Кларидол.
МНН-Лоратадин.
Лоратадин - блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания (т.к. практически не проникает через гематоэнцефалический барьер).
Состав: 1 таблетка содержит лоратадина 10 мг, а также вспомогательные вещества (МКЦ, крахмал, натрия метилпарабен, коллоидальный кремния диоксид безводный, магния стеарат, натрия крахмал гликолат, тальк очищенный, очищенная вода).
Дозировка: применяется внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг Кларидола (две чайные ложки сиропа) 1 раз в день. Суточная доза - 10 мг. Детям от 2-х до 12-ти лет - дозу Кларидола рекомендуется назначать в зависимости от массы тела:
-при массе тела менее 30 кг - по 5 мг (одну чайную ложку сиропа) 1 раз в день.
Суточная доза - 5 мг.
-при массе тела 30 кг и более - по 10 мг (две чайные ложки сиропа) 1 раз в день.
Суточная доза - 10 мг.
Фармакокинетика: быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. TCmax — 1.3-2.5 ч; прием пищи замедляет её на 1 ч. Cmax у пожилых людей возрастает на 50 %, при алкогольном поражении печени — с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы — 97 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Css лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. T1/2 лоратадина — 3-20 ч (в среднем 8.4), активного метаболита — 8.8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно — 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч) и 11-38 ч (17.5 ч). При алкогольном поражении печени T1/2 возрастает пропорционально тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Противопоказания: гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст до 2-х лет. С осторожностью - печеночная недостаточность.
Передозировка: симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует обратиться к врачу.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля.
Телфаст.
МНН-Фексофенадин.
Телфаст – антигистаминный препарат нового течения.
-Быстрое и эффектное устранение симптомов сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы на 24 часа при приеме один раз в сутки;
-Полное отсутствие седативного эффекта, воздействия на психомоторные реакции и способность управлять транспортными средствами даже в дозах, значительно превышающих рекомендуемые;
-Не метаболизируется в печени;
-Возможность параллельного назначения с эритромицином или кeтoкoнaзoлoм;
-Отсутствие необходимости корригировать дозу при назначении лицам пожилого возраста, пациентам с нарушениями функции почек или печени.
Состав: Активное вещество: фексофенадина гидрохлорид 30 мг(120 мг или 180 мг).
Дополнительные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, кроскармеллоза Na, стеарат Mg, гипромеллоза, повидон, двуокись Ti, коллоидный кремний, макрогол, смесь окиси Fe желтая, смесь окиси Fe розовая.
Дозировка: при сезонном аллергическом рините взрослым и детям старше 12 лет назначают 120 мг фексофенадина гидрохлорида один раз в сутки. При хронической идиопатической крапивнице взрослым и детям старше 12 лет назначают 180 мг фексофенадина гидрохлорида один раз в сутки. Эффективность и безопасность фексофенадина гидрохлорида у детей младше 12 лет не изучалась.
Фармакокинетика:
Всасывание: после приема внутрь фексофенадина гидрохлорид быстро абсорбируется из ЖКТ, достигая Cmax приблизительно через 1-3 ч. Среднее значение Cmax после приема дозы 180 мг 1 раз/сут составляло приблизительно 494 нг/мл, а после приема 120 мг - 289 нг/мл. Фармакокинетика фексофенадина при приеме внутрь в дозе до 120 г 2 раза/сут носит линейный характер. Доза 240 мг 2 раза/сут вызывала немного большее, чем пропорциональное, увеличение (8.8%) AUC, что говорит о том, что при таких дозах в интервале между 40 мг и 240 мг при ежедневном приеме фармакокинетика фексофенадина практически линейна.
Распределение: связывание с белками плазмы составляет 60-70%.
Метаболизм: фексофенадин не подвергается метаболизму в печени, он обнаруживается в моче и кале в основном в неизмененном виде.
Выведение: концентрация фексофенадина в плазме падает по биэкспоненциальному закону с T1/2 в диапазоне от 11 до 15 ч после приема многократных доз. Выводится, по-видимому, преимущественно с желчью, тогда как до 10% от принятой дозы выделяется в неизмененном виде почками.
Противопоказания:
— детский возраст до 6 лет;
— детский возраст до 12 лет (для таблеток 120 мг и 180 мг);
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью применяют препарат при хронической почечной недостаточности.
Передозировка: сообщения о передозировке препарата Телфаст были редкими и содержали ограниченную информацию.
Симптомы: головокружение, сонливость и сухость во рту.
Лечение: рекомендуется проведение стандартных мероприятий по удалению неабсорбированного препарата из ЖКТ. В случае необходимости проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Применение гемодиализа для удаления фексофенадина гидрохлорида из крови неэффективно.