Цетрин.
МНН-Цетиризин.
Торговые названия: Цетрин, Алерза, Аллертек, Зетринал, Зинцет, Зиртек, Зодак, Летизен, Парлазин, Цетиринакс, Аллеркапс, Алерон, Носмин.
Цетрин применяется у взрослых и детей от шести лет для облегчения симптомов сезонного и хронического аллергического ринита,аллергического конъюнктивита,зуда различного типа и крапивницы , включая хроническую идиопатическую крапивницу и отек Квинке.
Состав: Активное вещество: цетиризин. Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактоза, гипромеллоза, макрогол 6000, повидон, вода очищенная, магния стеарат, полисорбат 80, диоксид титана, очищенный тальк, сорбиновая кислота, диметикон.
Дозировка: Таблетки предназначены для приема внутрь, запивать небольшим количеством воды.
Для малышей старше 12 лет и взрослых – по 1 таблетке (10 мг) единоразово в день.
Для малышей старше 6 лет – по ½ таблетки (5 мг) 2 раза каждый день.
При почечной недостаточности дозу уменьшают до ½ таблетки в день (5 мг).
Курс лечения – 1-4 недели. В случае хронических состояний терапия может быть продолжена до 6 месяцев.
Фармакокинетика: быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, TCmax после приема внутрь - около 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут Css в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связь с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Объем распределения - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с каловыми массами. Системный клиренс - 53 мл/мин. T1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей 6-12 лет - 6 ч, 2-6 лет - 5 ч, 0.5-2 лет - 3.1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.
Передозировка: при передозировке препарата Цетрин возникает сонливость. При значительной передозировке препарата (превышение терапевтической дозы в 30-40 раз у взрослых и детей) отмечались сонливость, беспокойство, а также зуд, сыпь, задержка мочеиспускания, утомляемость, тремор, тахикардия. Во всех случаях наблюдалась полная нормализация состояния. При появлении признаков передозировки рекомендуется обратиться к врачу. Эффективны промывание желудка и обычно принятые мероприятия. Специального антидота не существует. Гемодиализ не эффективен.
Противопоказания: гиперчувствительность, беременность, период лактации.
Зодак.
МНН-Цетиризин.
Является высоко эффективным антигистаминным, противоаллергическим средством. Активное вещество препарата - цетиризин, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует H 1 -гистаминовые рецепторы. Цетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на клеточной стадии аллергической реакции. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоаллергическим, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не оказывает седативного эффекта.
Состав: Активное вещество: Цетиризин. Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, стеарат магния, гидроксипропилметилцеллюлоза, макроголь, тальк, двуокись титана, эмульсия диметикона.
Дозировка: препарат Зодак применяется по назначению врача во избежание осложнений. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет, препарат Зодак, как правило, назначают по 1 таблетке, покрытой оболочкой (=10 мг цетиризина) один раз в сутки. Детям в возрасте от 6 до 12 лет, препарат Зодак, как правило, назначают по 1 таблетке, покрытой оболочкой (10 мг цетиризина) один раз в сутки или по 1/2 таблетки, покрытой оболочкой (= 5 мг цетиризина) два раза в сутки, утром и вечером. Лицам пожилого возраста или пациентам с выраженными нарушениями функции печени и/или почек препарат назначается врачом индивидуально, в уменьшенной дозе. При случайном пропуске времени приёма препарата, очередную дозу следует принять при первой же возможности. В том случае, если приближается время очередного приёма препарата, очередную дозу следует принять по графику, не увеличивая общей дозы.
Препарат Зодак можно принимать вне зависимости от времени приёма пищи. Таблетки, покрытые оболочкой, следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Фармакокинетика: быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, TCmax после приема внутрь - около 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут Css в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связь с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Объем распределения - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с каловыми массами. Системный клиренс - 53 мл/мин. T1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей 6-12 лет - 6 ч, 2-6 лет - 5 ч, 0.5-2 лет - 3.1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.
Противопоказания: препарат Зодак противопоказан при повышенной чувствительности к цетиризину, другим составляющим компонентам препарата, гидроксизину. Препарат не предназначен для применения у детей в возрасте до 6 лет .
Передозировка: приём препарата однократно в дозе свыше 5 таблеток может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости, у детей передозировка препаратом может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью, возможно появление признаков антихолинергического действия в виде задержки мочи, сухости во рту, запора. При появлении симптомов передозировки (особенно у детей) приём препарата следует прекратить, необходимо очистить желудок, принять активированный уголь, немедленно обратиться к врачу.