Proviron

Proviron ® es el Schering nombre de marca para el oral mesterolona andrógenos (1 metil-dihidrotestosterona). Así como con la DHT, la actividad de este esteroide es la de un andrógeno fuerte, que no aromatiza en estrógeno. En las situaciones clínicas Proviron ® se utiliza generalmente para tratar varios tipos de disfunción sexual, que a menudo resultan de un nivel bajo de testosterona endógena. Por lo general, puede revertir los problemas de la falta de interés sexual e impotencia, y se utiliza a veces para aumentar el conteo de espermatozoides. El fármaco no estimula el cuerpo para producir testosterona, sino que es simplemente un sustituto andrógeno oral que se utiliza para compensar la falta de lo natural andrógeno masculino.

Aunque este esteroide es fuertemente androgénico, el efecto anabólico de que se considera demasiado débil para fines de construcción muscular. Esto es debido al hecho de que Proviron ® se reduce rápidamente a metabolitos inactivos en el tejido muscular, un rasgo característico también de la dihidrotestosterona, La creencia de que la naturaleza débil anabólico de este compuesto indica una tendencia a bloquear el receptor de andrógenos en el tejido muscular, reduciendo así los beneficios de la creación de otros más potentes músculos esteroides , no debería también ser tomado en serio. De hecho, debido a su afinidad extremadamente alta para plasmáticas! proteínas tales como la SHBG, Proviron ® puede trabajar realmente para potenciar la actividad de otros esteroides mediante el desplazamiento de un porcentaje más alto en un estado libre no ligada,.

Entre los atletas Proviron ® se utiliza principalmente como un antiestrógeno. Se cree que actúa como un antiaromatase en el cuerpo, prevenir o retrasar la conversión de los esteroides en estrógenos. El resultado es algo comparable a j Arimidex ® (aunque menos profundo), el fármaco que actúa para prevenir la acumulación de estrógeno en el cuerpo. Esto está en contraste Í a Nolvadex ®, que sólo bloquea la capacidad de los estrógenos para unirse y activar receptores en ciertos tejidos. + 'El efecto anti-aromatización se prefiere, ya que es un medio más directo y eficaz de tratar con el problema de los efectos secundarios estrogénicos. Una desventaja relacionada con Nolvadex ® es que si interrumpir antes de tiempo, un efecto de rebote puede ocurrir como altos niveles de estrógenos séricos son más libres para actuar. Por supuesto, esto podría significar una rápida aparición de los efectos secundarios tales como la ginecomastia y la retención de agua. La mayoría de los atletas prefieren usar ambos Proviron ® y Nolvadex, especialmente durante los ciclos fuertemente estrogénicos. Con cada elemento de atacar estrógeno en un ángulo diferente, los efectos secundarios j son a menudo muy minimizado.

Las propiedades anti-estrogénicos de Proviron ® no son exclusivos de este compuesto. Una serie de esteroides han demostrado efectivamente una actividad similar. La dihidrotestosterona y Masteron (2methyl-dihidrotestosterona) por ejemplo i han sido utilizados con éxito como terapias para la ginecomastia y cáncer de mama debido a su fuerte efecto antiestrogénico. I Se ha sugerido que la nandrolona incluso puede disminuir la actividad de aromatasa en los tejidos periféricos donde es más resistente a la conversión de estrógeno (el sitio más activo de aromatización de nandrolona parece ser el hígado). El efecto estrogénico contra ¬ de todos estos compuestos es presumiblemente causada por su capacidad de competir con otros sustratos para la unión a la enzima aromatasa. Con la enzima aromatasa unido al esteroide , sin embargo, ser incapaz de alterar, y efecto de inhibición se consigue ya que se bloquea temporalmente de la interacción con otras hormonas.

Este medicamento también se ve favorecida por muchos durante la preparación del concurso, cuando un estrógeno más bajo / alto nivel de andrógenos es que particularmente buscados. Esto es especialmente beneficioso cuando anabólicos como Winstrol ®, Primobolan ® y oxandrolona i se utiliza solo, ya que el contenido androgénico de estos fármacos es relativamente baja. Proviron ® puede complementar un andrógeno bien necesario, y provocar un incremento en la dureza y la densidad de los músculos. Las mujeres en particular encontrar un comprimido de 25 mg una sola manera eficiente cambiará el andrógeno / estrógeno relación, y puede tener un gran impacto en el cuerpo. Dado que este es un andrógeno fuerte sin embargo, mucho cuidado debe ser tomado con la administración. Las dosis más altas tienen claramente el potencial para causar síntomas de virilización muy fácilmente. Por esta razón, las mujeres rara vez se toma más de un comprimido al día, y limitar la duración de la ingesta a no más de cuatro o cinco semanas. Un comprimido se utiliza junto con 10 o 20 mg de Nolvadex ® puede ser aún más eficiente para endurecimiento muscular, creando un entorno en el que el cuerpo es mucho más inclinados a quemar grasa corporal (especialmente en las áreas problemáticas femeninas, como las caderas y los muslos).

La dosis típica para los hombres es de uno a cuatro 25 mg por comprimidos por día. Esta es una cantidad suficiente para prevenir la ginecomastia , la droga que se usa durante toda la duración de un ciclo de fuerte. Como se mencionó anteriormente, a menudo se combina con Nolvadex ® (citrato de tamoxifeno) o Clomid ® (citrato de clomifeno) cuando está fuertemente estrogénicos esteroides se están tomando (Dianabol, testosterona, etc.) Administrar 50mg de Proviron ® y 20mg Nolvadex ® diariamente ha demostrado ser extremadamente eficaz en estos casos, y es muy raro que las dosis más altas para ser requerida. Y así como hemos hablado de las mujeres, la naturaleza androgénica de este compuesto con gran satisfacción durante la preparación del concurso. Aquí de nuevo Proviron @ notablemente debería beneficiar a la dureza y la densidad del músculo, mientras que al mismo tiempo el aumento de la tendencia a quemarse ott una mayor cantidad de grasa corporal.

Proviron @ es generalmente bien tolerado y los efectos secundarios (los hombres) son poco frecuentes con dosis menores de 100 mg por día. Por encima de esto, uno puede desarrollar un nivel excesivamente alto de andrógenos y encontrar algunos problemas. Típicos efectos androgénicos, secundarios incluyen piel grasa, acné, cuerpo / el crecimiento del vello facial y la exacerbación de una condición de la calvicie de patrón masculino, y puede ocurrir incluso con el uso de una dosis moderada. Con la DHT tiene fuerte efecto sobre el sistema reproductivo, acciones androgénicas también puede incluir una intensificación extrema de la libido masculina . Y como se dijo antes, las mujeres deben tener cuidado alrededor de Proviron ©. Es un andrógeno, y como tal tiene el potencial de producir síntomas de virilización muy fácilmente. Esto incluye, por supuesto, un engrosamiento de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel y agrandamiento del clítoris.

Proviron @ tampoco es un compuesto c17 alfa alquilados, una alteración de uso general con orales anabólicos / androgénicos esteroides . No utilice esta estructura en el caso de Proviron @ elimina el riesgo notable de toxicidad hepática que normalmente se asocia con la dosificación oral. En consecuencia, consideramos esto un "seguro" oral, el usuario no tiene que preocuparse acerca de las complicaciones graves con el uso. Este esteroide , de hecho, utiliza el mismo 1-metilación que vemos presente en Primobolan ® (methenolone), otro compuesto bien tolerado activo por vía oral. La alquilación en la posición también se ralentiza el metabolismo del esteroide durante la primera pasada, aunque mucho menos profundamente que alquilación alfa 17. Asimismo Proviron ® y Primobolan son lo suficientemente resistentes a la rotura para permitir que los niveles sanguíneos terapéuticamente beneficiosos a alcanzar, a pesar de la biodisponibilidad general de estos compuestos es todavía mucho menor que metilados orales esteroides .

La popularidad de Proviron @ entre culturistas ha ido en aumento en los últimos años. Muchos culturistas experimentados han llegado de hecho a jurar por él, que lo incorpora de manera efectiva en los ciclos más marcadamente estrogénicos. Debido a la alta demanda Proviron @ es ahora muy fácil de conseguir en el mercado negro. La mayoría de las versiones será fabricado por Schering, y debería costar alrededor de $ 1 - $ 2 por mg tab 25. En muchos casos esta partida se obtiene a través de pedidos por correo, y aquí se puede vender por menos de 0,50 por ficha. Este medicamento viene en tanto empuje a través de tiras y frascos de vidrio pequeños, así que no dejes que esto te alarma. En la actualidad, no hay necesidad de preocuparse acerca de la autenticidad de esta droga, ya que no las falsificaciones se sabe que existen. Si el dinero y la disponibilidad no lo impide, Arimidex ® es realmente una opción mucho mejor que Proviron @ embargo. Este medicamento fue diseñado específicamente como un antiaromatase, y funciona mucho más eficazmente que cualquier otra cosa que tenemos disponible. Dado que este tema es muy caro sin embargo, Nolvadex ® y Proviron ®, sin duda, seguir siendo el "estándar" régimen anti-estrógeno entre los deportistas.

PREGNYL®

Inyectable

GONADOTROPINA CORIONICA HUMANA

DESCRIPCIÓN

PREGNYL® consiste en un polvo liofilizado para inyección y un solvente para reconstitución. El ingrediente activo [Gonadotropina Coriónica Humana (hCG)], la cual es obtenida de la orina de mujeres embarazadas, posee actividad de hormona luteinizante (HL). Una ampolla contiene 5.000 U.I. de hCG.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacocinético

Gonadotropinas: ATC código G03G A01.

PREGNYL® contiene hCG que posee actividad de LH. La LH es indispensable para el crecimiento y la maduración de los gametos femeninos y masculinos, y para la producción gonadal de esteroides.

En la mujer: PREGNYL® es administrado como sustituto para la aparición de la HL endógena en la mitad del ciclo para inducir la fase final de la maduración folicular, llevando a la ovulación. PREGNYL® es también administrado como un sustituto de la LH endógena durante la fase luteínica.

En el hombre: PREGNYL® es administrado para estimular las células de Leydig para promover la producción de testosterona.

Propiedades farmacocinéticas: Los niveles plasmáticos máximos de hCG serán alcanzados en los hombres aproximadamente 6 y 16 horas después de una inyección IM o SC única de hCG, respectivamente, y en las mujeres después de aproximadamente 20 horas. Aunque se encontró una variabilidad interobservadores alta, la diferencia relacionada con el sexo después de la inyección IM puede ser causada por el espesor de la grasa glútea en mujeres, la cual excede la de los hombres. La hCG es metabolizada en aproximadamente 80 por ciento, predominantemente en los riñones. Las administraciones IM y SC de hCG resultaron ser bioequivalentes con respecto a la extensión de absorción y a las vidas medias de eliminación aparentes de aproximadamente 33 horas. Con base en los regímenes de dosis recomendados y en la vida media de eliminación, no se espera que ocurra acumulación.

INDICACIONES

En la mujer:

— Inducción de la ovulación en la infertilidad debida a anovulación o maduración inadecuada de los folículos.

— Preparación de folículos para punción en programas de hiperestimulación ovárica controlada (para técnicas médicas de reproducción asistida).

— Soporte durante la fase luteínica.

En el hombre:

— Hipogonadismo hipogonadotrópico (también casos de disespermias idiopáticas han mostrado una respuesta positiva a las gonadotropinas).

— Pubertad tardía asociada con función gonadotrópica insuficiente de la pituitaria.

— Criptorquidismo, no debido a obstrucción anatómica.

POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN

Dosis en la mujer: Inducción de la ovulación o preparación de folículos para punción:

Usualmente, una inyección de 5.000-10.000 U.I. de PREGNYL® para complementar el tratamiento con una preparación que contenga FSH.

Soporte de la fase luteínica: Se pueden administrar dos o tres inyecciones repetidas de 1.000 a 3.000 U.I. cada una durante los 9 días siguientes a la ovulación o de la transferencia embrionaria (por ejemplo en los días 3, 6 y 9 después de la inducción de la ovulación)

Dosis en el hombre

Hipogonadismo hipogonadotrópico: 1.000-2.000 U.I. de PREGNYL®, dos o tres veces por semana. Si la queja principal es infertilidad, se pueden administrar dosis adicionales de una preparación que contenga FSH dos o tres veces a la semana. Este tratamiento debe continuarse por lo menos durante tres meses antes de que se pueda esperar una mejoría de la espermatogénesis. Durante este tratamiento se debe suspender la terapia de reemplazo de testosterona. Una vez lograda, la mejoría puede algunas veces mantenerse con hCG sola.

Retardo en la pubertad: 1.500 U.I. dos o tres veces a la semana por lo menos durante seis meses.

Criptorquidismo

Por debajo de 2 años de edad: 250 U.I. dos veces a la semana por seis semanas.

Por debajo de 6 años de edad: 500-1.000 U.I. dos veces a la semana por seis semanas,

Por encima de 6 años de edad: 1.500 U.I. dos veces a la semana por seis semanas. Si es necesario, este tratamiento puede ser repetido.

Método de administración: Después de añadirle el solvente a la sustancia secada por congelación, la solución de PREGNYL reconstituida debe ser administrada lentamente por vía intramuscular o subcutánea.

CONTRAINDICACCIONES

Hipersensibilidad a las gonadotropinas humanas o a cualquiera de las sustancias del PREGNYL.

Sospecha o conocimiento de tumores andrógeno-dependientes, como carcinoma prostático o carcinoma de mama en el hombre.

ADVERTENCIAS Y PECAUCIONES DE USO

En la mujer: En embarazos que ocurran después de inducción de la ovulación con preparaciones gonadotrópicas, existe un aumento del riesgo de embarazos múltiples.

Ya que las mujeres infértiles sometidas a reproducción asistida, y particularmente a IVF, con frecuencia tienen anormalidades tubáricas, la incidencia de embarazos ectópicos puede estar aumentada. Por lo tanto, es importante realizar una confirmación temprana con ultrasonido de que el embarazo sea intrauterino.

Las tasas de pérdida de embarazo en las mujeres sometidas a ART son más altas que las de la población normal.

La presencia de endocrinopatías no gonadales no controladas (p. ej., alteraciones tiroideas, adrenales o pituitarias) debe ser descartada.

Hiperestimulación ovárica indeseada: En pacientes tratadas por infertilidad debido a anovulación o alteración en la maduración folicular, la administración previa de una preparación que contenga FSH puede llevar a una hiperestimulación ovárica indeseada. Por lo tanto, se debe realizar evaluación ultrasonográfica del desarrollo folicular y determinación de los niveles de estradiol antes del tratamiento con FSH y en intervalos regulares durante el tratamiento con FSH. Los niveles de estradiol pueden elevarse muy rápidamente, p. ej., más de dos veces al día durante dos o tres días consecutivos, y posiblemente alcanzar valores excesivamente altos. El diagnóstico de hiperestimulación ovárica indeseada puede ser confirmado mediante un examen con ultrasonido. Si se presenta esta hiperestimulación ovárica indeseada

(p. ej., no como parte de un tratamiento preparatorio para IVF/ET, GIFT o ICSI), la administración de la preparación que contenga FSH debe ser suspendida inmediatamente. En ese caso el embarazo debe ser evitado y el PREGNYL® no debe ser administrado, porque la administración de una gonadotropina LH-activa en esta fase puede inducir, además de la ovulación múltiple, a un síndrome de hiperestimulación ovárica (OHSS). Esta advertencia es particularmente importante con respecto a pacientes con enfermedad poliquística de los ovarios. Los síntomas clínicos de un síndrome de hiperestimulación ovárica leve incluyen problemas gastro-intestinales (dolor, náusea, diarrea), dolor en los senos, y crecimiento leve o moderado de los ovarios y quiste ováricos. En casos raros puede ocurrir un síndrome de hiperestimulación ovárica severo, que puede ser letal. Este se caracteriza por quistes ováricos grandes (susceptibles de ruptura), ascitis, aumento de peso, con frecuencia hidrotórax y ocasionalmente fenómenos tromboembólicos.

Mujeres con factores de riesgo generalmente reconocidos para trombosis, como historia personal o familiar, obesidad severa (Índice de Masa Corporal > 30 kg/m2) o trombofilia, puede tener un riesgo elevado de eventos tromboembólicos venosos o arteriales, durante o después del tratamiento con gonadotropinas. En estas mujeres, los beneficios del tratamiento IVF deben ser sopesados contra los riesgos. Sin embargo, debe anotarse que el embarazo por si mismo también tiene un riesgo elevado de trombosis.

PREGNYL® no debe ser utilizado para reducción del peso corporal. La hCG no tiene ningún efecto sobre el metabolismo de las grasas, la distribución de la grasa o el apetito.

En el hombre: El tratamiento con hCG lleva a un aumento en la producción de andrógenos. Por lo tanto: Los pacientes con insuficiencia cardiaca, disfunción renal, hipertensión, epilepsia o migraña, latentes o manifiestas (o historia de alguna de estas enfermedades) deben ser mantenidos bajo supervisión médica cercana, ya que ocasionalmente se puede inducir empeoramiento o recurrencia como resultado del aumento de la producción de andrógenos.

La hCG debe ser utilizada con precaución en niños pre-púberes para evitar cierre temprano de las epífisis o desarrollo sexual precoz. La maduración esquelética debe ser monitorizada en forma regular.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

No se conoce ninguna interacción de relevancia clínica.

Embarazo y lactancia: PREGNYL® puede ser utilizado para soporte de la fase luteínica. No debe ser utilizado durante la lactancia.

Efectos sobre la habilidad para conducir y operar maquinaria: Hasta donde se conoce, este medicamento no tiene ninguna influencia sobre el estado de alerta o la concentración.

EVENTOS ADVERSOS:

Se han reportado reacciones en el sitio de la inyección, como aparición de morados, dolor, enrojecimiento, inflamación y prurito, con el uso de preparaciones de gonadotropina urinaria. Ocasionalmente se han reportado reacciones alérgicas, la mayoría manifestadas como dolor y/o brote en el sitio de la inyección. En casos raros, pueden ocurrir brote generalizado o fiebre.

En la mujer: Hiperestimulación ovárica indeseada, síndrome de hiperestimulación ovárica (OHSS). Los síntomas característicos de hiperestimulación ovárica indeseada y OHSS están incluidos en “Advertencias y precauciones especiales para el uso.

En casos raros, el tromboembolismo se ha asociado al tratamiento con FSH/hCG.

En el hombre: Ocasionalmente se ve retención de agua y sodio después de la administración de dosis altas; esto se considera un resultado de la producción excesiva de andrógenos.

El tratamiento con hCG puede esporádicamente causar ginecomastia.

Sobredosis: La toxicidad aguda de las preparaciones de gonadotropina urinaria ha demostrado ser muy baja. No se conocen los síntomas de una sobredosis parenteral aguda en humanos.

Incompatibilidades: No se conoce ninguna incompatibilidad relevante

ALMACENAMIENTO

Almacénese en la oscuridad entre 2° y 8°C (refrigerado).

PRESENTACIÓN

PREGNYL inyectable, caja por