19) Адреноблокирующие ср-ва:

Блокирующие альф и бета адренорецепторы- лабетамол (в1,в2,а1)

Блок альфа-фентоламин(а1,а2),тропофен(а1,а2)дигидроэрготоксин(а1,а2),празозин (а1)

бета-анаприлин(в1-2),окспренолол(в1-2),метопролол(в1),атенолол(в1), талинолол (в1)

Анаприлин:бета адреноблокатор. Блокируя бета 1 адр-рец-ры сердца, вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокрашений, в связи с чем сердечный выброс снижается.Угнетает атриовентрикулярную проводимость,снижает автоматизм миокарда.АД снижается.Повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм(результат блока бета 2 адр-рец-ров бронхов)применяют при стенокардии,ГБ,при суправентрикулярных аритмиях,

ОКСПРЕНОЛОЛ По действию близок к анаприлину, но оказывает менее выраженное влияние на силу и частоту сокращений миокарда. Относится к неизбирательным ~-адреноблокаторам.

Применяют при стенокардии и расстройствах сердечного ритма (тахикардии различной этиологии, предсердных и желудочковых экстрасистолиях, нарушениях сердечного ритма при передозировке препаратов наперстянки). Имеются данные о благоприятном терапевтическом действии препарата при лечении больных тиреотоксикозом.

Назначают внутрь начиная с 20 мг 3 раза в день. При необходимости увеличивают суточную дозу до 80 - 120 мг.

В связи с меньшим угнетающим влиянием на миокард и несколько меньшей способностью вызывать бронхиолоспазм переносится в некоторых случаях лучше, чем анаприлин, однако существенных преимуществ перед другими b -адреноблокаторами не имеет.

ТАЛИНОЛОЛ-Кардиоселективный b-адреноблокатор. Оказывает умеренное отрицательное инотропное и хронотропное действие на сердце, не влияет на b-адренорецепторы бронхов. Обладает гипотензивным действием, не вызывая ортостатической гипотензии. Оказывает антиаритмическое действие при синусовой тахикардии и при суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма.Назначают при стенокардии, артериальной гипертензии, нарушениях сердечного ритма (суправентрикулярная и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия) .

Возможные побочные явления: чувство жара, головокружение, тошнота, рвота.

МЕТОПРОЛОЛ Является избирательным (кардиоселективным) b 1 -адреноблокатором.

При приеме внутрь быстро всасывается. Период полувыведения из плазмы крови составляет 3 - 5 ч, но влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений наблюдается (после приема внутрь однократно 100 мг) в течение 12 ч. Выделяется через почки в виде метаболитов.

Применяют при ГБ, стенокардии, аритмиях (суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий, желудочковой экстрасистолии), при гипертиреоидизме, для профилактики повторных инфарктов миокарда.Применяют внутрь и внутривенно.

20) СПИРТ ЭТИЛОВЫЙ Синонимы: Винный спирт.

По фармакологическим свойствам спирт этиловый относится к наркотическим веществам жирного ряда. Наиболее чувствительны к спирту этиловому (алкоголю) клетки ЦНС, особенно клетки коры большого мозга, воздействуя на которые, он вызывает характерное алкогольное возбуждение, связанное с ослаблением процессов торможения. Затем наступают также ослабление процессов возбуждения в коре, угнетение спинного и продолговатого мозга с подавлением деятельности дыхательного центра. Употребление алкоголя в больших дозах внутрь приводит к нарушению основных жизненно важных функций организма.

В медицинской практике спирт этиловый применяют преимущественно как наружное антисептическое и раздражающее средство для обтираний, компрессов и т. п.

Внутривенно ранее вводили при гангрене и абсцессе легкого в виде 20 33 % раствора в стерильном изотоническом растворе натрия хлорида или в стерильной воде для инъекций. В виде 33 % раствора на 5 % растворе глюкозы иногда используют при проведении комбинированной внутривенной общей анестезии ("этаноловый наркоз").

Спирт этиловый широко применяют в различных разведениях для изготовления настоек, экстрактов и лекарственных форм для наружного применения. При заболеваниях:- ангина, инфекции раневые, ожоги, отеки(перефирические), стоматит, уретрит, фурункулез.

ТЕТУРАМ Белый со слабым желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в спирте, практически нерастворим в воде, кислотах и щелочах.

Принимают внутрь для лечения хронического алкоголизма, в тех случаях, когда не удается получить терапевтический эффект другими методами лечения (психотерапия, витаминотерапия, прием апоморфина и др.).

Действие препарата основано на его способности специфически влиять на обмен алкоголя в организме. Алкоголь подвергается окислительным превращениям, проходя через фазу ацетальдегида и уксусной кислоты. При участии ацетальдегидроксидазы, ацетальдегид обычно быстро окисляется.

Тетурам, блокируя ферментную биотрансформацию алкоголя, приводит к увеличению после приема алкоголя концентрации ацетальдегида в крови.

АПОМОРФИН является полусинтетическим алкалоидом, получаемым из морфина при воздействии на него хлористоводородной кислотой. Он обладает слабой аналгезирующей активностью, оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр. Особенно выражено влияние апоморфина на хеморецепторную пусковую зону продолговатого мозга, возбуждение которой обусловливает его сильное рвотное действие.

Для медицинского применения выпускается апоморфина гидрохлорид Белый, слегка сероватый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха. На воздухе и на свету зеленеет. Трудно растворим в воде (1:60) и спирте (1:50). Водные растворы под влиянием света и воздуха быстро зеленеют и теряют активность.

Как рвотное средство апоморфина гидрохлорид применяют при необходимости быстрого удаления из желудка токсических веществ и недоброкачественных продуктов питания, особенно когда невозможно произвести промывание желудка. Действие наступает через несколько минут после подкожной инъекции. Вводят под кожу взрослым по 0, 002 - 0, 005 г (0, 2 - 0, 5 мл 1 % раствора), детям (от 2-летнего возраста) - по 0, 001 - 0, 003 г.

В наркологической практике апоморфином пользуются для лечения алкоголизма.

Для выработки условнорефлекторной отрицательной реакции на алкоголь вводят апоморфина гидрохлорид под кожу в разовой дозе от 0, 002 г до 0, 01 г (0, 2 - 1 мл 1 % раствора), индивидуально подбирая дозу, вызывающую у данного больного рвоту. Спустя 3 - 4 мин после введения апоморфина дают больному в руки рюмку с 30 - 50 мл алкогольного напитка, которым он злоупотребляет. При начале тошноты предлагают выпить глоток напитка, после чего следует его нюхать и полоскать им рот. Когда тошнота резко усилится и больной почувствует приближение рвоты, он должен выпить еще глоток алкогольного напитка. Обычно через 1 - 15 мин после появления тошноты развивается рвота. Сеансы проводят 1 - 2 раза в день.

Для выработки стойкой отрицательной реакции на алкоголь требуется 15 - 30 сеансов.

Для лечения алкогольного абстинентного состояния и патологического влечения к алкоголю вне абстиненции предложено применять апоморфин по следующему методу: препарат дают в желатиновых капсулах (во избежание раздражения слизистой оболочки полости рта) Иногда раствор апоморфина вводят под кожу при остром алкогольном опьянении; часто апоморфин вызывает перед рвотой успокоение, затем (через 5 - 30 мин) сон.

Применять апоморфин следует с осторожностью; у отдельных больных может развиться коллапс, возникать зрительные галлюцинации (особенно у лиц, перенесших в прошлом белую горячку), у лиц с травматической энцефалопатией могут быть неврологические расстройства. Возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд и др.).

При резком снижении артериального давления необходимо назначить сердечно-сосудистые средства, придать больному горизонтальное положение.

21) ЭФИР ДЛЯ НАРКОЗА Этиловый, или диэтиловый, эфир.

Бесцветная, прозрачная, весьма подвижная, летучая, легко воспламеняющаяся жидкость своеобразного запаха, жгучего вкуса. Пары эфира легко воспламеняются; с кислородом, воздухом, закисью азота образуют в определенных концентрациях взрывоопасные смеси.

Применяют эфир в хирургической практике для ингаляционного наркоза по открытой (капельно), полуоткрытой, полузакрытой и закрытой системам.

При полуоткрытой системе 2 - 4 об. % эфира во вдыкаемой смеси поддерживают анальгезию и выключение сознания, 5 - 8 об. % - поверхностный наркоз, 10 - 12 об. % - глубокий наркоз. Для усыпления больного могут потребоваться концентрации до 20 - 25 об. %.

Наркоз при применении эфира относительно безопасен, легко управляем. Скелетная мускулатура хорошо расслабляется. В отличие от фторотана, хлороформа и циклопропана эфир не повышает чувствительности миокарда к адреналину и норадреналину.

Для уменьшения рефлекторных реакций и ограничения секреции больным перед наркозом необходимо вводить атропин или другие холинолитические средства (метацин).

С целью уменьшения возбуждения эфирный наркоз часто применяют после вводного наркоза барбитуратами. Иногда начинают наркоз с помощью закиси азота, а эфир используют для поддержания наркоза.

Применение миорелаксантов позволяет не только усилить расслабление мускулатуры, но и значительно уменьшить количество необходимого для наркоза эфира - до 2 - 4 об. % (для поддержания наркоза при полуоткрытой системе).

Противопоказаниями к применению эфирного наркоза являются острые заболевания дыхательных путей, повышенное внутричерепное давление, сердечно- сосудистые заболевания со значительным повышением АД и декомпенсацией сердечной деятельности, тяжелые заболевания печени и почек, общее истощение, сахарный диабет, ацидоз. Не следует применять эфирный наркоз в случаях, когда возбуждение очень опасно.

ФТОРОTAН-Бесцветная, прозрачная, подвижная, легко летучая жидкость с запахом, напоминающим запах хлороформа, сладким и жгучим вкусом. Фторотан не горит и не воспламеняется. Его пары в смеси с кислородом и закисью азота в соотношениях, применяемых для наркоза, взрывобезопасны, что является ценным его свойством при использовании в условиях современной операционной.

Под действием света фторотан медленно разлагается, поэтому его сохраняют в склянках оранжевого стекла; для стабилизации добавляют тимол (О, О1 % ).

Фторотан является мощным наркотическим средством, что позволяет использовать его самостоятельно (с кислородом или воздухом) для достижения хирургической стадии наркоза или в качестве компонента комбинированного наркоза в сочетании с другими наркотическими средствами, главным образом с закисью азота.

При использовании фторотана сознание выключается обычно через 1-2 мин после начала вдыхания его паров. Через 3-5 мин наступает хирургическая стадия наркоза. Спустя 3 - 5 мин после прекращения подачи фторотана больные начинают пробуждаться. Наркозная депрессия полностью исчезает через 5 - 10 мин после кратковременного и через 30 - 40 мин после продолжительного наркоза. Возбуждение наблюдается редко и выражено слабо.

Под фторотановым наркозом можно проводить различные оперативные вмешательства, в том числе на органах брюшной и грудной полостей, у детей и лиц пожилого возраста. Невоспламеняемость делает возможным его применение при использовании во время операции электро- и рентгеноаппаратуры.

Фторотан удобен для применения при операциях на органах грудной полости, так как не вызывает раздражения слизистых оболочек дыхательных путей, угнетает секрецию, расслабляет дыхательную мускулатуру, что облегчает проведение искусственной вентиляции легких. Фторотановый наркоз может применяться у больных бронхиальной астмой. Особенно показано применение фторотана в случаях, когда необходимо избегать возбуждения и напряжения больного (нейрохирургия, офтальмохирургия и др.).

Во избежание побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва (брадикардия, аритмия), больному до наркоза вводят атропин или метацин. Для премедикации предпочтительнее пользоваться не морфином, а промедолом, который меньше возбуждает центры блуждающего нерва.

При необходимости усилить релаксацию мышц предпочтительно назначать релаксанты деполяризующего типа действия (дитилин); при применении препаратов

АЗОТА ЗАКИСЬ Бесцветный газ, тяжелее воздуха Малые концентрации закиси азота вызывают чувство опьянения (отсюда название <веселящий газ>) и легкую сонливость. При вдыхании чистого газа быстро развиваются наркотическое состояние и асфиксия. В смеси с кислородом при правильном дозировании вызывает наркоз без предварительного возбуждения и побочных явлений. Закись азота обладает слабой наркотической активностью, в связи с чем ее необходимо применять в больших концентрациях. В большинстве случаев применяют комбинированный наркоз, при котором закись азота сочетают с другими, более мощными, средствами для наркоза и миорелаксантами.

Наркоз с применением закиси азота используют в хирургической практике, оперативной гинекологии, хирургической стоматологии, а также для обезболивания родов. <Лечебный аналгетический наркоз> (Б.В.Петровский, С.Н.Ефуни) с использованием смеси закиси азота и кислорода иногда применяют в послеоперационном периоде для профилактики травматического шока, а также для купирования болевых приступов при острой коронарной недостаточности, инфаркте миокарда, остром панкреатите и других патологических состояниях, сопровождающихся болями, не купирующимися обычными средствами.

Применяют закись азота в смеси с кислородом при помощи специальных аппаратов для газового наркоза.

25) ЛЕВОДОПА- Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде, нерастворим в спирте. Диоксифенилаланин (сокращенно допа, или дофа) - это биогенное вещество, образующееся в организме из тирозина и являющееся предшественником дофамина, который в свою очередь является предшественником норадреналина.

В качестве лекарственного препарата применяется синтетический левовращающий изомер диоксифенилаланина - L-дофа, который значительно более активен, чем правовращающий изомер. Леводопа хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1 - 2 ч после приема. Выделяется в значительной степени (свыше 75 % ) почками, частично с калом. Большая часть леводопы превращается путем декарбоксилирования в тканях (печени, почках, кишечнике) в дофамин, который не проникает через гематоэнцефалический барьер. Для уменьшения декарбоксилирования леводопа применяется с ингибиторами дофа-декарбоксилазы.

Применение L-дофа при паркинсонизме уменьшает в первую очередь гипокинезию и ригидность, в меньшей мере и позднее уменьшаются тремор, дисфагия, слюнотечение. Назначают препарат при болезни Паркинсона. побочные эффекты: диспепсические явления (тошнота, рвота, потеря аппетита), ортостатическая гипотензия, аритмии, хронические и хореоатетоидные гиперкинезы, головная боль. Противопоказан при выраженном атеросклерозе, гипертонической болезни со значительным повышением артериального давления, при некомпенсированных эндокринных, почечных, печеночных, сердечно-сосудистых, легочных заболеваниях, узкоугольной глаукоме (при широкоугольной глаукоме лечение проводится под тщательным контролем внутриглазного давления и при продолжающейся антиглаукоматозной терапии), при заболеваниях крови, меланоме, а также при индивидуально повышенной чувствительности к препарату. L-дофа и содержащие L-дофа препараты не рекомендуется назначать беременным, кормящим матерям и детям в возрасте до 12 лет.

22) ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ Сухая пористая масса или порошок желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета со своебразным запахом. Гигроскопичен. Легко растворим в воде. Водный раствор имеет щелочную реакцию (рH около 10, 0).

Растворы тиопентал-натрия нестойки, поэтому их готовят непосредственно перед употреблением в асептичесних условиях.

Тиопентал-натрий, как и гексенал, оказывает снотворное и наркотическое действие. По фармакологическим свойствам близок к гексеналу, однако действует несколько сильнее. Вызывает более сильное мышечное расслабление, чем гексенал.

Применяют тиопентал-натрий как самостоятельное средство для наркоза главным образом при непродолжительных хирургических вмешательствах, а также для вводного и базиного наркоза с последующим использованием других средств для наркоза. Препарат можно использовать в сочетании с мышечными релаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ).

Тиопентал-натрий вводят внутривенно, а также ректально (главным образом детям).

Вводить тиопентал-натрий в вену необходимо медленно (во избежание коллапса!).

Для наркоза применяют у взрослых 2 - 2, 5 % раствор, а у детей, ослабленных больных и пожилых людей - 1 %. Растворы готовят непосредстенно перед употреблением на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными.

Для предупреждения осложнений, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва (ларингоспазм, спазм мышц, бронхов, усиление саливации и др.), больному до наркоза вводят атропин или метацин.

При использовании тиопентал-натрия для вводного наркоза взрослым вводят 20 - 30 мл 2 % раствора. Такое же количество вводят при применении одного тиопентал-натрия для небольших операций: сначала 1 - 2 мл раствора, а через 30 - 40 с - остальное количество.

КЕТАМИНА ГИДРОХЛОРИД Белый или почти белый кристаллический порошок со слабым характерным запахом. Легко растворим в воде и спирте; pH водных растворов 3, 5 - 4, 5.

Является средством, оказывающим при внутривенном и внутримышечном введении общее анестезирующее (наркотизирующее) и анальгезирующее действие.

Особенность наркотизирующего действия кетамина - быстрый и непродолжительный зффект с сохранением при наркотических дозах самостоятельного адекватного дыхания.

Общая анестезия, вызываемая кетамином, получила название диссоциативной, так как действие препарата связано преимущественно с угнетающим влиянием на ассоциативную зону и подковые образования таламуса.

Кетамин применяют для мононаркоза и комбинированного наркоза, особенно у больных с низким АД, или при необходимости сохранения самостоятельного дыхания, или для проведения ИВЛ дыхательными смесями, не содержащими закиси азота. Он показан в экстренной хирургии и на этапах эвакуации, в частности у больных с травматическим шоком и кровопотерей (в связи с быстрым введением в наркоз и отсутствием угнетения дыхания и кардиостимулирующим эффектом), при различных хирургических операциях (включая кардиохирургию), при комбинированной внутривенной анестезии, а также при эндоскопических процедурах, катетеризации сердца, небольших хирургических манипуляциях, перевязках, в том числе в стоматологической, офтальмологической и оториноларингологической практике.

Имеются данные об успешном применении кетамина в акушерской практике при кесаревом сечении.

Вводят кетамин внутривенно (струйно одномоментно или фракционно и капельно) или внутримышечно Поддержание общей анестезии непрерывной внутривенной инфузией кетамина достигается его введением со скоростью 2 мг/кг в час. Этот способ осуществляется с помощью инфузоматов или путем капельного введения 0, 1 % раствора кетамина в изотоническом растворе глюкозы или натрия хлорида (30 - 60 капель в минуту).

ПРОПАНИДИД Маслянистая жидкость светло-желтого света. Нерастворим в воде. Для растворения применяют специальный детергент (поверхностно-активное вещество).

Пропанидид - средство для внутривенного наркоза сверхкороткого действия. Наркотический эффект после внутривенного введения развивается через 20 - 40 С. Хирургическая стадия наркоза продолжается 3 - 5 мин. Наркоз наступает без стадии возбуждения. Сознание восстанавливается через 2 - 3 мин после окончания хирургической стадии наркоза; через 20 - 30 мин действие препарата полностью проходит.

Применяют для кратковременного и вводного наркоза. Препаратом удобно пользоваться при кратковременных операциях в амбулаторных условиях и при диагностических исследованиях (биопсия, вправление вывихов, репозиция отломков костей, снятие швов, катетеризация, бронхоскопия и бронхография, удаление зубов и др.).

Вводят препарат внутривенно (медленно), обычно в одном шприце с 10 процентным раствором хлористого кальция, средняя доза 5-10 мг/кг. При использовании пропанидида могут возникнуть гипервентиляция с последующим угнетением дыхания, тахикардия, тошнота, икота, мышечные подергивания, потливость и гиперемия по ходу вены.

НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде. Растворим в спирте. Гигроскопичен. Препарат оказывает седативное и центральное миорелаксантное действие, в больших дозах вызывает сон и состояние наркоза. Аналгетического влияния он не оказывает, но усиливает действие аналгезирующих, а также наркотических средств.

Применяют натрия оксибутират в анестезиологической практике как неингаляционное наркотическое средство для наркоза при неполостных малотравматических операциях с сохранением спонтанного дыхания, а также для вводного и базисного наркоза в хирургии, акушерстве и гинекологии, особенно у больных, находящихся в состоянии гипоксии; в детской хирургии; при проведении наркоза у лиц пожилого возраста. В офтальмологической практике применяют натрия оксибутират у больных с первичной открытоугольной глаукомой (наряду со специфической терапией) для активации окислительных процессов в сетчатке и улучшении в связи с этим зрения.

В психиатрической и неврологической практике применяют натрия оксибутират у больных с невротическими и неврозоподобными состояниями, при интоксикациях и травматических повреждениях ЦНС, при нарушениях сна, при нарколепсии (для улучшения ночного сна).

Действует натрия оксибутират в относительно больших дозах.

Для общей анастезии применяют натрия оксибутират внутривенно, внутримышечно или внутрь.

При проведении наркоза с помощью натрия оксибутирата предварительно проводят обычную премедикацию (промедолом, атропином, дипразином - пипольфеном.