ГБОУ ВПО СПХФА

Санкт-Петербургский фармацевтический техникум

кафедра фармакологии

Л Е К Ц И Я № 8–9

Тема: «Средства, влияющие на эфферентную нервную систему. Холиномиметики»

Санкт-Петербург

2012

СТРОЕНИЕ И ФУНКЦИИ ЭФФЕРЕНТНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

Периферическая нервная система включает в себя афферентную и эфферентную нервные системы.

По эфферентным волокнам информация идет от ЦНС к исполнительным органам. Эфферентные волокна делятся на:

А) двигательные – иннервирующие скелетную мускулатуру;

Б) вегетативные – иннервирующие внутренние органы, сосуды, железы.

ВНС (Вегетативная нервная система)	Симпатический отдел (готовит организм к стрессу, нагрузке, борьбе, способствует адаптации)
	Парасимпатический отдел (регулирует тканевые восстановительные процессы)

Оказывают (как правило) противоположные эффекты. Нейроны ВНС расположены в различных отделах ЦНС.

Парасимпатические нейроны выходят из среднего и продолговатого мозга, а также из крестового отдела спинного мозга.

Симпатические нейроны – из грудного и поясничного отдела спинного мозга.

Вегетативные нервы состоят из 2–х нейронов: преганглионарных и постганглионарных, они имеют различную длину, место разрыва волокон называется ганглий.

Ганглий (от др. греч. узел) или нервный узел — скопление нервных клеток, состоящее из тел, дендритов и аксонов нервных клеток и глиальных клеток.

В СНС преганглионарные волокна короткие, постганглионарные длинные. В ПСНС преганглионарные волокна длинные, постганглионарные короткие.

Передача возбуждения с нервного окончания (НО) на исполнительный орган осуществляется в синапсе – место контакта НО с исполнительным органом. Различают синаптическую щель, пресинаптическую мембрану, постсинаптическую мембрану с рецепторами исполнительного органа.

Передача возбуждения в ганглиях (с пресинаптического на постсинаптическое волокно) и в синапсе (с нерва на орган) осуществляется с помощью химического вещества – медиатора (ацетилхолин и норадреналин).

Если нервная передача осуществляется с помощью ацетилхолина – холинэргические нервы; если с помощью норадреналина – адренергические.

Холинергическими нервами являются: все преганглионарные волокна; постганглионарные парасимпатические и двигательные волокна.

Адренергическими нервами являются только постганглионарные симпатические нервы.

Соответственно выделяют холино- и адренорецепторы. Холино- и адренорецепторы могут взаимодействовать не только с ацетилхолином и норадреналином но и различными биологически активными веществами (БАВ), которые называют миметиками и литиками.

МИМЕТИКИ – лекарственные вещества, возбуждающие рецепторы и оказы­вающие эффекты, аналогичные действию медиатора.

ЛИТИКИ (БЛОКАТОРЫ) – лекарственные вещества, блокирующие действие медиатора, часто за счет блокады постсинаптических рецепторов.

Холинергические средства

В холинергических синапсах передача возбуждения идет с помощью ацетилхолина, который синтезируется в нервном окончании и депони­руется в везикулах у пресинаптической мембраны.

Химическое строение ацетилхолина:

Передача возбуждения в холинергическом синапсе

Под влиянием нервного импульса ацетилхолин выделяется в синаптическую щель. Пост­синаптическая мембрана в состоянии покоя поляризована. Ацетилхолин взаимодействуя с холинорецепторами, изменяет проницаемость мембраны для ионов Na⁺ и К⁺. Вследствие движения ионов происходит деполяризация мембраны, которая сопровождается возбуждением клетки и физиологической реакцией. Ацетилхолин, высвободившийся в синаптическую щель, разрушается ацетилхолинэстеразой (АХЭ). Постсинаптическая мембрана приобретает первоначальный заряд (реполяризация) и клетка готова к новому возбуждению.

Холинорецепторы разной локализации обладают различной чувствительностью к фармакологическим агентам.

Исходя из этого, выделяют 2 вида холинорецепторов:

1. Мускариночувствительные холинорецепторы (М–ХР)

На них оказывает избирательное действие мускарин (алкалоид ряда ядовитых грибов – мухоморов). Расположены у окончаний постганглионарных холинергических нервов, на постсинаптической мембране исполнительных органов (сердце, бронхи, кровеносные сосуды, ЖКТ, мочевой пузырь, мышцы глаза, железы и др.) и в ЦНС (кора головного мозга, ретикулярная формация).

2. Никотиночувствительные холинорецепторы (Н–ХР)

Избирательно возбуждаются никотином (алкалоид листьев табака). Расположены во всех ганглиях (симпатических и парасимпатических) в постсинаптической мембране; в мозговом слое надпочечников; в синокаротидной зоне; в концевых пластинках скелетных мышц; в ЦНС (в нейрогипофизе).

Чувствительность рецепторов ганглиев отличается от чувствительности рецепторов скелетных мышц.

Тип рецепторов	Орган	Эффект
М-ХР	Сердце	Замедление ЧСС
	Сосуды скелетных мышц	Расширение сосудов, снижение АД
	Гладкие мышцы (ЖКТ)	Сокращение мышц
	Сфинктеры ЖКТ и мочевого пузыря	Расслабление
	Железы внешней секреции	Увеличение секреции
Н-ХР	Ганглии	Возбуждение
	Мозговое вещество надпочечников	Выделение адреналина
	Каротидный синус	Рефлекторная стимуляция дыхания
	Скелетные мышцы	Сокращение

M + Н – ХОЛИНОМИМЕТИКИ

Прямого типа действия

АЦЕТИЛХОЛИН и его аналоги.

Оказывает прямое стимулирующее влияние на М и Н–ХР.

Фармакокинетика: при использовании внутрь быстро разрушается в ЖКТ; при п/к и в/м введении слабый эф­фект, при в/в введении – сильное, но кратковременное действие.

При системном дей­ствии ацетилхолина наблюдаются эффекты парасимпатической нервной системы, но преоблада­ют М–холиномиметические эффекты.