ЛЕКЦИЯ №13 ТЕМА: Противоспирохетозные ЛС. Противовирусные ЛC.
1. Противосифилитические средства
Химиотерапевтические препараты разных химических классов, подавляющие жизнедеятельность бледной спирохеты.
Сифилис — хроническое заболевание, возбудителем которого является бледная спирохета. При отсутствии лечения он длится годами и десятилетиями. В последние годы заболеваемость сифилисом стремительно растет (по сравнению с 1990 г. увеличилась в 20 раз) и по характеру приближается к эпидемии.
В течении сифилиса различают четыре периода: первичный, вторичный, третичный и четвертичный (спинная сухотка).
Первичный период характеризуется образованием язвы, так называемого твердого шанкра, на месте проникновения спирохет. Во вторичном периоде наблюдаются преимущественно поражения кожи и слизистых оболочек, тогда как при третичном (или гуммозном) периоде отмечается поражение костей и внутренних органов (висцеральный сифилис). Для четвертичного периода характерно повреждение ЦНС (спинная сухотка и прогрессивный паралич).
В качестве противосифилитических средств применяются:
бета-лактамные антибиотики группы пенициллина (бензилпенициллина натриевая, калиевая, новокаиновая соли, бициллины 1 и 5) — см. антибиотики;
препараты висмута (бийохинол, бисмоверол).
Препараты бензилпенициллина эффективны не только против возбудителей сифилиса, но и против других патогенных спирохет (возбудители возвратного тифа, клещевого возвратного тифа, ангины Венсена и др.). В современной терапии сифилиса решающая роль принадлежит препаратам бензилпенициллина. К последнему устойчивых форм спирохет практически не возникает. При аллергии к пенициллинам лечение проводят цефалоспоринами I и III поколения (цефазолин, цефтриаксон и др.), макролидами (эритромицин, азитромицин) или тетрациклинами (доксициклин).
Препараты висмута (бийохинол, бисмоверол) В настоящее время они применяются в комбинации с антибиотиками для лечения всех форм сифилиса. Механизм химиотерапевтического действия соединений висмута связан с тем, что они блокируют сульфгидрильныс группы ферментных систем микробной клетки, вследствие чего оказывают спирохетостатическое действие.
При лечении препаратами висмута могут наблюдаться поражения почек, слюнотечение, темно-синяя кайма на деснах вследствие отложения сернистого висмута; иногда желтуха, дерматиты, колиты. Противопоказано применение соединений висмута при болезнях почек, заболеваниях системы крови, стоматите.
БИЙОХИНОЛ (Biiochinolum).
Взвесь 8 % йодвисмутата хинина (содержит 23, 5 - 25 % висмута, 56, 5 58 % йода и 17, 8 -18,4 % хинина) в нейтрализованном персиковом масле.
В связи с наличием у бийохинола противовоспалительных и рассасывающих свойств, этот препарат используют также при лечении несифилитических поражений ЦНС: арахпоэнцефалита, менингомислита, остаточных явлений после имевших место нарушений мозгового кровообращения и др.
Вводят внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы длинной иглой. После введения иглы необходимо проследить, не появится ли кровь из канюли; только убедившись в отсутствии крови, присоединяют шприц и медленно вводят препарат. Перед впрыскиванием флакон подогревают в теплой воде (не выше + 40 С) и тщательно взбалтывают. При лечении сифилиса вводят взрослым 2 - 3 мл 1 раз в 2 - 3 дня (из расчета 1 мл в день). На курс 40 - 50 мл. При лечении несифилитических поражений ЦНС, вводят по 1 мл в день или по 2 мл через день.
При применении бийохинола и других висмутовых препаратов возможно развитие гингивитов и стоматитов; относительно часто появляется так называемая висмутовая кайма, т.е. кайма серого цвета по краю десен и вокруг отдельных (особенно кариозных) зубов.
Могут появиться также серые пятна на слизистых оболочках шек, языка, неба. При соответствующем гигиеническом уходе за полостью рта, висмутовая кайма наблюдается редко. Относительно часто при лечении препаратами висмута возникают нефропатии, обычно быстро преходящие после отмены препаратов.
Форма выпуска: во флаконах оранжевого стекла по 100 мл.
БИСМОВЕРОЛ (Bismoverolum).
Препарат после взбалтывания представляет собой взвесь белого цвета, из которой при стоянии выпадает белый осадок. Содержание металлического висмута в 1 мл взвеси составляет около 0,05 г (т.е. в 2,5 раза больше, чем в бийохиноле).
Применяют для лечения больных сифилисом обычно в сочетании с антибиотиками группы пенициллина. Вводят внутримышечно (двухмоментным способом) в верхний наружный квадрант ягодицы; взрослым - по 1,5 мл 2 раза в неделю. На курс вводят 16 - 20 мл, что соответствует 0, 8 -1,0 г металлического висмута.
Перед каждым применением флакон с препаратом необходимо тщательно встряхивать. Для скорейшего получения однородной взвеси рекомендуется подогреть флакон в теплой воде.
При применении бисмоверола возможны такие же побочные явления, как при применении бийохинола.
Форма выпуска: во флаконах по 100 мл.