Своими рецепторами с помощью g-белков.

Типы рецептора	Связующий белок	Эффектор	Субстрат эффектора	Вторичный посредник	Результат
М1, М3, 1	Gq	Фосфо- липаза С	Мембранные липиды	 IP3  DAG	 Ca2+  протеинкиназной активности
, D1	Gs	Аденилатциклаза	АТФ	 цАМФ	 Ca2+ входа  ферментативной активности
2, М2	Gi	Аденилатциклаза	АТФ	 цАМФ	 Ca2+ входа и ферментативной активности

Вопросы:

Указания: Для каждого из пронумерованных вопросов или незаконченных утверждений в этом разделе приведены ответы или завершение предложений. В каждом случае выберите ОДИН наиболее правильный ответ или завершение утверждения из вариантов отмеченных буквами.

1. Квантовые (дискретные) кривые «доза-эффект» …

1. Используются для определения терапевтического индекса лекарства.

2. Используются для определения максимальной эффективности лекарства.

3. Непригодны если лекарство изучается в присутствии ингибиторов.

4. Получают при изучении интактных объектов (целостных организмов), а не при изучении изолированных тканей или органов.

5. Используются для определения статистически значимых вариантов (стандартных отклонений) максимального эффекта лекарства.

2. Два лекарства А и В имеют одинаковый механизм действия. Если установлено, что вещество А в дозе 5 мг вызывает эффект такой же величины, как и вещество В в дозе 500 мг, то говорят, что …

1. Вещество В менее эффективно, чем вещество А.

2. Вещество А приблизительно в 100 раз более активно, чем вещество В.

3. Токсичность вещества А меньше, чем вещества В.

4. Следует предпочесть вещество А, если требуется добиться максимальной эффективности.

5. Продолжительность действия вещества А будет более короткой, так как его содержание в организме будет меньше, чем вещества В.

2. Результаты, представленные на рисунке в виде графиков, были получены при сравнении трех веществ с положительным инотропным действием. На основании анализа этих графиков можно сделать вывод, что …

1. 

   Вещество А является наиболее эффективным.

2. Вещество В является наименее активным.

3. Вещество С является наиболее активным.

4. Вещество В более активно чем вещество С и более эффективно чем вещество А.

5. Вещество А является более активным, чем вещество В и более эффективным, чем вещество С.

2. В отсутствие других веществ, пиндолол вызывает повышение частоты сердечных сокращений вследствие активации -адренорецепторов миокарда. Однако, в присутствии -адреностимулятора (агониста -адренорецепторов) пиндолол вызывает дозозависимое, обратимое снижение частоты сокращений сердца. В связи с этим, пиндолол, по-видимому, является …

1. Необратимым антагонистом.

2. Физиологическим антагонистом.

3. Химическим антагонистом.

4. Парциальным агонистом.

5. Агонистом «молчащих» рецепторов.

2. Всё из следующих утверждений, относительно «молчащих» рецепторов, является корректным ЗА ИСКЛЮЧЕНИЕМ того, что …

1. «Молчащие» рецепторы при отсутствии исследуемого вещества идентичны остальным рецепторам.

2. «Молчащие» рецепторы не связывают исследуемое вещество до тех пор, пока не возникнет максимальный эффект.

3. «Молчащие» рецепторы влияют на чувствительность всей рецепторной системы к веществу.

4. «Молчащие» рецепторы активируют эффекторный механизм клетки в отсутствие исследуемого вещества.

5. Наличие «молчащих» рецепторов может быть обнаружено, если будет показано, что ЕС₅₀ для агониста меньше чем К_d для него.

2. 

   На большой группе пациентов были изучены два вещества А и В. Проценты лиц в популяции, у которых наблюдали терапевтический и токсический эффекты, были представлены на рисунке в виде графиков. На основании этих графиков можно сделать заключение, что …