Нестеройдные противовоспалительные средства.
В данной группе преобладает противовоспалительное действие.
Применение:
невралгии, миозиты, радикулиты, ревматизм, различные заболевания суставов, заболевания позвоночника – опорно-двигательный аппарат;
болевой синдром при ушибах, растяжении, вывихах;
головные, зубные, менструальные боли;
простудные заболевания;
комплексная терапия при различных воспалительных процессах в организме.
Ф.в.: внутрь, +ретард, амп, местно (мази, гели), суппозитории.
Побочные эффекты НПВС.
НОА оказывают разнообразные и серьёзные Пб. эффекты, которые особенно проявляются при длительном приёме. Препараты из различных групп могут отличаться по выраженности Пб. эффектов.
1. ЖКТ – тошнота, рвота, боли, желудочно-кишечные кровотечения, связанные с образованием язв (ульцерогенное действие). (аспирин, индометацин, кетополак, ибупрофен, парацетамол).
2. ЦНС – головные боли, головокружение, общая слабость, шум в ушах, нарушение слуха и зрения и др. (аспирин, индометацин, кетополак).
3. Нарушение кроветворения (лейкопения).
4. Нарушение свёртывания крови.
5. Нарушение функции почек (аспирин, анальгин, бутадион …).
6. Нарушение функции печени.
7. Аллергические реакции – сыпи, отёки, бронхоспазм (аспирин …)
8. Местнораздражающее действие – зуд, шелушение,
9. ССС.
ППК: язвенная болезнь ЖКТ, беременность, лактация, склонность к аллергии, заболевание печени и почек.
НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ СРЕДСТВА:
Ацетилсалициловая кислота применяется с 1899 года. По противовоспалительному действию уступает другим НПВС, сильнее выражено жаропонижающее действие.
В малых дозах угнетает агрегацию тромбоцитов, что приводит к уменьшению свёртывания крови. Поэтому широко применяется при сердечно-сосудистых заболеваниях для профилактики тромбоза.
Не назначают в детской практике до 14 лет при гриппе, ОРЗ, ОРВИ (синдром Рея). ППк: бронхиальная астма.
Входит в состав многих комбинированных средств (+Пц, Вит. С, кофеин).
Ф.в.: внутрь.
Метилсалицилат – наружно как обезболивающее и противовоспалительное средство (см. «Раздражающие средства») – мази, растирания.
Выраженным противовоспалительным действием обладают:
Бутадион (фенилбутазон) – умеренная активность.
Ф.в.: табл., мази. Много ПбД. Входит в состав препарата «Реопирин».
Индометацин (метиндол).
Ф.в.: табл., мазь, суппозитории. Высокая активность много ПбД (ЖКТ, ЦНС).
Диклофинак натрия (Вольтарен, Ортофен, Диклонат, Диклоран).
Широко применяемый препарат. ПбД меньше, чем у бутадиона и индометацина.
Ф.в.: табл., табл. Ретард. инъекции, мази, гели, суппозитории.
Кетопрофен
Ибупрофен (Нурафен, Бруфен).
Аналгезирующее действие сильнее противовоспалительного. Меньше ПбД. Может применяться при простудных заболеваниях, в детской практике.
Ф.в.: внутрь, местно.
Напроксен, Пироксикам – сильнее анальгезия, длительного действия
× 2р/д внутрь
Высокая активность, много ПбД.
Ф.в.: внутрь, инъекции, местно.
СЕЛЕКТИВНЫЕ СРЕДСТВА:
ЦОГ-1 и ЦОГ-2 существуют как отдельные физиологические системы. НПВС отличаются по воздействию на типы ЦОГ. Стимулирует два изофермента ЦОГ-аз.
В физиологических условиях ЦОГ-1 вырабатывает ПГ с защитной функцией:
- цитопротекторное действие на слизистую желудка
- влияние на агрегацию тромбоцитов → антитромботическое действие
- влияние на функцию почек и сосудов.
ЦОГ-2 в норме отсутствует (очень низкий базальный уровень): образование ЦОГ-2 в тканях активизируется медиаторами воспаления (цитокины, эндотоксины и другие биологически активные вещества).ЦОГ-2 играет важную роль в синтезе ПГ, участвующих в формировании отека и боли при воспалении (при воспалении концентрация ЦОГ-2 возрастает в 50 раз).
Лечебный эффект НПВС связан с угнетением ЦОГ-2. Блокада ЦОГ-1 – побочное действие.
Селективные ингибиторы ЦОГ-2 преимущественно блокируют этот тип фермента → меньше побочных эффектов.
Мелоксикам (мовалис) – табл. 7,5 и 15 г
ПК: заболевания суставов, осле 15 лет. Высокая активность, пригоден для длительной терапии.
Целекоксиб (целебрекс) – табл. 100 и 200 мг
ПК: остеоартроз.
Нимесулид (найз, нимесил)
ПК: анальгезия, заболевание суставов, ОРЗ, ОРВИ, взрослые и дети.
Ф.в. – внутрь, местно.
Кроме подавления синтеза ПГ действует и на другие стадии воспалительного процесса и медиаторы воспаления (лейкотриены, гистамин, протеазы, свободные радикалы и др.)
Тормозит синтез ферментов, разрушающих хрящевую ткань.
АРАХИДОНОВАЯ КИСЛОТА | ||
Физиологические стимулы |
Индометацин Напроксен Диклофенак Кетопрофен Ибупрофен |
Воспалительные стимулы |
ЦОГ-1 |
- Неселективные - Ингибиторы ЦОГ |
ЦОГ-2 |
-
протеазы
простагландины
ПГ g2 → ПГ-Н2
ПГ-Е2 ПГ-F2СХ
ПГ Д2
Мелаксикам
Целекокмиб
Нимесулид
Боль,
воспаление,
лихорадка
гастропротективное действие
влияние на функцию почек и сосудов
влияние на агрегациютромбоцитов