ликвидировать чесотку среди конского поголовья страны.

Сошенский уделял внимание изучению действия на организм животных боевых

отравляющих вещ-в (БОВ): иприт, фосген, дифосген, люизит, хлорпикрин, а также лек. веществ для лечения и защиты от их поражающего действия.

Вопрос 2

Создание новых лекарственных средств. Понятие о лекарственной субстанции,

лекарственном веществе, лекарственном препарате, лекарственных формах. Основные этапы создания и внедрения лекарственных средств.

Лекарственное в-во (субстанция) – в-во химической/биологической природы с

доказанным фармакологическим эффектом и официально разрешенное для получения лекарственных форм

Лекарственный препарат – лек. в-во в виде лекарственной формы (твердые,

жидкие, мягкие), официально разрешенное к клиническому применению

Лекарственная форма – состояние лекарственного препарата, соответствующее

способам его введения и применения и обеспечивающее достижение необходимого лечебного эффекта

Основные этапы создания ЛП:

1. Создание биологически активной субстанции (экстракты, синтез, использование природных минералов)

2. Фармакологические исследования – фармакодинамические, фармакокинетические и токсикологические исследования

3. Фармацевтические исследования и создание лекарственных форм

4. Экспертиза документов о доклинических исследованиях в федеральной службе по надзору в сфере здравоохранения и соц. развития (СР)

5. Клинические испытания (1-4 фазы)

6. Экспертиза документов о клинических испытаниях, приказ МЗ СР РФ

и внесение в гос. реестр ЛС

7. Внедрение в медицинскую практику

Вопрос 3

Пути создания лекарственных средств: получение препаратов из лекарственного сырья, направленный синтез на основе биологически активных веществ и субстратов их взаимодействия.

Создание пролекарств, генная и клеточная инженерия.

Поиск новых лекарственных средств развивается по следующим направлениям:

А. Химический синтез препаратов